| 中文摘要 | 第1-15页 |
| 英文摘要 | 第15-18页 |
| 符号说明 | 第18-19页 |
| 前言 | 第19-25页 |
| 第一部分 处方前研究 | 第25-31页 |
| 一、仪器与试剂 | 第25页 |
| 1 药品与试剂 | 第25页 |
| 2 主要仪器 | 第25页 |
| 二、方法 | 第25-30页 |
| 1 5-FU含量测定方法的建立 | 第25-28页 |
| ·方法学考察 | 第25-28页 |
| ·紫外分光光度法测定5-FU含量 | 第28页 |
| 2 溶解度的测定 | 第28-29页 |
| 3 高温、高湿、强光照射对5-FU稳定性的影响 | 第29-30页 |
| ·检验项目及方法 | 第29页 |
| ·影响因素试验 | 第29-30页 |
| 三、讨论 | 第30-31页 |
| 第二部分 5-FU压制包衣片的制备工艺和处方研究 | 第31-53页 |
| 一、仪器与试剂 | 第31页 |
| 1 药品与试剂 | 第31页 |
| 2 主要仪器 | 第31页 |
| 二、方法 | 第31-35页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第31-33页 |
| ·检测波长的选择 | 第31-32页 |
| ·标准曲线的建立 | 第32页 |
| ·回收率试验 | 第32页 |
| ·精密度试验 | 第32-33页 |
| 2 测定方法 | 第33页 |
| 3 5-FU压制包衣片的制备 | 第33页 |
| ·5-FU片芯的制备 | 第33页 |
| ·5-FU压制包衣片的制备方法 | 第33页 |
| ·包衣片的硬度、厚度、脆碎度测定 | 第33页 |
| 4 体外药物释放试验方法 | 第33-34页 |
| 5 片芯处方单因素考察 | 第34页 |
| ·填充剂种类的选择 | 第34页 |
| ·崩解剂种类的选择 | 第34页 |
| ·润滑剂种类的选择 | 第34页 |
| 6 片芯处方优化 | 第34-35页 |
| ·正交试验设计 | 第34页 |
| ·片芯处方的溶出度测定 | 第34-35页 |
| 7 包衣处方优化 | 第35页 |
| ·包衣处方比例的选择 | 第35页 |
| ·包衣处方用量的选择 | 第35页 |
| 8 重现性考察 | 第35页 |
| 三、结果 | 第35-51页 |
| 1 体外分析方法考察结果 | 第35-42页 |
| ·检测波长的确定 | 第35-37页 |
| ·标准曲线的建立 | 第37-40页 |
| ·回收率试验结果 | 第40-41页 |
| ·精密度试验结果 | 第41-42页 |
| 2 片芯处方单因素考察结果 | 第42-43页 |
| ·填充剂种类的选择结果 | 第42页 |
| ·崩解剂种类的选择结果 | 第42页 |
| ·润滑剂种类的选择结果 | 第42-43页 |
| 3 片芯处方优化结果 | 第43-48页 |
| ·正交试验设计结果 | 第43-47页 |
| ·片芯处方的溶出度测定结果 | 第47-48页 |
| 4 包衣处方优化结果 | 第48-50页 |
| ·不同包衣处方压制包衣片的物理特性 | 第48-49页 |
| ·不同包衣处方压制包衣片的体外释放结果 | 第49-50页 |
| 5 重现性考察结果 | 第50-51页 |
| 四、讨论 | 第51-53页 |
| 第三部分 5-FU压制包衣片的释药机理和稳定性研究 | 第53-67页 |
| 一、仪器与试剂 | 第53页 |
| 1 药品与试剂 | 第53页 |
| 2 主要仪器 | 第53页 |
| 二、方法与结果 | 第53-65页 |
| 1 薄层色谱试验 | 第53-54页 |
| 2 吸湿和溶蚀性试验 | 第54-56页 |
| 3 SEM试验 | 第56-58页 |
| 4 释药模型拟合 | 第58-59页 |
| 5 初步稳定性试验 | 第59-65页 |
| ·影响因素试验 | 第59-62页 |
| ·加速试验 | 第62-63页 |
| ·长期稳定性试验 | 第63-64页 |
| ·DSC试验 | 第64-65页 |
| 三、讨论 | 第65-67页 |
| 第四部分 5-FU包衣片在大鼠体内的药动学和定位分布研究 | 第67-87页 |
| 一、仪器与试剂 | 第67页 |
| 1 药品与试剂 | 第67页 |
| 2 主要仪器 | 第67页 |
| 3 动物 | 第67页 |
| 二、方法 | 第67-72页 |
| 1 体内分析方法的建立 | 第67-71页 |
| ·大鼠血浆中5-FU含量测定方法的建立 | 第67-69页 |
| ·大鼠结肠内容物中5-FU含量测定方法的建立 | 第69-70页 |
| ·大鼠结肠组织中5-FU含量测定方法的建立 | 第70-71页 |
| 2 样品采集及样品测定方法 | 第71-72页 |
| ·给药方法 | 第71页 |
| ·血样采集及血药浓度测定方法 | 第71页 |
| ·结肠内容物采集及内容物中5-FU含量测定方法 | 第71页 |
| ·结肠组织采集及结肠组织中5-FU含量测定方法 | 第71-72页 |
| 3 片芯含量均匀度的测定 | 第72页 |
| 4 包衣片剩余含药量的测定方法 | 第72页 |
| 三、结果 | 第72-84页 |
| 1 体内分析方法的建立 | 第72-80页 |
| ·大鼠血浆中5-FU含量测定方法的建立 | 第72-74页 |
| ·大鼠结肠内容物中5-FU含量测定方法的建立 | 第74-77页 |
| ·大鼠结肠组织中5-FU含量测定方法的建立 | 第77-80页 |
| 2 样品测定结果 | 第80-84页 |
| ·血药浓度-时间曲线 | 第80-81页 |
| ·包衣片在大鼠结肠内容物中的药物浓度 | 第81-82页 |
| ·包衣片在结肠组织中的药物浓度 | 第82-83页 |
| ·包衣片在大鼠体内的相对分布结果 | 第83-84页 |
| 3 片子含量均匀度测定结果 | 第84页 |
| 4 包衣片的剩余含药量 | 第84页 |
| 四、讨论 | 第84-87页 |
| 全文结论 | 第87-89页 |
| 参考文献 | 第89-97页 |
| 致谢 | 第97-98页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文目录 | 第98-99页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第99页 |