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N-(吡啶-4-基)邻羟基苯甲酰胺衍生物抗结核药的设计、合成与活性评价

摘要第1-4页
ABSTRACT第4-9页
引言第9-10页
第一章 研究背景第10-31页
   ·结核病病因病机分析第10-11页
   ·杆菌的生物特性第11-14页
     ·结核分枝杆菌基因组特点第12-13页
     ·结核分枝杆菌在巨噬细胞中的存活机制第13-14页
   ·结核分枝杆菌与宿主的相互作用第14-16页
     ·巨噬细胞转移并且吞噬掉分枝杆菌菌体第14页
     ·受感染的巨噬细胞转移到组织的深部第14-15页
     ·结核分枝杆菌菌体在巨噬细胞内的生长和繁殖第15页
     ·被感染的巨噬细胞集聚以及结核分枝杆菌菌体在巨噬细胞之间的相互传播第15-16页
     ·肉芽肿逐渐的成熟而且抑制了结核分枝杆菌菌株的生长和繁殖第16页
   ·抗病药物及作用靶点第16-28页
     ·治疗药物第16-21页
     ·治疗靶点第21-28页
   ·水杨酸酰胺衍生物作用机理及研究进展第28-31页
     ·作用机制第28-29页
     ·水杨酸酰胺衍生物的研究第29-31页
第二章 目标化合物设计与合成第31-37页
   ·本研究拟解决的问题第31页
   ·目标化合物的结构设计第31-33页
   ·结构设计第33页
   ·合成路线设计第33-37页
     ·目标化合物的反合成分析第33-37页
第三章 化学实验第37-45页
   ·实验仪器与试剂第37-38页
     ·实验仪器第37页
     ·试剂及规格第37-38页
   ·目标化合物合成第38-40页
     ·中间体水杨酸苯酯衍生物(m1,m2)制备第38-39页
     ·目标化合物(t1-t8)的制备第39-40页
   ·目标化合物的表征第40-43页
   ·脂水分配系数测定第43-45页
第四章 药理实验第45-52页
   ·材料第45页
     ·试药与仪器第45页
     ·菌株第45页
   ·方法第45-51页
     ·液体培养基的制备第45-46页
     ·改良罗氏培养基的制备第46页
     ·菌株培养第46页
     ·药液配制第46页
     ·MIC测定第46-47页
     ·MBC测定第47页
     ·IC_(50)测定第47-51页
   ·结果第51-52页
第五章 讨论第52-57页
   ·中间产物及目标产物合成条件的选择第52-55页
     ·N-(吡啶-4-基)邻羟基苯甲酰胺衍生物合成反应条件对收率的影响第52-54页
     ·水杨酸苯酯衍生物合成中反应影响因素第54-55页
   ·目标化合物的构效关系初步探讨第55-57页
参考文献第57-63页
研究生期间发表论文及申报专利情况第63-64页
致谢第64-65页
缩略词第65-67页
图目录第67-69页
附图第69-84页

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