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基于结构的PPARα/γ双重激动剂的设计、合成与筛选

摘要第1-11页
Abstract第11-13页
第一章 前言第13-27页
   ·糖尿病概述第13-15页
   ·PPARs的结构与功能第15-18页
   ·PPARs与疾病第18-20页
   ·PPARs配体研究进展第20-27页
第二章 基于靶蛋白结构的PPARα/γ双重激动剂的设计第27-36页
   ·PPAR亚型的配体选择性基础第27-28页
   ·基于靶蛋白结构的目标化合物的设计第28-31页
   ·目标化合物的PPAR亚型选择性预测第31-36页
第三章 目标化合物的合成第36-74页
   ·母核1的合成路线选择第36-39页
   ·母核1合成中的关键中间体的工艺第39-41页
   ·目标化合物的合成第41-54页
   ·实验部分第54-74页
第四章 生物活性与药理学作用评价第74-82页
   ·化合物对PPARα/γ的激动活性评价第74-77页
   ·部分化合物的细胞毒性实验第77-78页
   ·优选化合物的急性降脂试验第78页
   ·P518H对正常小鼠糖耐量的影响第78-79页
   ·2型糖尿病小鼠降糖降脂试验第79-80页
 总结第80-82页
第五章 目标化合物的构效关系研究第82-88页
   ·X对活性的影响第82-83页
   ·通式1化合物的构效关系第83-85页
   ·通式2化合物的构效关系第85-87页
 总结第87-88页
结论第88-90页
致谢第90-91页
参考文献第91-98页
附图第98-164页
博士学位学习期间发表的文章第164页

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