| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 第一章 绪论 | 第11-34页 |
| 1.1 骨和骨的重塑 | 第11-12页 |
| 1.2 骨重塑失衡及骨质疏松症 | 第12-14页 |
| 1.3 组织蛋白酶 K | 第14-17页 |
| 1.4 组织蛋白酶抑制剂 | 第17-19页 |
| 1.5 腈类抑制剂及肼腈类抑制剂 | 第19-23页 |
| 1.5.1 腈类抑制剂 | 第19-21页 |
| 1.5.2 肼腈类抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.6 抑制剂内 P2-P3 连接基团 | 第23-24页 |
| 1.7 酰胺键的替代 | 第24-26页 |
| 1.7.1 酰胺键的替代基 | 第24-25页 |
| 1.7.2 三氟乙胺基 | 第25-26页 |
| 1.8 本文研究思路及主要研究内容 | 第26-28页 |
| 参考文献 | 第28-34页 |
| 第二章 组织蛋白酶 K 抑制剂的设计合成、表征及酶活和细胞毒性测试 | 第34-67页 |
| 2.1 引言 | 第34-35页 |
| 2.2 化合物的合成与表征 | 第35-47页 |
| 2.2.1 实验所用材料和设备 | 第35-36页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第36-47页 |
| 2.3 组织蛋白酶 K 抑制剂抑制的酶活力的测定 | 第47-61页 |
| 2.3.1 实验所用材料和设备 | 第47-48页 |
| 2.3.2 测试原理 | 第48-50页 |
| 2.3.3 实验步骤 | 第50-53页 |
| 2.3.4 实验结果 | 第53-59页 |
| 2.3.5 实验讨论与分析 | 第59-61页 |
| 2.4 抑制剂的体外细胞毒性的测试 | 第61-64页 |
| 2.4.1 实验所用材料和试剂 | 第61-62页 |
| 2.4.2 实验原理 | 第62-63页 |
| 2.4.3 结果与讨论 | 第63-64页 |
| 2.5 本章小结 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-67页 |
| 第三章 分子对接研究抑制剂的结构效应关系 | 第67-81页 |
| 3.1 引言 | 第67-68页 |
| 3.2 使用 GOLD 进行对接 | 第68-71页 |
| 3.2.1 筛选抑制剂构象 | 第68-70页 |
| 3.2.2 蛋白酶晶体结构的获取 | 第70页 |
| 3.2.3 分子对接 | 第70-71页 |
| 3.3 分子对接结果与讨论 | 第71-78页 |
| 3.4 本章小结 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-81页 |
| 作者简介 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82页 |