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新型哌啶类衍生物作为CCR5小分子拮抗剂的设计、合成及活性研究

致谢第4-5页
缩写表第5-6页
摘要第6-7页
Abstract第7页
目次第8-10页
1 小分子HIV进入抑制剂:CCR5拮抗剂的研究进展(综述)第10-33页
    1.1 CCR5与HIV第10-12页
    1.2 CCR5小分子拮抗剂的研究进展第12-26页
        1.2.1 Pfizer第12-15页
        1.2.2 Takeda第15-17页
        1.2.3 GSK第17-19页
        1.2.4 Schering第19-21页
        1.2.5 Roche第21-23页
        1.2.6 Merck第23-24页
        1.2.7 Incyte第24-25页
        1.2.8 Ono第25-26页
    1.3 总结与展望第26-27页
    参考文献第27-33页
2 哌啶类CCR5小分子拮抗剂的设计、合成和抗HIV-1活性研究第33-115页
    2.1 哌啶类CCR5小分子拮抗剂的设计第33-38页
        2.1.1 背景第33-35页
        2.1.2 目标分子的设计第35-38页
    2.2 目标化合物的合成第38-46页
        2.2.1 哌啶4-甲酰胺类衍生物的合成第38-40页
        2.2.2 哌啶-4-甲酰胺类衍生物的优化合成第40-42页
        2.2.3 1-环己基哌啶类衍生物的合成第42-46页
    2.3 哌啶类CCR5小分子拮抗剂的CCR5拮抗活性以及抗HIV-1活性研究第46-57页
        2.3.1 基于钙流模型的CCR5拮抗活性测试第46-54页
        2.3.2 hERG离子通道的抑制作用第54-56页
        2.3.3 抗HIV-1病毒活性测试第56-57页
    2.4 小结第57-58页
    2.5 实验部分第58-113页
    参考文献第113-115页
个人简历第115页

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