| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-24页 |
| ·艾滋病概述(全球艾滋病流行现状) | 第10页 |
| ·艾滋病发病机理 | 第10-13页 |
| ·艾滋病症状 | 第13-14页 |
| ·抗艾滋病病毒药物分类和作用机制(艾滋病治疗药物研究进展) | 第14-19页 |
| ·逆转录酶抑制剂(reverse transcriptase inhibitors,RTI) | 第14-16页 |
| ·蛋白酶抑制剂(protease inhibitors,PIs) | 第16-18页 |
| ·整合酶抑制剂(integrase inhibitor) | 第18页 |
| ·融合抑制剂(entry inhibitor) | 第18-19页 |
| ·趋化因子受体拮抗剂 | 第19页 |
| ·CCR5趋化因子受体及其拮抗剂TAK-779概述(药理作用) | 第19-22页 |
| ·CCR5趋化因子及其受体概述 | 第19-20页 |
| ·CCR5趋化因子受体的结构与功能 | 第20-21页 |
| ·CCR5趋化因子受体拮抗剂 | 第21-22页 |
| ·TAK-779简介 | 第22页 |
| ·选题研究意义 | 第22-24页 |
| 第2章 TAK-779合成研究背景及合成路线设计 | 第24-38页 |
| ·TAK-779合成路线述评 | 第24-33页 |
| ·以酸中间体合成TAK-779的方法 | 第24-26页 |
| ·以酮中间体合成酸中间体的方法 | 第26-29页 |
| ·酮中间体的合成方法 | 第29-33页 |
| ·TAK-779逆合成分析 | 第33-35页 |
| ·TAK-779合成路线设计 | 第35-38页 |
| 第3章 实验部分 | 第38-49页 |
| ·涉及的仪器型号及试剂规格 | 第38页 |
| ·5-(4-溴苯基)-5-氧戊酸甲酯(2)的制备 | 第38页 |
| ·5-(4-溴苯基)-5-氧戊酸(3)的制备 | 第38-39页 |
| ·5-(4-溴苯基)-戊酸(4)的制备 | 第39-40页 |
| ·3-溴-6,7,8,9-四氢苯并[7]环轮烯-5-酮(5)的制备 | 第40页 |
| ·3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢苯并[7]环轮烯-5-酮(6)的制备 | 第40-41页 |
| ·5-氧-3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(7)的制备 | 第41-42页 |
| ·5-羟基-3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(8)的制备 | 第42页 |
| ·3-对甲苯基-5-对甲苯磺酰氧基-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(9) 及(E)-3-对甲苯基-8,9-二氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(10)的制备 | 第42-44页 |
| ·(E)-3-对甲苯基-8,9-二氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸(11)的制备 | 第44页 |
| ·N-对硝基苄基-N-甲基-四氢-2H-吡喃-4-胺(12)的制备 | 第44-45页 |
| ·N-对氨基苄基-N-甲基-四氢-2H-吡喃-4-胺(13)的制备 | 第45-46页 |
| ·(E)-N-[对-(N’-甲基-N’-四氢吡喃-4-基)氨甲苯基]-(-3-对甲苯基-8,9-二氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酰胺(14)的制备 | 第46-47页 |
| ·(E)-N,N-二甲基-N-{4-[(2-对甲苯基-6,7-二氢-5H-苯并[7]环轮烯-8-甲酰胺基]苄基}-四氢吡喃-4-基碘化铵盐(15)的制备 | 第47-48页 |
| ·(E)-N,N-二甲基-N-{4-[(2-对甲苯基-6,7-二氢-5H-苯并[7]环轮烯-8-甲酰胺基]苄基}-四氢吡喃-4-基氯化铵盐(TAK-779,1)的制备 | 第48-49页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第49-61页 |
| ·5-(4-溴苯基)-5-氧戊酸甲酯(2)的制备和FRIEDEL-CRAFTS反应机理探讨 | 第49-50页 |
| ·5-(4-溴苯基)-5-氧戊酸(3)的制备 | 第50页 |
| ·5-(4-溴苯基)-戊酸(4)的制备 | 第50-51页 |
| ·3-溴-6,7,8,9-四氢苯并[7]环轮烯-5-酮(5)的制备 | 第51-52页 |
| ·3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢苯并[7]环轮烯-5-酮(6)的制备 | 第52页 |
| ·5-氧-3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(7)的制备(43) | 第52-53页 |
| ·5-羟基-3-对甲苯基-6,7,8,9-四氢-5H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(8)的制备 | 第53-54页 |
| ·(E)-3-对甲苯基-8,9-二氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸甲酯(10)的制备 | 第54-55页 |
| ·(E)-3-对甲苯基-8,9-二氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酸(11)的制备 | 第55页 |
| ·N-对硝基苄基-N-甲基-四氢-2H-吡喃-4-胺(12)的制备 | 第55-56页 |
| ·N-对氨基苄基-N-甲基-四氢-2H-吡喃-4-胺(13)的制备 | 第56-57页 |
| ·(E)-N-[对-(N’-甲基-N’-四氢吡喃-4-基)氨甲苯基]-(-3-对甲苯基-8,9-氢-7H-苯并[7]环轮烯-6-甲酰胺(14)的制备 | 第57-59页 |
| ·(E)-N,N-二甲基-N-{4-[(2-对甲苯基-6,7-二氢-5H-苯并[7]环轮烯-8-甲酰胺基]苄基}-四氢吡喃-4-基碘化铵盐(15)和(E)-N,N-二甲基-N-{4-[(2-对甲苯基-6,7-二氢-5H-苯并[7]环轮烯-8-甲酰胺基]苄基}-四氢吡喃-4-基氯化铵盐(TAK-779,1) 的制备 | 第59-61页 |
| 第5章 结论 | 第61-63页 |
| 参考文献 | 第63-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附图 | 第67-93页 |
| 卷内备考表 | 第93页 |
