| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 1 绪论 | 第9-27页 |
| ·引言 | 第9-10页 |
| ·细胞凋亡与Bcl-2家族蛋白 | 第10页 |
| ·Bcl-2家族蛋白的相互作用及其结构特征 | 第10-12页 |
| ·Bcl-2家族蛋白相互作用 | 第10-11页 |
| ·Bcl-2家族蛋白的结构特点 | 第11-12页 |
| ·Bcl-2类抗凋亡蛋白小分子抑制剂进展 | 第12-21页 |
| ·非特异BH3模拟物之小分子Bcl-2抑制剂 | 第13-18页 |
| ·‘特异’的BH3 mimetic的小分子Bcl-2类抑制剂 | 第18-21页 |
| ·小分子药物设计方法 | 第21-25页 |
| ·明晰药靶网络 | 第21页 |
| ·发现先导化合物 | 第21-25页 |
| ·先导化合物的优化 | 第25页 |
| ·本论文研究的指导思想和主要目标 | 第25-27页 |
| 2 基于S1和构效关系的Bcl-2/Mcl-1蛋白双抑制剂的研究 | 第27-47页 |
| ·分子设计思想及合成路线 | 第27-31页 |
| ·分子设计思想 | 第27-29页 |
| ·分子合成路线 | 第29-31页 |
| ·实验部分 | 第31-47页 |
| ·实验主要原料及仪器 | 第31页 |
| ·实验方法 | 第31-32页 |
| ·重要中间体的合成 | 第32-33页 |
| ·目标化合物及其表征 | 第33-47页 |
| 3 结果与分析 | 第47-58页 |
| ·探测Bcl-2和Mcl-1蛋白p4口袋的特征 | 第47-51页 |
| ·同时优化P2和p4口袋 | 第51-53页 |
| ·优化过程分析 | 第53-56页 |
| ·S1的3,9-取代衍生物是‘特异’的BH3模拟物 | 第56-58页 |
| 结论 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-66页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
