| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 第1章 绪论 | 第8-24页 |
| 1.β-内酰胺类抗生素概述 | 第8-10页 |
| 1.1 β-内酰胺类抗生素简介 | 第8页 |
| 1.2 β-内酰胺抗生素的发展历程 | 第8-9页 |
| 1.3 经典半合成β-内酰胺类抗生素的结构特点： | 第9-10页 |
| 1.4 6-APA及 7-ACA简介 | 第10页 |
| 2.合成β-内酰胺类抗生素合成方法概述 | 第10-13页 |
| 2.1 6α（7α）-氨基侧链酰基化一般方法综述 | 第10-12页 |
| 2.2 常用的半合成头孢菌素 3-位修饰综述 | 第12-13页 |
| 3.半合成β-内酰胺类半合成抗生素手性侧链的制备方法综述 | 第13-15页 |
| 3.1 常见半合成β-内酰胺类半合成抗生素手性侧链 | 第13-14页 |
| 3.2 常见手性化合物单体的制备方法 | 第14-15页 |
| 4.磺苄西林钠和头孢磺啶钠及其手性侧链（R）-羧基（苯基）甲基磺酸研究进展 | 第15-22页 |
| 4.1 磺苄西林钠文献综述 | 第15-18页 |
| 4.2 头孢磺啶钠文献综述 | 第18-20页 |
| 4.3 （R）-羧基（苯基）甲基磺酸及（R）2磺基苯乙酰氯文献综述 | 第20-22页 |
| 5.论文研究意义 | 第22-24页 |
| 第2章 实验内容 | 第24-45页 |
| 1. 实验试剂及仪器 | 第24-26页 |
| 1.1 主要实验原料及试剂（表 2-1） | 第24-25页 |
| 1.2 主要实验设备及仪器（表 2-2） | 第25-26页 |
| 2. 合成实验 | 第26-45页 |
| 2.1 关键中间体（R）-羧基（苯基）甲基磺酸盐的制备 | 第26-33页 |
| 2.1.1 （R）-羧基（苯基）甲基磺酸L-赖氨酸盐的制备 | 第26页 |
| 2.1.2 碱游离法制备（R）-羧基（苯基）甲基磺酸三乙基胺盐 | 第26-27页 |
| 2.1.3 酸游离法制备（R）-羧基（苯基）甲基磺酸N,N-二异丙基乙基胺盐 | 第27页 |
| 2.1.4 酸游离法制备（R）-羧基（苯基）甲基磺酸三乙基胺盐 | 第27页 |
| 2.1.5 酸游离法制备（R）-羧基（苯基）甲基磺酸一钠盐 | 第27-28页 |
| 2.1.6 （R）-羧基（苯基）甲基磺酸三乙胺盐中试生产工艺验证 | 第28-29页 |
| 2.1.7 结果和讨论 | 第29-33页 |
| 2.2 头孢磺啶钠主环 7-IACA二盐酸盐的合成 | 第33-36页 |
| 2.2.1 三甲基碘硅烷的制备 | 第34页 |
| 2.2.2 7-IACA二盐酸盐的制备 | 第34-35页 |
| 2.2.3 结果和讨论 | 第35-36页 |
| 2.3 D-磺苄西林钠的合成 | 第36-40页 |
| 2.3.1 D-磺苄西林钠的合成实验步骤 | 第36-37页 |
| 2.3.2 D-磺苄西林钠中试生产工艺验证 | 第37-38页 |
| 2.3.3 结果和讨论 | 第38-40页 |
| 2.4 头孢磺啶钠的合成 | 第40-45页 |
| 2.4.1（R）-羧基（苯基）甲基磺酸混合酸酐的制备 | 第40页 |
| 2.4.2 头孢磺啶酸的制备 | 第40页 |
| 2.4.3 头孢磺啶钠的制备 | 第40-41页 |
| 2.4.4 头孢磺啶钠中试生产工艺验证 | 第41-42页 |
| 2.4.5 结果与讨论 | 第42-45页 |
| 第3章 结论 | 第45-46页 |
| 第4章 附录 | 第46-54页 |
| 4.1 7-IACA二盐酸盐图谱 | 第46-48页 |
| 4.2 D-磺苄西林钠图谱 | 第48-52页 |
| 4.3 头孢磺啶钠图谱 | 第52-54页 |
| 参考文献 | 第54-57页 |
| 作者简介及在学期间所取得的科研成果 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58页 |
