摘要 | 第1-11页 |
Abstract | 第11-13页 |
第一章 前言 | 第13-27页 |
·糖尿病概述 | 第13-15页 |
·PPARs的结构与功能 | 第15-18页 |
·PPARs与疾病 | 第18-20页 |
·PPARs配体研究进展 | 第20-27页 |
第二章 基于靶蛋白结构的PPARα/γ双重激动剂的设计 | 第27-36页 |
·PPAR亚型的配体选择性基础 | 第27-28页 |
·基于靶蛋白结构的目标化合物的设计 | 第28-31页 |
·目标化合物的PPAR亚型选择性预测 | 第31-36页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第36-74页 |
·母核1的合成路线选择 | 第36-39页 |
·母核1合成中的关键中间体的工艺 | 第39-41页 |
·目标化合物的合成 | 第41-54页 |
·实验部分 | 第54-74页 |
第四章 生物活性与药理学作用评价 | 第74-82页 |
·化合物对PPARα/γ的激动活性评价 | 第74-77页 |
·部分化合物的细胞毒性实验 | 第77-78页 |
·优选化合物的急性降脂试验 | 第78页 |
·P518H对正常小鼠糖耐量的影响 | 第78-79页 |
·2型糖尿病小鼠降糖降脂试验 | 第79-80页 |
总结 | 第80-82页 |
第五章 目标化合物的构效关系研究 | 第82-88页 |
·X对活性的影响 | 第82-83页 |
·通式1化合物的构效关系 | 第83-85页 |
·通式2化合物的构效关系 | 第85-87页 |
总结 | 第87-88页 |
结论 | 第88-90页 |
致谢 | 第90-91页 |
参考文献 | 第91-98页 |
附图 | 第98-164页 |
博士学位学习期间发表的文章 | 第164页 |