2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂化合物的分子设计和活性评价
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-16页 |
| ·肿瘤的靶点治疗 | 第10页 |
| ·酪氨酸激酶的功能与分类 | 第10-11页 |
| ·上市的酪氨酸激酶抑制剂 | 第11-12页 |
| ·c-Met 的小分子抑制剂 | 第12-13页 |
| ·固相合成在小分子化合物合成中的应用 | 第13-16页 |
| 第2章 化合物的结构设计 | 第16-22页 |
| ·目标化合物的结构设计 | 第16-19页 |
| ·固相载体修饰及应用 | 第19-20页 |
| ·本章小结 | 第20-22页 |
| 第3章 目标化合物的制备和固相载体修饰 | 第22-50页 |
| ·2-吲哚酮类化合物的合成 | 第22-29页 |
| ·左侧链 M1 的合成 | 第22-24页 |
| ·2-吲哚酮衍生物 M2 的合成 | 第24页 |
| ·右侧链化合物的合成 | 第24-27页 |
| ·2-吲哚酮类目标化合物 T1-T18 的合成 | 第27页 |
| ·目标化合物 T19 和 T20-T21 的制备 | 第27-29页 |
| ·实验部分 | 第29-44页 |
| ·主要分析仪器及试剂 | 第29页 |
| ·中间体的合成 | 第29-36页 |
| ·目标化合物的制备 | 第36-44页 |
| ·载体制备和在中间体合成中的应用 | 第44-45页 |
| ·固相载体基质和 linker 的选择与设计 | 第44-45页 |
| ·实验部分 | 第45-49页 |
| ·仪器与试剂 | 第45页 |
| ·实验方法 | 第45-49页 |
| ·本章小结 | 第49-50页 |
| 第4章 目标化合物活性筛选及初步构效关系分析 | 第50-58页 |
| ·c-Met 激酶抑制活性的筛选 | 第50-53页 |
| ·实验材料 | 第51页 |
| ·实验方法 | 第51-52页 |
| ·实验结果 | 第52-53页 |
| ·MCF-7 细胞增殖活性实验 | 第53-55页 |
| ·实验材料 | 第53页 |
| ·实验仪器 | 第53页 |
| ·实验方法 | 第53-54页 |
| ·实验结果 | 第54-55页 |
| ·初步构效关系分析 | 第55页 |
| ·本章小结 | 第55-58页 |
| 结论 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-64页 |
| 附图 | 第64-98页 |
| 在学期间发表文章 | 第98-100页 |
| 致谢 | 第100页 |
