| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-12页 |
| 第一章 综述 | 第12-17页 |
| ·前药研究方向及意义 | 第12-13页 |
| ·PEPT1 寡肽转运载体概述 | 第13-16页 |
| ·PEPT1 分子结构 | 第13-14页 |
| ·PEPT1 转运的寡肽特征 | 第14页 |
| ·PEPT1 结合底物模型 | 第14-15页 |
| ·PEPT1 与其他载体协作转运 | 第15-16页 |
| ·基于PEPT1 的化学修饰前药进展 | 第16页 |
| ·论文组织和结构 | 第16-17页 |
| 第二章dipeptide-AZT 化合物设计，合成以及鉴定 | 第17-29页 |
| ·引言 | 第17-21页 |
| ·材料与仪器 | 第21页 |
| ·材料以及试剂 | 第21页 |
| ·仪器 | 第21页 |
| ·实验结果及分析 | 第21-28页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物质谱图 | 第21-22页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物HPLC 高效液相色谱图 | 第22-24页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物核磁波谱图 | 第24-26页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物红外波谱图 | 第26-28页 |
| ·本章小结 | 第28-29页 |
| 第三章 体外细胞模型的构建 | 第29-36页 |
| ·引言 | 第29-30页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物与PEPT1 表达细胞作用 | 第29页 |
| ·腺病毒介导pept1 重组蛋白在细胞系中的表达 | 第29-30页 |
| ·材料与仪器 | 第30-31页 |
| ·材料以及试剂 | 第30页 |
| ·仪器 | 第30-31页 |
| ·实验方法 | 第31-34页 |
| ·816, Hela 细胞培养以及种板 | 第31页 |
| ·腺病毒转染pept1 细胞模型的建立 | 第31-32页 |
| ·Western blot 试验 | 第32-34页 |
| ·实验结果及分析 | 第34-35页 |
| ·本章小结 | 第35-36页 |
| 第四章dipeptide-AZT 化合物细胞摄取试验 | 第36-56页 |
| ·引言 | 第36-39页 |
| ·药物的转运机制 | 第36-38页 |
| ·PEPT1 对于cephalexin（头孢氨苄）的主动转运概述 | 第38-39页 |
| ·材料与仪器 | 第39页 |
| ·材料以及试剂 | 第39页 |
| ·仪器 | 第39页 |
| ·实验方法 | 第39-42页 |
| ·细胞毒性试验 | 第39-40页 |
| ·cephalexin 竞争性抑制试验 | 第40页 |
| ·HPLC 峰面积-药物浓度线形回归曲线的建立 | 第40-41页 |
| ·dipeptide-AZT 体外细胞模型摄取动力学试验方法 | 第41-42页 |
| ·实验结果及分析 | 第42-55页 |
| ·细胞毒性试验 | 第42-43页 |
| ·cephalexin 竞争性抑制试验 | 第43-44页 |
| ·HPLC 检测出峰位置以及峰面积-药物浓度线形回归曲线的建立 | 第44-50页 |
| ·dipeptide-AZT 化合物细胞摄取动力学试验 | 第50-55页 |
| ·本章小结 | 第55-56页 |
| 第五章 总结和展望 | 第56-58页 |
| ·本文的主要结论 | 第56页 |
| ·本文的创新之处 | 第56-57页 |
| ·展望 | 第57-58页 |
| 参考文献 | 第58-60页 |
| 附录一 dipeptide-AZT 化学合成过程 | 第60-61页 |
| 附录二 四种氨基酸的1H NMR 化学位移 | 第61-62页 |
| 附录三 Cell Counting Kit 原理 | 第62-63页 |
| 攻读硕士学位期间已发表或录用的论文 | 第63-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
