| 中文摘要 | 第10-14页 |
| ABSTRACT | 第14-17页 |
| 符号说明 | 第18-20页 |
| 第一章 前言 | 第20-78页 |
| 1.1 引言 | 第20-21页 |
| 1.2 Hsp90的生物学性质 | 第21-30页 |
| 1.2.1 Hsp90的结构特征 | 第21-24页 |
| 1.2.2 Hsp90的功能 | 第24-30页 |
| 1.3 Hsp90的生物医学方面 | 第30-33页 |
| 1.3.1 Hsp90作为抗肿瘤靶点的选择标准 | 第30-31页 |
| 1.3.2 Hsp90的结构域及其功能 | 第31-33页 |
| 1.4 Hsp90及其药物设计 | 第33-34页 |
| 1.5 天然Hsp90抑制剂的合成途径 | 第34-63页 |
| 1.5.1 总论 | 第34页 |
| 1.5.2 GA及其衍生物的全合成 | 第34-39页 |
| 1.5.3 半合成途径 | 第39-57页 |
| 1.5.4 通过生物合成途径获得GA衍生物 | 第57-63页 |
| 1.6 通过高通量筛选Hsp90抑制剂 | 第63-65页 |
| 1.7 总结与展望 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-78页 |
| 第二章 格尔德霉素双机制荧光探针的设计、合成及活性研究 | 第78-91页 |
| 2.1 引言 | 第78-79页 |
| 2.2 格尔德霉素双机制荧光探针的设计策略 | 第79页 |
| 2.3 探针的合成路线 | 第79-81页 |
| 2.3.1 探针P1的合成 | 第79-80页 |
| 2.3.2 探针P2的合成 | 第80-81页 |
| 2.4 探针P1和P2的活性评价 | 第81-84页 |
| 2.4.1 探针P1和P2体外过氧化氢响应研究 | 第81-83页 |
| 2.4.2 探针P1和P2在细胞中的定位研究 | 第83-84页 |
| 2.5 讨论 | 第84-85页 |
| 2.6 本章小结 | 第85页 |
| 2.7 实验部分 | 第85-90页 |
| 2.7.1 探针P1的合成 | 第85-87页 |
| 2.7.2 探针P2的合成 | 第87-88页 |
| 2.7.3 活性评价方法 | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-91页 |
| 第三章 17-取代芳基甲胺/苯乙胺/苯氧乙胺/苯丙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的设计、合成及抗肿瘤活性研究 | 第91-155页 |
| 3.1 设计思路 | 第91-93页 |
| 3.1.1 17-取代芳基甲胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的设计思路 | 第91-92页 |
| 3.1.2 17-取代苯乙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的设计思路 | 第92页 |
| 3.1.3 17-取代苯氧乙胺基/苯丙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素的设计思路 | 第92-93页 |
| 3.2 合成路线 | 第93-94页 |
| 3.3 抗肿瘤活性评价 | 第94-111页 |
| 3.3.1 化合物A1-33体内外抗肿瘤活性评价 | 第94-102页 |
| 3.3.2 化合物B1-26体内外抗肿瘤活性评价 | 第102-107页 |
| 3.3.3 化合物C1-8体外抗肿瘤活性评价 | 第107-111页 |
| 3.4 本章小结 | 第111-112页 |
| 3.5 实验材料与方法 | 第112-152页 |
| 3.5.1 实验材料 | 第112-115页 |
| 3.5.2 实验方法 | 第115-120页 |
| 3.5.3 实验部分 | 第120-152页 |
| 参考文献 | 第152-155页 |
| 第四章 四种二元胺连接的-17-芳酰胺基-17-去甲氧基格尔德霉素衍生物的设计、合成和抗肿瘤活性研究 | 第155-214页 |
| 4.1 设计思路 | 第155页 |
| 4.2 合成路线 | 第155-157页 |
| 4.3 抗肿瘤活性评价 | 第157-168页 |
| 4.3.1 化合物D1-7、E1-7和F1-39体内外抗肿瘤活性评价 | 第157-167页 |
| 4.3.2 化合物G1-26体外抗肿瘤活性评价 | 第167-168页 |
| 4.4 本章小结 | 第168-169页 |
| 4.5 实验部分 | 第169-213页 |
| 4.5.1 生物活性材料与方法 | 第169页 |
| 4.5.2 合成步骤 | 第169-213页 |
| 参考文献 | 第213-214页 |
| 第五章 全文总结与展望 | 第214-217页 |
| 致谢 | 第217-219页 |
| 攻读博士学位期间发表学术论文目录 | 第219-220页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物MS、~1H NMR和~(13)C NMR图谱 | 第220-352页 |
| 附录Ⅱ SCI文章 | 第352-390页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第390页 |
