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西他列汀中间体的合成研究

摘要第1-5页
Abstract第5-8页
第1章 绪论第8-15页
   ·糖尿病与糖尿病治疗药物简介第8-11页
     ·糖尿病简介第8页
     ·糖尿病治疗药物研究进展第8-11页
   ·本课题研究的内容及意义第11-15页
     ·(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的合成第11-12页
     ·课题研究意义第12-15页
第2章 合成路线筛选第15-22页
   ·文献报道的总体合成路线第15-17页
   ·文献报道的2,4,5-三氟苯乙酸的合成路线第17-18页
   ·文献报道的4-(2,4,5-三氟苯基)乙酰乙酸甲酯的合成路线第18-20页
   ·采用的合成路线第20-21页
   ·本章小结第21-22页
第3章 实验部分第22-50页
   ·试剂与仪器第22-23页
     ·主要试剂第22-23页
     ·实验仪器第23页
     ·检测仪器第23页
   ·2,4,5-三氟苯乙酸的合成第23-37页
     ·路线一Willgerodt-Kindler 反应第23-25页
     ·路线二苯并咪唑盐与Grignard Reagent 反应第25-29页
     ·路线三经由2,4,5-三氟扁桃酸的反应第29-32页
     ·结果与讨论第32-37页
   ·4-(2,4,5-三氟苯基)乙酰乙酸甲酯的合成第37-43页
     ·路线一酰氯与乙酰乙酸甲酯钠盐反应第37-39页
     ·路线二酰氯与钙螯合物反应第39-41页
     ·路线三Masamune 法第41-42页
     ·结果与讨论第42-43页
   ·终产物的合成第43-48页
     ·(S)-苯甘氨酸甲酯盐酸盐的合成第43页
     ·(S)-苯甘氨酰胺的合成第43-44页
     ·手性中心的建立第44页
     ·双键还原第44-45页
     ·氢解脱手性试剂第45页
     ·结果与讨论第45-48页
   ·本章小结第48-50页
结论第50-51页
附录第51-65页
参考文献第65-70页
攻读硕士学位期间所发表的论文第70-71页
致谢第71页

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