| 摘要 | 第9-10页 |
| ABSTRACT | 第10页 |
| 第一章 前言 | 第11-20页 |
| 1.1 异黄酮的流行病学调查 | 第12-13页 |
| 1.2 异黄酮抗癌作用机制 | 第13-15页 |
| 1.3 异黄酮类抗癌药物—Phenoxodiol | 第15-20页 |
| 1.3.1 作用机制 | 第16页 |
| 1.3.2 癌细胞系研究 | 第16-17页 |
| 1.3.3 动物实验 | 第17页 |
| 1.3.4 Ⅰ期临床研究 | 第17-18页 |
| 1.3.5 Ⅱ期临床研究 | 第18页 |
| 1.3.6 最大耐受剂量、毒性、药代动力学研究 | 第18-20页 |
| 第二章 抗癌候选药物Phenoxodiol的合成路线选择 | 第20-25页 |
| 2.1 文献报道的Phenoxodiol合成路线 | 第20-23页 |
| 2.2 Phenoxodiol的合成路线设计 | 第23-25页 |
| 第三章 Phenoxodiol合成工艺考察和研究 | 第25-40页 |
| 3.1 4’,7-二羟基-2H-异黄酮的合成工艺考察 | 第25-26页 |
| 3.2 Phenoxodiol合成工艺研究 | 第26-40页 |
| 3.2.1 以乙酰基作为羟基保护基 | 第26-30页 |
| 3.2.1.1 4’,7-二乙酰氧基-2H-异黄酮的合成工艺考察 | 第26-27页 |
| 3.2.1.2 4’,7-二(0-乙酰基)-4-羟基牛尿酚的合成工艺考察 | 第27-28页 |
| 3.2.1.3 4’,7-二(0-乙酰基)-3-去氢牛尿酚的合成工艺考察 | 第28-29页 |
| 3.2.1.4 目标化合物的合成工艺考察 | 第29-30页 |
| 3.2.2 以甲氧基甲基作为羟基保护基 | 第30-33页 |
| 3.2.2.1 4’,7-二甲氧甲氧基-2H-异黄酮的合成工艺考察 | 第30-31页 |
| 3.2.2.2 4’,7-二(0-甲氧甲基)-4-羟基牛尿酚的合成工艺考察 | 第31页 |
| 3.2.2.3 4’,7-二(0-甲氧甲基)-3-去氢牛尿酚的合成工艺考察 | 第31-32页 |
| 3.2.2.4 目标化合物的合成工艺考察 | 第32-33页 |
| 3.2.3 甲基作为保护基 | 第33-36页 |
| 3.2.3.1 4’,7-二甲氧基-2H-异黄酮的合成工艺考察 | 第33-34页 |
| 3.2.3.2 4’,7-二(0-甲基)-4-羟基牛尿酚的合成工艺考察 | 第34-35页 |
| 3.2.3.3 4’,-二二(0-甲基)-3-去氢牛尿酚的合成工艺考察 | 第35页 |
| 3.2.3.4 目标化合物的合成工艺考察 | 第35-36页 |
| 3.2.4 苄基作为保护基 | 第36-40页 |
| 3.2.4.1 4’,7-二苄氧基-2H-异黄酮的合成工艺考察 | 第36-37页 |
| 3.2.4.2 4’,7-二(0-苄基)-4-羟基牛尿酚的合成工艺考察 | 第37页 |
| 3.2.4.3 4’,7-二(0-苄基)-3-去氢牛尿酚的合成工艺考察 | 第37-38页 |
| 3.2.4.4 目标化合物的合成工艺考察 | 第38-40页 |
| 第四章 实验部分 | 第40-43页 |
| 4.1 4’,7-二羟基-2H-异黄酮(1)的制备 | 第40页 |
| 4.2 4’,7-二甲氧甲氧基-2H-异黄酮(2)的制备 | 第40页 |
| 4.3 4’,7-二(0-甲氧甲基)-4-羟基牛尿酚(3)的制备 | 第40-41页 |
| 4.4 4’,7-二(0-甲氧甲基)-3-去氢牛尿酚(4)的制备 | 第41页 |
| 4.5 Phenoxodiol(5)的制备 | 第41页 |
| 4.6 Phenoxodiol结构确证 | 第41-43页 |
| 第五章 结论 | 第43-44页 |
| 致谢 | 第44-45页 |
| 参考文献 | 第45-47页 |
| 附图 | 第47-53页 |
