| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-10页 |
| 第一章 绪论 | 第13-40页 |
| 1.1 前言 | 第13-14页 |
| 1.2 抗生素的发展历程及分类 | 第14-20页 |
| 1.3 细菌的耐药现状 | 第20-26页 |
| 1.4 肽脱甲酰基酶抑制剂的发现及作用机制 | 第26-32页 |
| 1.5 肽脱甲酰基酶抑制剂发展现状 | 第32-39页 |
| 1.6 模拟肽学在药物研究中的作用 | 第39-40页 |
| 第二章 含3,4-脱氢脯氨酸结构的PDF抑制剂及抗菌活性 | 第40-61页 |
| 2.1 含3,4-脱氢脯氨酸结构的PDF抑制剂的设计 | 第40-43页 |
| 2.2 含3,4-脱氢脯氨酸结构的PDF抑制剂的合成路线研究 | 第43-56页 |
| 2.3 含3,4-脱氢脯氨酸结构的PDF抑制剂的抗菌活性及构效关系 | 第56-60页 |
| 2.4 本章小结 | 第60-61页 |
| 第三章 含4-亚甲基脯氨酸结构的PDF抑制剂及抗菌活性 | 第61-68页 |
| 3.1 含4-亚甲基脯氨酸结构的PDF抑制剂的设计 | 第61-63页 |
| 3.2 含4-亚甲基脯氨酸结构的PDF抑制剂的合成 | 第63-64页 |
| 3.3 含4-亚甲基脯氨酸结构的PDF抑制剂的抗菌活性及构效关系 | 第64-67页 |
| 3.4 本章小结 | 第67-68页 |
| 第四章 含3,4-脱氢脯氨酸及4-亚甲基脯氨酸结构的新型PDF抑制剂的广谱抗菌性及体内研究 | 第68-94页 |
| 4.1 药物广谱抗菌性研究 | 第68-75页 |
| 4.2 MRSA感染模型体内保护试验(ED_(50)) | 第75-78页 |
| 4.3 溶解度及稳定性试验 | 第78-80页 |
| 4.4 药物代谢动力学及生物利用度研究 | 第80-88页 |
| 4.5 hERG钾通道影响检测 | 第88-91页 |
| 4.6 药物毒性试验(LD_(50)) | 第91-93页 |
| 4.7 本章小结 | 第93-94页 |
| 第五章 PDF抑制剂的重要片段的合成研究 | 第94-104页 |
| 5.1 已有合成方法介绍 | 第94-96页 |
| 5.2 拆分法合成PDF抑制剂片段的研究 | 第96-98页 |
| 5.3 不对称催化合成PDF抑制剂片段 | 第98-103页 |
| 5.4 本章小结 | 第103-104页 |
| 第六章 全文总结 | 第104-106页 |
| 第七章 实验部分 | 第106-125页 |
| 7.1 仪器 | 第106-107页 |
| 7.2 主要试剂 | 第107-108页 |
| 7.3 中间体及产物的制备 | 第108-125页 |
| 附录 | 第125-159页 |
| 附录1：博士在读期间发表文章 | 第125-126页 |
| 附录2：各类中间体及代表性终产品表征谱图 | 第126-157页 |
| 附录3：新化合物一览表 | 第157-159页 |
| 参考文献 | 第159-166页 |
| 致谢 | 第166-167页 |
