| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一部分 苯并噻唑类衍生物的合成及其降血糖活性研究 | 第14-52页 |
| 1.1 绪论 | 第14-22页 |
| 1.1.1 Ⅱ型糖尿病 | 第14-15页 |
| 1.1.2 抗Ⅱ型糖尿病药物 | 第15-17页 |
| 1.1.2.1 葡萄糖吸抑制剂 | 第15页 |
| 1.1.2.2 葡萄糖激酶激动剂 | 第15-16页 |
| 1.1.2.3 葡萄糖重吸收抑制剂 | 第16页 |
| 1.1.2.4 促胰岛素分泌剂 | 第16-17页 |
| 1.1.2.5 胰岛素增敏剂 | 第17页 |
| 1.1.3 糖异生简介 | 第17-20页 |
| 1.1.3.1 Ⅱ型糖尿病及糖异生 | 第19-20页 |
| 1.1.4 肝脏糖异生途径的调控 | 第20-22页 |
| 1.1.4.1 肝脏糖异生途径的启动 | 第20-21页 |
| 1.1.4.2 肝脏糖异生途径的关闭 | 第21-22页 |
| 1.2 设计思路与研究目的 | 第22-24页 |
| 1.2.1 先导化合物的确定 | 第22页 |
| 1.2.2 设计思路及研究目的 | 第22-24页 |
| 1.3 化合物改造策略 | 第24-29页 |
| 1.3.1 A环部分的结构改造 | 第24-25页 |
| 1.3.2 B环部分的结构改造 | 第25-26页 |
| 1.3.3 C环部分的结构改造 | 第26-28页 |
| 1.3.4 部分化合物活性 | 第28-29页 |
| 1.4 第一部分总结 | 第29-30页 |
| 1.5 实验部分 | 第30-52页 |
| 1.5.1 分析测试条件及试剂常规处理方法 | 第30-31页 |
| 1.5.2 化合物SD027的制备 | 第31-32页 |
| 1.5.3 化合物SD027-A1-SD027-A14的制备 | 第32-39页 |
| 1.5.4 化合物SD027-B1-SD027-B12的制各 | 第39-46页 |
| 1.5.5 化合物SD027-C1-SD027-C4的制备 | 第46-52页 |
| 第二部分 Cs2C03介导的tabersonine的酯交换 | 第52-73页 |
| 2.1 绪论 | 第52-54页 |
| 2.2 设计思路与研究目的 | 第54-55页 |
| 2.3 实验结果与讨论 | 第55-60页 |
| 2.3.1 反应条件的优化 | 第55-57页 |
| 2.3.2 底物适用范围的研究 | 第57-58页 |
| 2.3.3 反应机理的探讨 | 第58-60页 |
| 2.4 第二部分总结 | 第60-61页 |
| 2.5 实验部分 | 第61-73页 |
| 2.5.1 化学实验分析测试条件及主要方法 | 第61页 |
| 2.5.2 化合物1a-1j的制备 | 第61-69页 |
| 2.5.3 化合物2a-2b的制备 | 第69-70页 |
| 2.5.4 化合物4的制备 | 第70-71页 |
| 2.5.5 化合物5的制备 | 第71-73页 |
| 第三部分 全文总结 | 第73-74页 |
| 附录 部分化合物图谱 | 第74-91页 |
| 参考文献 | 第91-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |
| 攻读所示期间发表的学位论文 | 第99-100页 |
| 附件 | 第100页 |
