| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第12-24页 |
| 第一节 糖尿病和肥胖症治疗靶点PTP1B抑制剂的研究进展 | 第12-20页 |
| 1.1.1 糖尿病与肥胖症简介 | 第12页 |
| 1.1.2 糖尿病与肥胖症的药物靶标PTPlB | 第12-14页 |
| 1.1.3 目前开发的PTP1B抑制剂的缺点及改进方法 | 第14-20页 |
| 1.1.3.1 提高PTP1B抑制剂的选择性 | 第15-17页 |
| 1.1.3.2 提高PTP1B抑制剂的生物利用度 | 第17-20页 |
| 第二节 喹唑啉酮衍生物的生物活性研究 | 第20-23页 |
| 第三节 本论文的立题 | 第23-24页 |
| 第二章 喹唑啉酮衍生物的合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第24-41页 |
| 第一节 喹唑啉酮衍生物的设计、合成及PTP1B抑制活性筛选 | 第24-40页 |
| 2.1.1 喹唑啉酮衍生物的合成方法 | 第24-28页 |
| 2.1.2 喹唑啉酮母核及其2-位巯基取代化合物的合成及其PTP1B抑制活性的初步探讨 | 第28-30页 |
| 2.1.3 2-位取代巯基-3(H)喹唑啉酮衍生物的合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第30-31页 |
| 2.1.4 2,3-二取代喹唑啉酮衍生物的合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第31-34页 |
| 2.1.5 芳环上不同取代基取代的喹唑啉酮衍生物的合成及其PTP1B抑制活性研究 | 第34-40页 |
| 第二节 本章小结 | 第40-41页 |
| 第三章 Icariin中间体合成探索 | 第41-53页 |
| 第一节 Icariin及其衍生物的药理学 | 第41-43页 |
| 第二节 Icariin中间体的合成探索 | 第43-52页 |
| 第三节 本章小结 | 第52-53页 |
| 第四章 实验部分 | 第53-84页 |
| 第一节 仪器与试剂 | 第53-55页 |
| 4.1.1 分析测试仪器及测试条件 | 第53页 |
| 4.1.2 普通试剂和常规处理方法 | 第53-55页 |
| 第二节 生物活性测试方法 | 第55-57页 |
| 4.2.1 PTP1B抑制剂的活性测试 | 第55-56页 |
| 4.2.2 TCPTP抑制剂的活性测试 | 第56-57页 |
| 第三节 喹唑啉酮衍生物的合成 | 第57-81页 |
| 4.3.1 化合物库A中化合物1-6的合成 | 第57-59页 |
| 4.3.2 化合物库B中化合物7-13的合成 | 第59-61页 |
| 4.3.3 化合物库C中化合物14、15、16的合成 | 第61-62页 |
| 4.3.4 化合物库D、E、F中化合物的合成 | 第62-81页 |
| 第四节 Icariin中间体的合成 | 第81-84页 |
| 参考文献 | 第84-95页 |
| 附录 | 第95-96页 |
| 发表、待发表论文及专利申请情况 | 第96-97页 |
| 致谢 | 第97页 |
