| 中文摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| LIST OF ABBREVIATIONS | 第9-11页 |
| CHAPTER 1. ARYNE CYCLOADDITIONS IN THE SYNTHESIS OF HETROCYCLES | 第11-35页 |
| 1.1 INTRODUCTION | 第11页 |
| 1.2 GENERATION OF BENZYNE | 第11-13页 |
| 1.3 REACTIONS OF BENZYNE | 第13-30页 |
| 1.3.1 Diels–Alder cycloadditions | 第14-20页 |
| 1.3.2 [2+2] Cycloaddition reactions | 第20-22页 |
| 1.3.3 1,3-Dipolar cycloaddition reactions | 第22-28页 |
| 1.3.4 Aryne-Ene reactions | 第28-30页 |
| 1.4 APPLICATIONS OF ARYNES IN THE TOTAL SYNTHESIS OF NATURAL PRODUCTS | 第30-34页 |
| 1.5 CONCLUSION | 第34-35页 |
| CHAPTER 2. CONSTRUCTION OF POLYCYCLIC INDOLE DERIVATIVES VIA MULTIPLE ARYNE REACTIONS WITH AZAHEPTAFULVENES | 第35-89页 |
| 2.1 INTRODUCTION | 第35-37页 |
| 2.2 CONSTRUCTION OF CYCLOHEPTA[B]INDOLE MOTIF | 第37-39页 |
| 2.3 REACTIONS OF AZAHEPTAFULVENES | 第39-52页 |
| 2.3.1 Reactions of azaheptafulvenes with arynes | 第43页 |
| 2.3.2 Optimization studies for the tandem reactions of azaheptafulvene | 第43-45页 |
| 2.3.3 Substrates scope of [8+2]/aryl-ene reactions | 第45-48页 |
| 2.3.4 The investigation of fluorescence emission | 第48-52页 |
| 2.4 CONCLUSION | 第52-53页 |
| 2.5 EXPERIMENTAL SECTION | 第53-89页 |
| 2.5.1 General procedure for reactions and substrates scope | 第53-79页 |
| 2.5.2 X-ray structure for 7c/8c/10a/11a/12a/13a | 第79-89页 |
| CHAPTER 3. TANDEM DIELS–ALDER /OXIDATION-AROMATIZATION REACTION OF 2-STYRYLCHROMONES WITH ARYNES | 第89-115页 |
| 3.1 INTRODUCTION | 第89-90页 |
| 3.2 SYNTHESIS OF SIMPLE XANTHONES | 第90-93页 |
| 3.2.1 New approaches to the synthesis of the xanthone derivatives | 第91-93页 |
| 3.3 DIELS?ALDER REACTIONS OF 2-STYRYLCHROMONES | 第93-94页 |
| 3.4 THE REACTION OF 2-STYRYLCHROMONES WITH ARYNES | 第94-100页 |
| 3.4.1 Optimization studies and substrates scope | 第95-100页 |
| 3.5 CONCLUSION | 第100页 |
| 3.6 EXPERIMENTAL SECTION | 第100-115页 |
| 3.6.1 General procedure for reactions and substrates scope | 第100-113页 |
| 3.6.2 X-ray structure of 4a | 第113-115页 |
| CHAPTER 4. SYNTHESIS AND ANTICANCER ACTIVITY EVALUATION OF MACROCYCLIC PYRIMIDINES | 第115-145页 |
| 4.1 INTRODUCTION | 第115-116页 |
| 4.2 HETEROCALIXAROMATICS | 第116-118页 |
| 4.3 PYRIMIDINE HETEROCYCLIC COMPOUNDS | 第118-120页 |
| 4.4 RESULTS AND DISCUSSION | 第120-129页 |
| 4.4.1 Chemistry | 第120-121页 |
| 4.4.2 1H NMR spectra | 第121-123页 |
| 4.4.3 In vitro anticancer evaluations | 第123-126页 |
| 4.4.4 Cell cycle arrest | 第126-127页 |
| 4.4.5 Cell apoptosis | 第127-128页 |
| 4.4.6 Protein expressions of Caspase-3 and Caspase-9 | 第128-129页 |
| 4.5 CONCLUSION | 第129页 |
| 4.6 EXPERIMENTAL SECTION | 第129-145页 |
| 4.6.1 Material and methods | 第129-130页 |
| 4.6.2 Chemical synthesis | 第130-141页 |
| 4.6.3 Cell culture | 第141-142页 |
| 4.6.4 Cell viability assay | 第142页 |
| 4.6.5 Cell cycle assay | 第142页 |
| 4.6.6 Cell apoptosis assay | 第142-143页 |
| 4.6.7 Western blotting | 第143页 |
| 4.6.8 Statistical analysis | 第143页 |
| 4.6.9 Crystal refinement data of compound 32a | 第143-145页 |
| CHAPTER 5. SUMMARY | 第145-147页 |
| ACKNOWLEDGEMENT | 第147-149页 |
| REFERENCES | 第149-159页 |
| APPENDIX | 第159-273页 |
| A ACADEMIC CURRICULUM VITAE | 第159-160页 |
| B LIST OF PUBLICATIONS | 第160-161页 |
| C SPECTRAL DATA | 第161-273页 |
