SIPI-4678和伏立康唑的合成
| 致谢 | 第1-7页 |
| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第1章 抗真菌活性化合物SIPI-4678的研究 | 第9-26页 |
| ·三唑类抗真菌药物研究进展 | 第9-17页 |
| ·氟康唑类衍生物的结构改造 | 第10-15页 |
| ·伊曲康唑类衍生物的结构改造 | 第15-17页 |
| ·本课题组现有工作 | 第17-18页 |
| ·SIPI-4678的合成及各步反应讨论 | 第18-22页 |
| ·Friedel-Crafts酰化反应 | 第19页 |
| ·Grignard反应和脱水反应 | 第19-20页 |
| ·溴代反应 | 第20页 |
| ·缩合反应 | 第20页 |
| ·还原反应 | 第20-21页 |
| ·不对称酯化反应 | 第21页 |
| ·环合反应 | 第21页 |
| ·取代反应和水解反应 | 第21-22页 |
| ·磺酰化反应 | 第22页 |
| ·取代反应 | 第22页 |
| ·体外抗真菌活性试验 | 第22-23页 |
| ·成盐 | 第23-26页 |
| 第2章 伏立康唑的合成 | 第26-37页 |
| ·立题背景 | 第26-27页 |
| ·伏立康唑路线选择 | 第27-28页 |
| ·各步反应讨论 | 第28-33页 |
| ·丙酰化反应 | 第28-29页 |
| ·环合反应 | 第29-30页 |
| ·氯代反应 | 第30页 |
| ·溴代反应 | 第30页 |
| ·Reformatsky反应 | 第30-32页 |
| ·原脱氯反应 | 第32页 |
| ·(2R~*,3S~*)-17的拆分 | 第32-33页 |
| ·结构确证 | 第33-36页 |
| ·MS | 第33页 |
| ·~1HNMR | 第33-34页 |
| ·元素分析 | 第34-35页 |
| ·熔点 | 第35页 |
| ·比旋度 | 第35页 |
| 结论 | 第35-36页 |
| 小结 | 第36-37页 |
| 第3章 实验部分 | 第37-43页 |
| ·SIPI-4678的合成 | 第37-40页 |
| ·伏立康唑的合成 | 第40-43页 |
| 参考文献 | 第43-45页 |
| 附1 个人简历 | 第45-46页 |
| 附2 部分图谱 | 第46-58页 |
