| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第一章 综述 | 第11-35页 |
| 1.1 血栓 | 第12-18页 |
| 1.1.1 血栓形成的机理及其分类 | 第12-15页 |
| 1.1.2 抗血栓药物的分类 | 第15-17页 |
| 1.1.3 血栓病的预防和治疗 | 第17-18页 |
| 1.2 利伐沙班 | 第18-25页 |
| 1.2.1 利伐沙班的简介 | 第18-20页 |
| 1.2.2 利法沙班的背景 | 第20-21页 |
| 1.2.3 利伐沙班的作用机制 | 第21-22页 |
| 1.2.4 利伐沙班的构效关系及药代动力学研究研究 | 第22-23页 |
| 1.2.5 利伐沙班的毒理研究 | 第23-25页 |
| 1.3 目前报道合成利伐沙班的路线 | 第25-30页 |
| 1.4 实验路线的确立 | 第30-33页 |
| 1.4.1 中间体I 4-（4-氨基苯基）3吗啉酮的合成 | 第31-32页 |
| 1.4.2 中间体II （S）-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的合成 | 第32页 |
| 1.4.3 终产物利伐沙班的合成 | 第32-33页 |
| 1.5 课题意义 | 第33-35页 |
| 第二章 利伐沙班的合成与工艺 | 第35-47页 |
| 2.1 合成部分 | 第35-40页 |
| 2.1.1 实验试剂与实验仪器 | 第35-36页 |
| 2.1.2 化合物中间体I 4-（4-氨基苯基）3吗啉酮（4）的合成 | 第36-38页 |
| 2.1.3 中间体II （S）-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺（5）的合成 | 第38页 |
| 2.1.4 利伐沙班的合成 | 第38-40页 |
| 2.2 工艺部分 | 第40-47页 |
| 2.2.1 4-苯基3吗啉酮(13)合成的影响因素 | 第40-42页 |
| 2.2.2 中间体I 4-（4-氨基苯基）3吗啉酮合成中的影响因素 | 第42-44页 |
| 2.2.3 中间体II （S）-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的后处理 | 第44页 |
| 2.2.4 2-（（2R）2羟基3{[4-（3-氧代4吗啉基）-苯基]氨基}丙基）-1H-异吲哚-1,3-（2H）-二酮合成实验中操作问题 | 第44-45页 |
| 2.2.5 利伐沙班合成中遇到的相关问题 | 第45-47页 |
| 第三章 利伐沙班的表征和单晶结构 | 第47-61页 |
| 3.1 化合物 4 的表征 | 第47-50页 |
| 3.1.1 化合物 4 的红外吸收光谱 | 第47页 |
| 3.1.2 化合物 4 质谱图 | 第47-48页 |
| 3.1.3 化合物 4 核磁共振氢谱 | 第48-50页 |
| 3.2 化合物 5 （S）-N-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺的表征 | 第50-53页 |
| 3.2.1 化合物 5 的红外吸收光谱图 | 第50-51页 |
| 3.2.2 化合物 5 的质谱图 | 第51-52页 |
| 3.2.3 化合物 5 核磁共振氢谱 | 第52-53页 |
| 3.3 终产物利伐沙班的表征 | 第53-56页 |
| 3.3.1 利伐沙班的红外吸收光谱 | 第53-54页 |
| 3.3.2 利伐沙班质谱图 | 第54-55页 |
| 3.3.3 利伐沙班核磁共振氢谱 | 第55-56页 |
| 3.4 利伐沙班的单晶结构 | 第56-61页 |
| 3.4.1 结构描述 | 第57-61页 |
| 第四章 结论 | 第61-65页 |
| 4.1 总结 | 第61-63页 |
| 4.1.1 还原剂的选择对合成化合物 4 的影响 | 第61-62页 |
| 4.1.2 使用邻苯二甲酰亚胺钾盐对反应活性的影响 | 第62-63页 |
| 4.2 展望 | 第63-65页 |
| 参考文献 | 第65-77页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第77-79页 |
| 致谢 | 第79页 |
