| 摘要 | 第1-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 前言 | 第11-14页 |
| 第一章 HLF大鼠肠道吸收特性研究 | 第14-26页 |
| 一 材料与仪器 | 第14页 |
| 二 实验方法 | 第14-18页 |
| 1 紫外分光光度法测定HLF含量 | 第14-15页 |
| ·标准曲线的制备 | 第14-15页 |
| ·加样回收率 | 第15页 |
| ·原料药中HLF含量的测定 | 第15页 |
| 2 HLF油水分配系数测定 | 第15页 |
| 3 吸收特性研究 | 第15-18页 |
| ·离体翻转肠囊试验 | 第15-16页 |
| ·在体单向灌流试验 | 第16-18页 |
| 三 结果与讨论 | 第18-25页 |
| 1 HLF含量测定 | 第18-19页 |
| ·标准曲线 | 第18页 |
| ·加样回收率 | 第18-19页 |
| ·HLF含量 | 第19页 |
| 2 油水分配系数 | 第19页 |
| 3 吸收特性研究 | 第19-25页 |
| ·离体翻转肠囊试验 | 第19-20页 |
| ·在体单向灌流试验 | 第20-25页 |
| 四 小结 | 第25-26页 |
| 第二章 HLF缓释片的制备、体外释药机理及稳定性研究 | 第26-50页 |
| 一 材料与仪器 | 第26页 |
| 二 实验方法 | 第26-32页 |
| 1 HLF和总牡荆素含量测定方法的建立 | 第26-29页 |
| ·体外释放样品中HLF含量的测定 | 第26-27页 |
| ·空白辅料的影响 | 第27页 |
| ·回收率试验 | 第27页 |
| ·总牡荆素HPLC分析方法的建立 | 第27-28页 |
| ·缓释片含量测定 | 第28页 |
| ·释放度测定 | 第28-29页 |
| 2 处方筛选 | 第29-31页 |
| ·制备工艺 | 第29页 |
| ·主药剂量的确定 | 第29页 |
| ·释放度测定方法 | 第29页 |
| ·处方选取依据 | 第29页 |
| ·释放曲线比较方法 | 第29-30页 |
| ·处方因素单因素考察 | 第30页 |
| ·工艺因素单因素考察 | 第30-31页 |
| ·释放介质的影响 | 第31页 |
| 3 总牡荆素释放行为考察 | 第31页 |
| 4 缓释片质量考察 | 第31页 |
| ·含量测定 | 第31页 |
| ·批内释放均一性试验 | 第31页 |
| ·批间工艺重现性试验 | 第31页 |
| ·工艺放大 | 第31页 |
| 5 体外释放机理研究 | 第31-32页 |
| ·释药模型拟合 | 第31-32页 |
| ·扩散-松弛模型分析 | 第32页 |
| 三 结果与讨论 | 第32-49页 |
| 1 HLF和总牡荆素含量 | 第32-35页 |
| ·HLF标准曲线 | 第32页 |
| ·空白辅料的影响 | 第32-33页 |
| ·回收率试验 | 第33页 |
| ·总牡荆素含量 | 第33-35页 |
| 2 处方因素单因素考察 | 第35-38页 |
| ·HPMC用量 | 第35-36页 |
| ·EC用量 | 第36-37页 |
| ·Eudragit L100用量 | 第37页 |
| ·MCC用量 | 第37-38页 |
| ·主药含量 | 第38页 |
| 3 工艺因素的单因素考察 | 第38-39页 |
| ·压片方式 | 第38-39页 |
| ·压力 | 第39页 |
| 4 释放介质 | 第39-41页 |
| 5 较优处方 | 第41页 |
| 6 总牡荆素释放行为考察 | 第41-42页 |
| 7 缓释片质量考察 | 第42-44页 |
| ·含量测定 | 第42页 |
| ·批内释放均一性 | 第42页 |
| ·批间工艺重现性 | 第42-43页 |
| ·工艺放大 | 第43-44页 |
| 8 质量标准 | 第44-45页 |
| 9 体外释药机理研究 | 第45-48页 |
| ·释药模型拟合 | 第45-47页 |
| ·扩散-松弛模型分析 | 第47-48页 |
| 11 讨论 | 第48-49页 |
| 四 小结 | 第49-50页 |
| 第三章 HLF缓释片Beagle犬体内药代动力学研究及体内外相关性评价 | 第50-62页 |
| 一 材料与仪器 | 第50页 |
| 二 实验方法 | 第50-53页 |
| 1 体内分析方法的建立 | 第50-52页 |
| ·色谱条件 | 第50页 |
| ·溶液配制 | 第50-51页 |
| ·血浆样品的处理与测定 | 第51页 |
| ·方法的专属性 | 第51页 |
| ·标准曲线与检测限 | 第51页 |
| ·提取回收率 | 第51页 |
| ·精密度 | 第51页 |
| ·血浆样品稳定性考察 | 第51-52页 |
| 2 给药方案 | 第52页 |
| 3 血样采集 | 第52页 |
| 4 药动学参数计算 | 第52-53页 |
| 5 体内外相关性评价 | 第53页 |
| 三 结果与讨论 | 第53-60页 |
| 1 体内分析方法 | 第53-56页 |
| ·方法专属性 | 第53-54页 |
| ·标准曲线和LOD | 第54页 |
| ·回收率 | 第54页 |
| ·精密度 | 第54-55页 |
| ·血浆样品稳定性 | 第55-56页 |
| ·讨论 | 第56页 |
| 2 单剂量给药结果 | 第56-60页 |
| ·经时血药浓度数据 | 第56-58页 |
| ·药代动力学参数 | 第58-59页 |
| ·体内外相关性 | 第59-60页 |
| 四 小结 | 第60-62页 |
| 总结与展望 | 第62-64页 |
| 1 总结 | 第62页 |
| 2 展望 | 第62-64页 |
| 致谢 | 第64-65页 |
| 黄酮化合物在小肠中的吸收代谢 | 第65-70页 |
| 参考文献 | 第70-75页 |