| 论文创新点 | 第6-9页 |
| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10页 |
| 1. 引言 | 第11-26页 |
| 1.1 肌松药的生理学基础 | 第11-14页 |
| 1.1.1 肌松药与ACh的发现 | 第11-12页 |
| 1.1.2 ACh在神经-肌肉接头处的生理过程 | 第12-13页 |
| 1.1.3 肌肉型N受体的结构和功能 | 第13-14页 |
| 1.2 肌松药概述 | 第14-26页 |
| 1.2.1 肌松药的发展和分类 | 第14-24页 |
| 1.2.2 肌松药与其他受体的相互作用 | 第24-25页 |
| 1.2.3 肌松药的临床应用与发展方向 | 第25-26页 |
| 2 立题依据 | 第26-37页 |
| 2.1 肌松药的普遍构效关系 | 第26-29页 |
| 2.1.1 两个带正电荷的N原子 | 第26页 |
| 2.1.2 N-N距离、分子长度 | 第26-27页 |
| 2.1.3 分子大小 | 第27-28页 |
| 2.1.4 Beers & Reich规则 | 第28-29页 |
| 2.2 甾体类肌松药的构效关系 | 第29-31页 |
| 2.2.1 泮库溴铵类化合物 | 第29页 |
| 2.2.2 哌库溴铵类化合物 | 第29-30页 |
| 2.2.3 甾体类肌松药的药效团 | 第30-31页 |
| 2.3 肌松药与N受体的作用 | 第31-33页 |
| 2.4 3,16-二铵基甾体神经-肌肉阻断剂的研究进展 | 第33-35页 |
| 2.5 本文的设计思路 | 第35-37页 |
| 3. 目标化合物的合成 | 第37-83页 |
| 3.1 第一部分——16-吗啉衍生物 | 第37-62页 |
| 3.1.1 合成路线 | 第37-38页 |
| 3.1.2 实验部分 | 第38-56页 |
| 3.1.3 实验讨论 | 第56-62页 |
| 3.2 第二部分——16-非吗啉杂环衍生物 | 第62-83页 |
| 3.2.1 合成路线 | 第62-64页 |
| 3.2.2 实验部分 | 第64-81页 |
| 3.2.3 实验讨论 | 第81-83页 |
| 4. 药理活性及构效关系 | 第83-97页 |
| 4.1 肌松药药理模型介绍及测试指标总结 | 第83-86页 |
| 4.1.1 In vitro | 第83-84页 |
| 4.1.2 In vivo | 第84-86页 |
| 4.2 药理实验部分 | 第86-87页 |
| 4.2.1 小鼠隔肌-半膈膜片的制备 | 第86-87页 |
| 4.2.2 化合物的体外活性测试 | 第87页 |
| 4.3 实验结果与讨论 | 第87-92页 |
| 4.3.1 空白组 | 第87-89页 |
| 4.3.2 给药组活性结果 | 第89-92页 |
| 4.4 构效关系总结 | 第92-97页 |
| 4.4.1 16-吗啉系列 | 第92-94页 |
| 4.4.2 16-非吗啉系列 | 第94-97页 |
| 5. CADD手段对配体-受体作用方式的探究 | 第97-101页 |
| 5.1 实验方法 | 第97页 |
| 5.2 结果和讨论 | 第97-101页 |
| 5.2.1 同源建模 | 第97-99页 |
| 5.2.2 分子对接 | 第99-101页 |
| 总结与展望 | 第101-102页 |
| 参考文献 | 第102-115页 |
| 附图 | 第115-214页 |
| 攻博期间发表文章 | 第214-216页 |
| 致谢 | 第216-217页 |