缩略语表 | 第1-7页 |
摘要 | 第7-9页 |
Abstract | 第9-11页 |
第一章 文献综述 | 第11-27页 |
·FabH及其抑制剂的研究进展 | 第11-22页 |
·抗菌药物的作用机理与靶点选择 | 第11-12页 |
·FAS的生物学特征 | 第12-15页 |
·FabH的生物学特征 | 第15-17页 |
·FabH抑制剂的研究现状 | 第17-22页 |
·塞克硝唑及其衍生物的研究进展 | 第22-23页 |
·噁二唑及其衍生物的研究进展 | 第23-25页 |
·抗菌活性 | 第23-24页 |
·抗癌活性 | 第24-25页 |
·其他生物活性 | 第25页 |
·席夫碱及其衍生物的研究进展 | 第25-27页 |
第二章 抗菌药物设计 | 第27-37页 |
·E.coli FabH的晶体结构 | 第27-28页 |
·基于塞克硝唑的衍生物设计 | 第28-30页 |
·塞克硝唑作为基本骨架结构的引入 | 第28页 |
·噁二唑结构的引入 | 第28-29页 |
·席夫碱结构的引入 | 第29-30页 |
·计算机辅助药物设计 | 第30-37页 |
·计算机辅助药物设计简介 | 第31-32页 |
·Discovery Studio模拟分子对接 | 第32页 |
·Discovery Studio虚拟筛选结果 | 第32-37页 |
第三章 塞克硝唑类衍生物的化学合成 | 第37-50页 |
·实验仪器及试剂 | 第37-38页 |
·实验仪器 | 第37页 |
·实验试剂 | 第37-38页 |
·塞克硝唑类衍生物的合成 | 第38-50页 |
·含有噁二唑结构的塞克硝唑类衍生物的合成路线 | 第38-39页 |
·含有席夫碱结构的塞克硝唑类衍生物的合成路线 | 第39-41页 |
·结构表征 | 第41-50页 |
第四章 塞克硝唑类衍生物的抗菌活性评价 | 第50-60页 |
·实验菌株、试剂、材料和仪器 | 第50-51页 |
·菌株 | 第50页 |
·试剂 | 第50页 |
·FabH抑制活性实验材料 | 第50页 |
·仪器 | 第50-51页 |
·抗菌活性实验方法 | 第51-52页 |
·培养液的配制 | 第51页 |
·菌液制备 | 第51页 |
·药液配制 | 第51页 |
·药敏板的制备 | 第51-52页 |
·MIC值判定 | 第52页 |
·FabH抑制活性实验 | 第52-54页 |
·基因克隆与表达质粒构建 | 第52-53页 |
·FabH的表达及纯化 | 第53页 |
·ACP的表达和纯化 | 第53页 |
·FabH活性实验 | 第53-54页 |
·结果与讨论 | 第54-59页 |
·含有嗯二唑结构的塞克硝唑类衍生物的抗菌活性 | 第54-55页 |
·含有嗯二唑结构的塞克硝唑类衍生物的E.coli FabH抑制活性 | 第55-56页 |
·含有席夫碱结构的塞克硝唑类衍生物的抗菌活性 | 第56-58页 |
·含有席夫碱结构的塞克硝唑类衍生物的E.coli FabH抑制活性 | 第58-59页 |
·结论 | 第59-60页 |
参考文献 | 第60-66页 |
硕士期间发表论文及专利情况 | 第66-67页 |
致谢 | 第67-68页 |