| 摘要 | 第3-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 第一章 绪论 | 第8-18页 |
| 1.1 引言 | 第8-12页 |
| 1.1.1 γ-谷氨酰转肽酶(GGT)简介 | 第8页 |
| 1.1.2 γ-GGT的性质及临床应用 | 第8-12页 |
| 1.1.2.1 γ-GGT在生物体中的分布 | 第8-9页 |
| 1.1.2.2 γ-GGT的分子结构及分子量 | 第9页 |
| 1.1.2.3 γ-GGT的催化特性 | 第9-10页 |
| 1.1.2.4 γ-GGT的制备 | 第10-11页 |
| 1.1.2.5 γ-GGT的临床应用 | 第11-12页 |
| 1.2 酶抑制剂简介 | 第12-15页 |
| 1.2.1 酶抑制剂介绍 | 第12-13页 |
| 1.2.2 酶抑制剂的分类 | 第13-14页 |
| 1.2.3 常见的酶抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.3 γ-GGT抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.3.1 γ-GGT抑制剂研究进展 | 第15-16页 |
| 1.4 本课题的提出 | 第16-18页 |
| 1.4.1 目前的研究背景及研究任务 | 第16-18页 |
| 第二章 γ-谷氨酰转肽酶抑制剂GGs-Top~(TM)实验方案设计 | 第18-21页 |
| 2.1 实验路线的设计 | 第18-21页 |
| 2.1.1 γ-GGT抑制剂GGs-Top~(TM)合成路线 | 第18-19页 |
| 2.1.2 化合物 4 (DL2氨基5膦酰基戊酸)的合成路线 | 第19-20页 |
| 2.1.3 合成路线的确定 | 第20-21页 |
| 第三章 实验部分 | 第21-28页 |
| 3.1 主要原料及仪器 | 第21-22页 |
| 3.1.1 原料及规格 | 第21-22页 |
| 3.1.2 实验仪器及设备 | 第22页 |
| 3.2 化合物的合成 | 第22-28页 |
| 3.2.1 化合物 4-膦酰丁酸三乙酯(2)的合成 | 第22-23页 |
| 3.2.2 化合物 4-膦酰丁酸(3)的合成 | 第23页 |
| 3.2.3 化合物DL2氨基5膦酰基戊酸(4)的合成 | 第23-24页 |
| 3.2.4 化合物 2-苄氧羰基氨基4膦酰基丁酸(5)的合成 | 第24页 |
| 3.2.5 化合物苯甲基2苄氧羰基氨基4膦酰基丁酸(6)的合成 | 第24-25页 |
| 3.2.6 化合物苄基2苄氧羰基氨基4二氯膦酰基丁酸(7)的合成 | 第25-26页 |
| 3.2.7 化合物 3-羟基苯乙酸苄酯(8)的合成 | 第26页 |
| 3.2.8 化合物苄基 -(4(3(2( 苯甲氧基 )2 氧代乙基 ) 苯氧基 )( 甲氧基 ) 膦酰)2(((苯甲氧基)羰基)氨基)丁酸(9)的合成 | 第26-27页 |
| 3.2.9 化合物GGs-Top~(TM)的合成 | 第27-28页 |
| 第四章 实验结果与讨论 | 第28-39页 |
| 4.1 实验优化过程与结果讨论 | 第28-31页 |
| 4.1.1 化合物 3 (4-膦酰丁酸)的合成方法优化 | 第28页 |
| 4.1.2 化合物 4 (DL2氨基5膦酰基戊酸)的合成方法优化 | 第28-29页 |
| 4.1.3 化合物9的合成方法探讨 | 第29-31页 |
| 4.2 图谱解析 | 第31-39页 |
| 第五章 论文总结与展望 | 第39-40页 |
| 参考文献 | 第40-45页 |
| 攻读学位期间发表的学位论文 | 第45-46页 |
| 致谢 | 第46页 |
