| 中文摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-9页 |
| 第一章 喹诺酮类药物合成进展 | 第9-18页 |
| ·前言 | 第9-10页 |
| ·、文献综述 | 第10-16页 |
| ·喹诺酮类药物的基本结构 | 第10页 |
| ·喹诺酮类药物的结构改造过程 | 第10-13页 |
| ·喹诺酮类药物的构效关系 | 第13-16页 |
| ·N-1位 | 第13页 |
| ·C-3和C-4位 | 第13-14页 |
| ·C-5位 | 第14页 |
| ·C-6位 | 第14-15页 |
| ·C-7位 | 第15页 |
| ·X-8位 | 第15-16页 |
| ·多功能喹诺酮类药物的构效关系 | 第16页 |
| ·研究意义 | 第16-18页 |
| 第二章 芳磺酰基异硫氰酸酯的清洁合成 | 第18-32页 |
| ·硫代异氰酸酯的合成路线研究 | 第18页 |
| ·芳磺酰基异硫氰酸酯的合成方法 | 第18-26页 |
| ·芳磺酰氯与硫氰酸钾反应 | 第18-20页 |
| ·硫代苯磺酰亚胺钾、光气法 | 第20-21页 |
| ·硫代苯磺酰亚胺钾、氯化亚砜法 | 第21页 |
| ·硫代苯磺酰亚胺钾、BTC替代法 | 第21-26页 |
| ·BTC替代法背景 | 第21-23页 |
| ·合成工艺 | 第23页 |
| ·反应方程 | 第23页 |
| ·BTC和硫代苯磺酰亚胺钾反应历程 | 第23-24页 |
| ·光气和二硫代苯磺酰亚胺反应历程 | 第24-26页 |
| ·实验部分 | 第26-32页 |
| ·制备烷基(卤代)苯磺酰硫代异氰酸酯步骤 | 第27页 |
| ·装置图 | 第27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-30页 |
| ·二硫代苯磺酰亚胺钾反应时间的讨论 | 第28页 |
| ·二硫代对甲苯磺酰亚胺钾反应温度的讨论 | 第28-29页 |
| ·对甲苯磺酰硫代异氰酸酯反应时间的讨论 | 第29页 |
| ·对甲苯磺酰硫代异氰酸酯反应溶剂的讨论 | 第29-30页 |
| ·化合物2a-2h的反应收率及表征 | 第30-32页 |
| 第三章 7-(4-硫酰基硫代氨烷基(卤)苯磺酰基—1—哌嗪基)吡酮酸化合物的设计合成 | 第32-39页 |
| ·引言 | 第32页 |
| ·合成路线设计 | 第32-33页 |
| ·目标化合物的合成 | 第33页 |
| ·1—乙基—6-氟-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成反应 | 第33-39页 |
| ·化合物3a～3i的制备 | 第34-39页 |
| 第四章 改性诺氟沙星抑菌实验 | 第39-44页 |
| ·诺氟沙星抑菌实验测试材料 | 第39页 |
| ·诺氟沙星抑菌实验测试方法 | 第39-41页 |
| ·培养基的配制 | 第39页 |
| ·菌种的活化 | 第39页 |
| ·菌悬液的制备及活菌记数 | 第39-40页 |
| ·抑菌效果实验 | 第40-41页 |
| ·抗菌活性测试数据 | 第41-44页 |
| 参考文献 | 第44-48页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第48-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 附图 | 第50-60页 |