| 中文摘要 | 第7-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 第一章 前言 | 第12-36页 |
| 1 HIV-1的生物学特征 | 第12-18页 |
| 1.1 HIV-1病毒粒子结构特征 | 第12-13页 |
| 1.2 HIV-1基因组结构及功能 | 第13-18页 |
| 2 HIV-1的复制周期 | 第18-20页 |
| 2.1 HIV-1的吸附(Binding)、融合(Fusion)和穿入(Penetration) | 第18-19页 |
| 2.2 逆转录(Reverse transcription)和整合(Integration) | 第19页 |
| 2.3 mRNA转录和早期合成 | 第19页 |
| 2.4 晚期合成和病毒颗粒释放 | 第19-20页 |
| 3 HIV-1抑制剂的研究进展 | 第20-35页 |
| 3.1 HIV-1融合抑制剂的研究进展 | 第20-23页 |
| 3.2 HIV-1逆转录酶抑制剂(Reverse transcriptase inhibitors,RTIs) | 第23-27页 |
| 3.3 HIV-1整合酶抑制剂(Integrase inhibitors,INIs) | 第27-31页 |
| 3.4 HIV-1蛋白酶及其抑制剂 | 第31-35页 |
| 4 小结 | 第35-36页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第36-44页 |
| 1 HIV-1逆转录酶 | 第36-38页 |
| 1.1 HIV-1逆转录酶的结构 | 第36-37页 |
| 1.2 HIV-1 RT与NNRTIs的相互作用机制 | 第37-38页 |
| 2 HIV-1 RT与NNRTIs复合物的晶体结构 | 第38-39页 |
| 3 HIV-1 NNRTIs三维结构模型特点 | 第39页 |
| 4 新型噻吩[3,2-e][2,1,3]噻二嗪衍生物HIV-1 NNRTIs的设计 | 第39-44页 |
| 4.1 先导化合物—噻吩并噻二嗪类(TTDs) NNRTIs的结构特点 | 第39-41页 |
| 4.2 先导化合物—苯并噻二嗪衍生物(BTDs)的结构特点 | 第41-42页 |
| 4.3 N_1,N_3-二取代噻吩[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮类衍生物的设计 | 第42-44页 |
| 第三章 合成实验部分 | 第44-66页 |
| 1.仪器与试剂 | 第44页 |
| 1.1 仪器 | 第44页 |
| 1.2 试剂 | 第44页 |
| 1.3 试剂的预处理 | 第44页 |
| 2 目标化合物的合成路线 | 第44-45页 |
| 3 目标化合物的制备 | 第45-48页 |
| 3.1 N_1-取代基-N_3-苄基噻吩[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮系列衍生物(7a1-13)的制备 | 第45-46页 |
| 3.2 N_1-取代基-N_3-对氟苄基噻吩[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮系列衍生物(7b1-12)的制备 | 第46-47页 |
| 3.3 N_1-取代基-N_3-邻氯苄基噻吩[3,2-e][2,1,3]噻二嗪-2,2,4-三酮系列衍生物(7c1-13)的制备 | 第47-48页 |
| 4 合成实验讨论 | 第48-51页 |
| 5 化合物图谱特征峰归属与讨论 | 第51-52页 |
| 5.1 化合物特征光谱信号归属 | 第51页 |
| 5.2 讨论 | 第51-52页 |
| 6.目标化合物的合成实验及化合物的结构解析 | 第52-66页 |
| 第四章 目标化合物的活性筛选 | 第66-70页 |
| 1.目标化合物抑制HIV-1活性实验(in vitro) | 第66-68页 |
| 1.1 测试原理 | 第66页 |
| 1.2 测试材料和方法 | 第66-67页 |
| 1.3 结果 | 第67-68页 |
| 2.目标化合物抑制HIV-2活性实验(in vitro) | 第68页 |
| 3.目标化合物构效关系分析(SAR) | 第68-70页 |
| 第五章 实验总结与展望 | 第70-73页 |
| 1.总结 | 第70-71页 |
| 1.1.合成实验总结 | 第70页 |
| 1.2.构效关系总结与讨论 | 第70-71页 |
| 2 展望 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
| 附录Ⅰ：目标化合物的结构及中英文名称 | 第80-89页 |
| 附录Ⅱ：化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR,IR和MS图谱 | 第89-144页 |
| 攻读硕士研究生期间发表论文目录： | 第144-145页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第145页 |
