| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-8页 |
| 第1章 绪论 | 第8-18页 |
| ·研究背景 | 第8页 |
| ·Pin1概述 | 第8-10页 |
| ·Pin1的结构和功能 | 第8-9页 |
| ·Pin1在肿瘤发生发展中的作用 | 第9-10页 |
| ·Pin1抑制剂的研究进展 | 第10-18页 |
| ·拟肽类抑制剂 | 第10-14页 |
| ·小分子抑制剂 | 第14-18页 |
| 第2章 目标化合物的分子设计 | 第18-23页 |
| ·Pin1复合物的晶体结构解析 | 第18-20页 |
| ·Pin1与Ala-cis-Pro的结合模式 | 第18-19页 |
| ·Pin1与D-EPTIDEP的结合模式 | 第19页 |
| ·Pin1与苯丙胺醇磷酸的结合模式 | 第19-20页 |
| ·目标化合物的分子设计 | 第20-23页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第23-40页 |
| ·合成路线的设计 | 第23-28页 |
| ·喹唑啉类化合物的合成 | 第23-26页 |
| ·4-位羧基取代的喹唑啉类化合物的合成 | 第23-25页 |
| ·4-位草酸基取代的喹唑啉类化合物的合成 | 第25-26页 |
| ·二芳基酮类化合物的合成 | 第26-28页 |
| ·目标化合物的结构 | 第28-35页 |
| ·实验结果与讨论 | 第35-40页 |
| ·2-[2-苄胺基-6-硝基喹唑啉-4-氨基]-草酸乙酯的合成 | 第35-37页 |
| ·N~2下基-6-硝基隆哇琳2,4-二胺的合成 | 第37页 |
| ·(2-氯-5-硝基-苯基升(3,4-二甲氧基一苯基关甲酮的合成 | 第37-38页 |
| ·N～2(-3(,4-二甲氧基一苯甲酸基卜4-氨基-苯胺基]-草酸乙醋 | 第38-40页 |
| 第4章 生物活性评价和构效关系研究 | 第40-47页 |
| ·生物活性评价方法和结果 | 第40页 |
| ·Pin1酶抑制活性评价 | 第40-47页 |
| ·Pin1酶筛选模型原理 | 第40页 |
| ·实验方法和结果 | 第40-45页 |
| ·Pin1酶抑制剂构效关系研究 | 第45-47页 |
| 第5章 实验部分 | 第47-70页 |
| ·喹唑啉中间体的合成 | 第47-50页 |
| ·喹唑啉目标化合物的合成 | 第50-56页 |
| ·二芳基酮类化合物中间体的合成 | 第56-58页 |
| ·二芳基酮类目标化合物的合成 | 第58-70页 |
| 结论 | 第70-71页 |
| 附录 | 第71-76页 |
| 参考文献 | 第76-80页 |
| 攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第80-81页 |
| 致谢 | 第81页 |
