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以氨肽酶N为靶点的抗肿瘤药物的设计、合成及初步活性研究

摘要第10-13页
ABSTRACTS第13-15页
符号说明第16-17页
第一章 前言第17-39页
    1.1 氨肽酶N/CD13的结构第18-23页
        1.1.1 一级结构第18页
        1.1.2 二级结构第18-19页
        1.1.3 三级结构第19-23页
    1.2 氨肽酶N/CD13的生物学功能第23-26页
        1.2.1 APN与肿瘤血管新生第23-24页
        1.2.2 APN与肿瘤侵袭和转移第24-25页
        1.2.3 APN与肿瘤干细胞第25-26页
    1.3 氨肽酶N/CD13抑制剂第26-39页
        1.3.1 AHPA类第26-30页
        1.3.2 异羟肟酸类第30-33页
        1.3.3 α-氨基磷酸类第33-34页
        1.3.4 α-氨基硼酸类第34-35页
        1.3.5 α-酮酰胺类第35页
        1.3.6 α-氨基醛类第35-36页
        1.3.7 β-氨基硫醇类抑制剂第36-37页
        1.3.8 氨基萘满酮类APN抑制剂第37页
        1.3.9 姜黄素第37-39页
参考文献第39-44页
第二章 氨肽酶N抑制剂的合理药物设计与化学合成第44-85页
    2.1 氨肽酶N抑制剂的合理药物设计第44-51页
        2.1.1 类肽的基本概念和设计策略第45页
        2.1.2 基于受体的APN抑制剂的设计第45-46页
        2.1.3 前期工作基础第46-47页
        2.1.4 小分子类肽APN抑制剂的设计第47-49页
        2.1.5 目标化合物的逆合成分析第49-51页
    2.2 目标化合物的化学合成第51-55页
        2.2.1 合成路线第52-55页
    2.3 目标化合物的化学结构第55-61页
    2.4 目标化合物的合成步骤和结构解析数据第61-82页
        2.4.1 目标化合物的合成通法第61-65页
        2.4.2 目标化合物的波谱数据第65-82页
    2.5 实验讨论第82-84页
        2.5.1 合成方法讨论第82-84页
    2.6 代表性化合物的波谱解析第84-85页
第三章 目标化合物的活性评价第85-105页
    3.1 类肽APN抑制剂的体外抑酶活性实验第85-98页
        3.1.1 类肽氨肽酶N抑制剂的体外抑酶活性评价第85-88页
        3.1.2 目标化合物抑制HDACs的活性实验第88-89页
        3.1.3 体外抑酶实验结果第89-98页
    3.2 部分目标化合物对肿瘤细胞表面的人APN/CD13的抑酶活性实验第98-100页
        3.2.1 实验原理第98页
        3.2.2 材料和方法第98-99页
        3.2.3 ES-2细胞表面酶活实验结果第99-100页
    3.3 目标化合物体外抗肿瘤细胞增殖实验第100-103页
        3.3.1 MTT法测试原理第100-101页
        3.3.2 实验材料和方法第101-102页
        3.3.3 实验结果第102-103页
    3.4 化合物的体内抑瘤实验第103-105页
        3.4.1 实验原理第103页
        3.4.2 实验材料和方法第103-104页
        3.4.3 实验结果第104-105页
第四章 目标化合物的构效关系讨论第105-108页
    4.1 材料与方法第105页
    4.2 对接条件的确定第105-106页
    4.3 目标化合物3c的分子对接第106-107页
    4.4 讨论第107-108页
第五章 总结与展望第108-111页
    5.1 总结第108-109页
    5.2 展望第109-111页
致谢第111-112页
攻读学位期间的学术论文目录第112-113页
附录第113-153页
学位论文评阅及答辩情况表第153页

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