| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 前言 | 第7-39页 |
| ·米格列奈的合成 | 第7-20页 |
| ·糖尿病概况 | 第7-8页 |
| ·各类口服糖尿病药物的作用机制和特点 | 第8-11页 |
| ·非磺酰类口服降糖药 | 第11-14页 |
| ·文献报道的米格列奈的合成路线 | 第14-19页 |
| ·米格列奈合成中的两个关键问题 | 第19-20页 |
| ·手性有机小分子催化MICHALE 加成 | 第20-35页 |
| ·目前有机小分子催化Michael 加成的研究进展 | 第20-33页 |
| ·几类有机小分子催化剂在实际反应中的应用 | 第33-35页 |
| ·本文研究内容 | 第35-39页 |
| ·米格列奈合成工艺研究 | 第35-36页 |
| ·L-脯氨酸衍生物不对称催化Michael 加成 | 第36-39页 |
| 第二章 实验部分 | 第39-59页 |
| ·主要原料及试剂 | 第39-41页 |
| ·主要仪器 | 第41页 |
| ·米格列奈的合成与表征 | 第41-48页 |
| ·(S)-苄基丁二酸的合成与表征 | 第41-43页 |
| ·米格列奈的合成与表征 | 第43-48页 |
| ·L-脯氨酸衍生物的合成与表征 | 第48-59页 |
| ·酰胺类催化剂的合成与表征 | 第48-52页 |
| ·胺类催化剂合成与表征 | 第52-59页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第59-100页 |
| ·米格列奈的合成分析 | 第59-60页 |
| ·米格列奈的合成 | 第60-68页 |
| ·以(S)-2-苄基丁二酸-1-甲酯为中间体的合成路线 | 第60-63页 |
| ·以(S)-2-苄基丁二酸为原料的合成线路 | 第63-65页 |
| ·与顺式八氢异吲哚反应的区域选择性研究 | 第65-68页 |
| ·酸酐法 | 第66-68页 |
| ·以活性酯为中间体合成米格列奈的全合成路线及其工艺优化 | 第68-77页 |
| ·(S)-苄基丁二酸的合成 | 第70-73页 |
| ·活性酯的合成 | 第73-75页 |
| ·化合物16 的制备 | 第75-76页 |
| ·酯交换反应的优化 | 第76-77页 |
| ·钙盐的制备 | 第77页 |
| ·二元活性酯胺解区域选择性研究 | 第77-83页 |
| ·不同活性酯与酸酐的胺解区域选择性结果 | 第77-79页 |
| ·对二元活性酯最低能量构象的分析及产生区域选择性的可能因素探讨 | 第79-82页 |
| ·结论 | 第82-83页 |
| ·催化剂合成讨论 | 第83-88页 |
| ·酰胺类催化剂合成中缩合剂的选择 | 第83-85页 |
| ·胺类催化剂的合成研究 | 第85-88页 |
| ·不对称催化MICHAEL 加成反应的研究 | 第88-100页 |
| ·模板反应 | 第88-89页 |
| ·反应条件优化 | 第89-92页 |
| ·催化剂构效关系的研究 | 第92-98页 |
| ·小结与展望 | 第98-100页 |
| 第四章 结论 | 第100-101页 |
| 参考文献 | 第101-105页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第105-106页 |
| 附录 | 第106-125页 |
| 致谢 | 第125页 |
