| 致谢 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-28页 |
| ·硝唑尼特的简介 | 第12页 |
| ·硝唑尼特作用机制 | 第12-14页 |
| ·抗寄生虫和抗厌氧菌作用机制 | 第12-13页 |
| ·抗病毒作用机制 | 第13-14页 |
| ·硝唑尼特人体代谢动力学 | 第14-15页 |
| ·硝唑尼特药效学研究 | 第15-19页 |
| ·抗寄生虫和抗菌研究 | 第15-16页 |
| ·抗病毒研究 | 第16-19页 |
| ·硝唑尼特的合成方法 | 第19-22页 |
| ·缩合试剂法 | 第19-20页 |
| ·乙酰水杨酰氯法 | 第20-21页 |
| ·水杨酰氯法 | 第21-22页 |
| ·乙酰水杨酰氯的合成方法 | 第22-23页 |
| ·二氯亚砜为酰氯化试剂 | 第22页 |
| ·草酰氯为酰氯化试剂 | 第22页 |
| ·光气为酰氯化试剂 | 第22-23页 |
| ·三光气为酰氯化试剂 | 第23页 |
| ·酰胺键的其它合成方法 | 第23-26页 |
| ·缩合试剂法 | 第24-25页 |
| ·混合酸酐法 | 第25-26页 |
| ·活化酯法 | 第26页 |
| ·迭氮物法 | 第26页 |
| ·课题思路 | 第26-28页 |
| 第二章 酰氯法合成硝唑尼特工艺研究 | 第28-44页 |
| ·引言 | 第28页 |
| ·反应路线 | 第28-29页 |
| ·反应机理 | 第29-30页 |
| ·实验试剂与实验装置 | 第30-31页 |
| ·实验操作 | 第31-32页 |
| ·乙酰水杨酰氯制备 | 第32页 |
| ·硝唑尼特粗品制备 | 第32页 |
| ·工艺条件优化 | 第32-38页 |
| ·反应溶剂 | 第33-34页 |
| ·乙酰水杨酸与草酰氯物料比 | 第34-35页 |
| ·乙酰水杨酸与2-氨基-5-硝基噻唑物料比 | 第35-36页 |
| ·碱的种类 | 第36-37页 |
| ·反应温度 | 第37-38页 |
| ·后处理与重结晶过程 | 第38-42页 |
| ·后处理过程 | 第38-41页 |
| ·重结晶过程 | 第41-42页 |
| ·本章小结 | 第42-44页 |
| 第三章 混合酸酐法合成硝唑尼特工艺研究 | 第44-60页 |
| ·引言 | 第44页 |
| ·反应路线 | 第44-46页 |
| ·反应机理 | 第46-48页 |
| ·实验试剂与实验装置 | 第48页 |
| ·实验操作 | 第48-50页 |
| ·混合酸酐制备 | 第48-49页 |
| ·替唑尼特粗品制备 | 第49-50页 |
| ·硝唑尼特粗品制备 | 第50页 |
| ·工艺路线优化 | 第50-56页 |
| ·反应溶剂 | 第50-51页 |
| ·水杨酸(乙酰水杨酸)与氯甲酸乙酯物料比 | 第51-53页 |
| ·水杨酸(乙酰水杨酸)与2-氨基-5-硝基噻唑物料比 | 第53-54页 |
| ·三乙胺盐酸盐的影响 | 第54-55页 |
| ·酰胺化过程三乙胺加入量 | 第55页 |
| ·酰胺化过程反应温度 | 第55-56页 |
| ·杂质生成的机理与结构鉴定 | 第56-58页 |
| ·副产物1——替唑尼特 | 第56-57页 |
| ·副产物2——N-(5-硝基-2-噻唑基)氨基甲酸乙酯 | 第57-58页 |
| ·副产物3——醋胺硝唑 | 第58页 |
| ·本章小结 | 第58-60页 |
| 第四章 其它方法合成硝唑尼特工艺研究 | 第60-62页 |
| ·引言 | 第60页 |
| ·对称酸酐法制备硝唑尼特 | 第60-61页 |
| ·酯交换法制备硝唑尼特 | 第61页 |
| ·本章小结 | 第61-62页 |
| 第五章 总结与展望 | 第62-64页 |
| ·总结 | 第62-63页 |
| ·展望 | 第63-64页 |
| 参考文献 | 第64-72页 |
| 附录 | 第72-80页 |
| 附录一：原料、主要中间体和产物的基本信息 | 第72-75页 |
| 附录二：批次重复性试验 | 第75-78页 |
| 附录三：替唑尼特的~1HNMR谱图 | 第78-79页 |
| 附录四：N-(5-硝基2-噻唑基)氨基甲酸乙酯的~1NMR谱图 | 第79-80页 |
| 附录五：醋胺硝唑的~1HNMR谱图 | 第80页 |
