| 中文摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-31页 |
| ·引言 | 第10-16页 |
| ·膀胱过度活动症的概述 | 第10-11页 |
| ·膀胱过度活动症的病因 | 第11-16页 |
| ·膀胱过度活动症的治疗 | 第16-28页 |
| ·药物治疗 | 第16-26页 |
| ·中医治疗 | 第26-27页 |
| ·侵入性治疗 | 第27-28页 |
| ·米拉贝隆的概述 | 第28-31页 |
| ·米拉贝隆的药理作用与代谢 | 第29-31页 |
| 第2章 米拉贝隆合成路线的设计及选择 | 第31-36页 |
| ·概述 | 第31-32页 |
| ·合成路线分析 | 第32-33页 |
| ·合成路线的选择与确定 | 第33-36页 |
| ·米拉贝隆的合成 | 第34页 |
| ·两个起始原料的合成 | 第34-36页 |
| 第3章 实验部分 | 第36-50页 |
| ·实验材料与仪器 | 第36-38页 |
| ·实验材料 | 第36-37页 |
| ·仪器 | 第37-38页 |
| ·N-苯乙基乙酰胺的合成 | 第38-39页 |
| ·反应式 | 第38页 |
| ·实验过程 | 第38-39页 |
| ·N-(4-硝基苯乙基)乙酰胺的合成 | 第39-40页 |
| ·反应式 | 第39-40页 |
| ·实验过程 | 第40页 |
| ·结构表征 | 第40页 |
| ·对硝基苯乙胺的合成 | 第40-42页 |
| ·反应式 | 第40-41页 |
| ·实验过程 | 第41页 |
| ·结构表征 | 第41-42页 |
| ·(R)-2-(4 -硝基苯乙基)氨基)-1-苯乙基-1-醇的合成 | 第42-43页 |
| ·反应式 | 第42页 |
| ·实验过程 | 第42-43页 |
| ·结构表征 | 第43页 |
| ·(R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯乙基-1-醇的合成 | 第43-44页 |
| ·反应式 | 第43-44页 |
| ·实验过程 | 第44页 |
| ·中间体乙基 2 -(2-氨基噻唑-4 -基)乙酸乙酯的合成 | 第44-46页 |
| ·反应式 | 第44-45页 |
| ·实验过程 | 第45页 |
| ·结构表征 | 第45-46页 |
| ·中间体 2 -(2-氨基噻唑-4 -基)乙酸的合成 | 第46-47页 |
| ·反应式 | 第46页 |
| ·实验过程 | 第46-47页 |
| ·结构表征 | 第47页 |
| ·(R)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)- 4'-[2-[(2-羟基-2-苯乙基)氨基]乙基]苯乙酰胺的合成 | 第47-50页 |
| ·反应式 | 第47-48页 |
| ·实验过程 | 第48-49页 |
| ·结构表征 | 第49-50页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第50-68页 |
| ·(R)-2-(4-硝基苯乙基)氨基)-1-苯基乙-1 醇的合成工艺优化 | 第50-54页 |
| ·对硝基苯乙胺与(R)-氧化苯乙烯摩尔比的选择 | 第50-51页 |
| ·乙腈溶剂用量的确定 | 第51-52页 |
| ·反应温度的确定 | 第52页 |
| ·反应时间的确定 | 第52-53页 |
| ·最佳工艺平行实验 | 第53-54页 |
| ·(R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯乙基-1-醇合成工艺优化 | 第54-57页 |
| ·还原剂的选择 | 第54-55页 |
| ·5%钯/碳循环利用研究 | 第55页 |
| ·反应时间的确定 | 第55-56页 |
| ·反应温度的确定 | 第56-57页 |
| ·最佳工艺平行实验 | 第57页 |
| ·中间体乙基 2 -(2-氨基噻唑-4 -基)乙酸乙酯的合成工艺优化 | 第57-60页 |
| ·硫脲与 4-氯乙酰乙酸乙酯反应溶剂的选择 | 第58页 |
| ·反应温度的确定 | 第58-59页 |
| ·反应时间的确定 | 第59-60页 |
| ·最佳工艺平行实验 | 第60页 |
| ·米拉贝隆的合成工艺优化 | 第60-64页 |
| ·2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸与(R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯乙基-1-醇摩尔比的选择 | 第61-62页 |
| ·N,N-二甲基甲酰胺溶剂用量的确定 | 第62页 |
| ·反应时间的确定 | 第62-63页 |
| ·缩合剂的选择 | 第63-64页 |
| ·主要杂质分析与研究 | 第64-66页 |
| ·N-(4-硝基苯基乙基)-2-苯乙酰胺的合成 | 第65页 |
| ·4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯胺的合成 | 第65-66页 |
| ·2-(2-氨基噻唑-4-基)-N-[4-[2-(苯基乙基氨基)乙基]苯基]乙酰胺的合成 | 第66页 |
| ·本章小结 | 第66-68页 |
| 结论 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-78页 |
| 附录 | 第78-87页 |
| 攻读学位期间学术成果 | 第87-88页 |
| 致谢 | 第88页 |
