| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第一章 绪论 | 第10-26页 |
| 1.1 肿瘤的防治 | 第10-11页 |
| 1.2 抗肿瘤药物及其分类 | 第11-16页 |
| 1.2.1 细胞毒类 | 第12-14页 |
| 1.2.2 单抗体类 | 第14-15页 |
| 1.2.3 激素类药物 | 第15-16页 |
| 1.2.4 其他类 | 第16页 |
| 1.3 胸苷酸合成酶抑制剂 | 第16-24页 |
| 1.3.1 嘧啶类似物 | 第18-19页 |
| 1.3.2 经典叶酸类似物 | 第19-20页 |
| 1.3.3 非经典叶酸类似物 | 第20-21页 |
| 1.3.4 具有独特结构的胸苷酸合成酶抑制剂 | 第21页 |
| 1.3.5 具有双重抑制活性的胸苷酸合成酶抑制剂 | 第21-24页 |
| 1.4 课题研究的意义、内容及创新点 | 第24-26页 |
| 1.4.1 课题研究的意义 | 第24页 |
| 1.4.2 课题研究的内容 | 第24页 |
| 1.4.3 课题研究的创新点 | 第24-26页 |
| 第二章 喹唑啉酮类衍生物的合成 | 第26-46页 |
| 2.1 喹唑啉酮衍生物的逆合成分析 | 第26-28页 |
| 2.1.1 2-取代4氧代-3（4H）-喹唑啉5羧酸类化合物的逆合成分析 | 第26-27页 |
| 2.1.2 2-取代5溴甲基-3（4H）-喹唑啉4酮类化合物的逆合成分析 | 第27-28页 |
| 2.2 喹唑啉酮类衍生物的主要反应机理 | 第28-33页 |
| 2.2.1 5-甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成机理 | 第28-29页 |
| 2.2.2 2,5-二甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成机理 | 第29页 |
| 2.2.3 2-氨基5甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成机理 | 第29-30页 |
| 2.2.4 2-乙基5甲基苯并噁嗪4酮的合成机理 | 第30页 |
| 2.2.5 2-乙基5甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成机理 | 第30-31页 |
| 2.2.6 2-取代4氧代-3（4H）-喹唑啉5羧酸的合成机理 | 第31-32页 |
| 2.2.7 2-取代5溴甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成机理 | 第32-33页 |
| 2.3 实验试剂及仪器 | 第33-34页 |
| 2.3.1 仪器 | 第33页 |
| 2.3.2 试剂 | 第33-34页 |
| 2.4 实验部分 | 第34-38页 |
| 2.4.1 2-取代5甲基-3（4H）喹唑啉4酮类化合物的合成 | 第34-35页 |
| 2.4.2 2-取代4氧代-3（4H）-喹唑啉5羧酸的合成 | 第35-37页 |
| 2.4.3 2-取代5溴甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的合成 | 第37-38页 |
| 2.5 实验结果与讨论 | 第38-45页 |
| 2.5.1 2-取代5甲基-3（4H）-喹唑啉4酮类化合物的实验分析 | 第38-42页 |
| 2.5.2 4-氧代-3（4H）-喹唑啉5羧酸的实验分析 | 第42-44页 |
| 2.5.3 5,5-二溴甲基-3（4H）-喹唑啉4酮的实验分析 | 第44-45页 |
| 2.6 本章小结 | 第45-46页 |
| 第三章 尿嘧啶类化合物的合成 | 第46-60页 |
| 3.1 尿嘧啶类化合物的逆合成分析 | 第46-47页 |
| 3.1.1 5-取代3苄基尿嘧啶类化合物的逆合成分析 | 第46-47页 |
| 3.1.2 5-丙-(2’-炔)-尿嘧啶的逆合成分析 | 第47页 |
| 3.2 尿嘧啶类化合物的反应机理 | 第47-50页 |
| 3.2.1 5-硝基尿嘧啶的合成机理 | 第47-48页 |
| 3.2.2 5-氨基尿嘧啶的合成机理 | 第48-49页 |
| 3.2.3 5-取代3苄基尿嘧啶的合成机理 | 第49页 |
| 3.2.4 5-羟甲基尿嘧啶的合成机理 | 第49-50页 |
| 3.2.5 5-氯甲基尿嘧啶的合成机理 | 第50页 |
| 3.2.6 5-丙-(2’-炔)-尿嘧啶的合成机理 | 第50页 |
| 3.3 实验试剂及仪器 | 第50-52页 |
| 3.3.1 仪器 | 第50-51页 |
| 3.3.2 试剂 | 第51-52页 |
| 3.4 实验部分 | 第52-55页 |
| 3.4.1 3-苄基尿嘧啶的合成 | 第52页 |
| 3.4.2 5-硝基3苄基尿嘧啶的合成 | 第52页 |
| 3.4.3 5-氨基3苄基尿嘧啶的合成 | 第52-53页 |
| 3.4.4 5-羟甲基尿嘧啶的合成 | 第53-54页 |
| 3.4.5 5-氯甲基尿嘧啶的合成 | 第54页 |
| 3.4.6 乙炔钠的制备 | 第54-55页 |
| 3.4.7 5-丙-(2’-炔)-尿嘧啶的探索 | 第55页 |
| 3.5 实验结果与讨论 | 第55-59页 |
| 3.5.1 5-硝基的实验分析 | 第55页 |
| 3.5.2 5-氨基尿嘧啶的实验分析 | 第55-56页 |
| 3.5.3 3-苄基尿嘧啶的实验分析 | 第56页 |
| 3.5.4 5-羟甲基尿嘧啶的实验分析 | 第56-58页 |
| 3.5.5 乙炔的实验分析 | 第58-59页 |
| 3.5.6 乙炔钠的实验分析 | 第59页 |
| 3.6 本章小结 | 第59-60页 |
| 第四章喹唑啉-嘧啶酮类化合物的合成及探索 | 第60-67页 |
| 4.1 目标化合物的的逆合成分析 | 第60-61页 |
| 4.2 目标化合物的主要反应机理 | 第61-62页 |
| 4.2.1 2-取代-3(4H)-喹唑啉4酮5甲基-5’-嘧啶-3’-苄基-2’,4’-二酮的反应机理 | 第61-62页 |
| 4.2.2 2-取代-3(4H)-喹唑啉4酮5酰胺基-5’-嘧啶-2’,4’-二酮的反应机理 | 第62页 |
| 4.3 实验试剂及仪器 | 第62-63页 |
| 4.3.1 仪器 | 第62-63页 |
| 4.3.2 试剂 | 第63页 |
| 4.4 实验部分 | 第63-64页 |
| 4.4.1 3(4H)-喹唑啉4酮5甲基-5’-嘧啶-3’-苄基-2’,4’-二酮的合成 | 第63-64页 |
| 4.4.2 3(4H)-喹唑啉4酮5酰胺基-5’-嘧啶-2’,4’-二酮的合成 | 第64页 |
| 4.5 实验结果与讨论 | 第64-65页 |
| 4.5.1 3(4H)-喹唑啉4酮5甲基-5’-嘧啶-3’-苄基-2’,4’-二酮合成的实验分析 | 第64-65页 |
| 4.5.2 3(4H)-喹唑啉4酮5酰胺基-5’-嘧啶-2’,4’-二酮合成的实验分析 | 第65页 |
| 4.6 本章小结 | 第65-67页 |
| 全文结论与展望 | 第67-69页 |
| 参考文献 | 第69-73页 |
| 附录 | 第73-90页 |
| 致谢 | 第90-92页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第92-93页 |
