艾格列净和达格列净的合成
| 摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 第1章 课题研究背景 | 第9-20页 |
| 1.1 糖尿病概述 | 第9-11页 |
| 1.1.1 糖尿病定义及诊断 | 第9页 |
| 1.1.2 糖尿病分类 | 第9页 |
| 1.1.3 糖尿病发病症状及发病特征 | 第9-10页 |
| 1.1.4 糖尿病流行病学分析 | 第10-11页 |
| 1.1.5 糖尿病的预防和治疗 | 第11页 |
| 1.1.6 治疗Ⅱ型糖尿病的降糖药物 | 第11页 |
| 1.2 钠依赖葡萄糖转运蛋白(SGLT)2抑制剂 | 第11-13页 |
| 1.2.1 SGLT2抑制剂的作用机制 | 第11-12页 |
| 1.2.2 SGLT2抑制剂的分类 | 第12-13页 |
| 1.2.3 结语 | 第13页 |
| 1.3 原料药 | 第13-16页 |
| 1.3.1 国内原料药行业状况 | 第14-15页 |
| 1.3.2 中国原料药面临的市场竞争 | 第15页 |
| 1.3.3 我国原料药出口所面临的问题 | 第15-16页 |
| 1.3.4 我国原料药企业发展趋势 | 第16页 |
| 1.4 艾格列净 | 第16-17页 |
| 1.4.1 艾格列净简介 | 第16-17页 |
| 1.4.2 艾格列净临床现状 | 第17页 |
| 1.5 达格列净 | 第17-18页 |
| 1.5.1 达格列净简介 | 第17-18页 |
| 1.5.2 达格列净的临床研究现状 | 第18页 |
| 1.6 本文的立题依据及意义 | 第18页 |
| 1.7 本论文的主要工作 | 第18-20页 |
| 第2章 艾格列净的合成研究 | 第20-35页 |
| 2.1 艾格列净的文献合成总结 | 第20页 |
| 2.2 艾格列净的逆合成分析 | 第20-21页 |
| 2.3 艾格列净的创新合成路线 | 第21-34页 |
| 2.3.1 中间体DP2的合成 | 第22-24页 |
| 2.3.2 中间体EL2的合成 | 第24-26页 |
| 2.3.3 EL3的合成 | 第26-31页 |
| 2.3.4 EL4的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.5 EL5的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.6 Ⅰ-1的制备 | 第33-34页 |
| 2.4 艾格列净合成小结 | 第34-35页 |
| 第3章 达格列净的合成研究 | 第35-43页 |
| 3.1 达格列净的合成文献总结 | 第35-36页 |
| 3.2 达格列净的合成设计 | 第36页 |
| 3.3 创新路线一 | 第36-39页 |
| 3.3.1 化合物D_4的合成 | 第37-38页 |
| 3.3.2 化合物DL_2的合成 | 第38页 |
| 3.3.3 化合物DL_3的合成 | 第38页 |
| 3.3.4 达格列净的制备 | 第38-39页 |
| 3.4 创新合成路线二 | 第39-42页 |
| 3.4.1 路线二大致内容 | 第39页 |
| 3.4.2 路线二遇到的问题 | 第39-40页 |
| 3.4.3 解决方式 | 第40-41页 |
| 3.4.4 原料药要求的达格列净 | 第41-42页 |
| 3.5 达格列净合成小结 | 第42-43页 |
| 第4章 实验部分 | 第43-54页 |
| 4.1 主要仪器与试剂 | 第43-45页 |
| 4.1.1 主要仪器 | 第43页 |
| 4.1.2 主要试剂 | 第43-45页 |
| 4.2 艾格列净的实验部分 | 第45-49页 |
| 4.2.1 化合物DP_1的合成 | 第45-46页 |
| 4.2.2 化合物DP_2的合成 | 第46页 |
| 4.2.3 化合物EL_1的合成 | 第46-47页 |
| 4.2.4 化合物EL_2的合成 | 第47页 |
| 4.2.5 化合物EL_3的合成 | 第47-48页 |
| 4.2.6 化合物EL_4的合成 | 第48页 |
| 4.2.7 化合物EL_5的合成 | 第48-49页 |
| 4.2.8 化合物Ⅰ-1的合成 | 第49页 |
| 4.3 达格列净的实验部分 | 第49-54页 |
| 4.3.1 化合物D_1的合成 | 第49页 |
| 4.3.2 化合物D_2的合成 | 第49-50页 |
| 4.3.3 化合物D_3的合成 | 第50页 |
| 4.3.4 化合物D_4的合成 | 第50页 |
| 4.3.5 化合物DL_1的合成 | 第50-51页 |
| 4.3.6 化合物DL_2的合成 | 第51页 |
| 4.3.7 化合物DL_3的合成 | 第51-52页 |
| 4.3.8 化合物DL_4的合成 | 第52页 |
| 4.3.9 化合物DL_5的合成 | 第52页 |
| 4.3.10 化合物Ⅱ-1的合成 | 第52页 |
| 4.3.11 化合物Piv-Da的合成 | 第52-53页 |
| 4.3.12 化合物Ⅱ-1的合成 | 第53-54页 |
| 第5章 全文总结 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
| 攻读学位期间所开展的科研项目和发表的学术论文 | 第60页 |
