| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-19页 |
| 1.1 天然产物化学和药物化学 | 第9-12页 |
| 1.2 环肽类药物的研究进展 | 第12-16页 |
| 1.2.1 抗肿瘤药物研究的紧迫性 | 第12页 |
| 1.2.2 环肽的研究进展 | 第12-14页 |
| 1.2.3 sansalvamide A的研究 | 第14-15页 |
| 1.2.4 环肽类化合物国内外研究现状和发展趋势 | 第15-16页 |
| 1.3 Caspase酶抑制剂的研究进展 | 第16-17页 |
| 1.3.1 Caspase酶的结构与功能 | 第16页 |
| 1.3.2 Caspase-3酶抑制剂的研究现状 | 第16-17页 |
| 1.4 本课题来源、研究的主要内容及意义 | 第17-19页 |
| 1.4.1 课题来源和研究意义 | 第17页 |
| 1.4.2 研究的思路和内容 | 第17-19页 |
| 第2章 含有萘丙氨酸的环五肽的分子设计与合成路线 | 第19-39页 |
| 2.1 含有萘丙氨酸的环五肽的分子设计 | 第19-23页 |
| 2.1.1 选择sansalvamide A环肽分子为母核的依据 | 第19页 |
| 2.1.2 非天然氨基酸的选择 | 第19-22页 |
| 2.1.3 天然氨基酸的选择 | 第22页 |
| 2.1.4 目标分子结构的确定 | 第22-23页 |
| 2.2 合成路线的确定 | 第23-24页 |
| 2.3 含有萘丙氨酸的环五肽的合成过程 | 第24-38页 |
| 2.3.1 非天然氨基酸的合成 | 第24-25页 |
| 2.3.2 天然氨基酸的保护 | 第25-26页 |
| 2.3.3 链肽的合成 | 第26-34页 |
| 2.3.4 目标分子的合成 | 第34-38页 |
| 2.4 本章小结 | 第38-39页 |
| 第3章 实验部分 | 第39-65页 |
| 3.1 仪器与药品 | 第39页 |
| 3.2 实验方法 | 第39-64页 |
| 3.2.1 溶剂的处理 | 第39-40页 |
| 3.2.2 醇钠溶液的制备 | 第40页 |
| 3.2.3 氨基酸甲酯盐酸盐的制备 | 第40页 |
| 3.2.4 Boc-保护的天然氨基酸的制备 | 第40-41页 |
| 3.2.5 非天然氨基酸的制备 | 第41-43页 |
| 3.2.6 五肽的合成 | 第43-58页 |
| 3.2.7 目标产物的合成 | 第58-64页 |
| 3.3 本章小结 | 第64-65页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第65-85页 |
| 4.1 结果与讨论 | 第65-72页 |
| 4.1.1 2-甲基萘的卤化反应条件的选择 | 第65页 |
| 4.1.2 取代丙二酸二甲酯制备条件的选择 | 第65-66页 |
| 4.1.3 亚硝化反应条件的选择 | 第66-67页 |
| 4.1.4 还原反应条件的选择 | 第67页 |
| 4.1.5 氨基酸官能团的保护及脱保护 | 第67-68页 |
| 4.1.6 肽键生成机理的探讨 | 第68-72页 |
| 4.1.7 环合反应条件的选择 | 第72页 |
| 4.2 产物结构分析 | 第72-79页 |
| 4.2.1 生成2-萘基丙氨酸阶段产物结构分析 | 第72-74页 |
| 4.2.2 链肽的结构分析 | 第74-77页 |
| 4.2.3 环肽的结构分析 | 第77-79页 |
| 4.3 生物活性测试结果及其分析 | 第79-84页 |
| 4.3.1 目标化合物对肿瘤细胞株生长的抑制作用 | 第79-84页 |
| 4.3.2 初步构效关系的研究 | 第84页 |
| 4.4 本章小结 | 第84-85页 |
| 结论 | 第85-87页 |
| 附录 | 第87-119页 |
| 参考文献 | 第119-123页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第123-125页 |
| 致谢 | 第125页 |