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3-脱氧-3-[18F]-胸腺嘧啶脱氧核苷前体的合成

摘要第1-3页
ABSTRACT第3-7页
第一章 背景介绍第7-17页
   ·医学影像技术概述第7-8页
     ·传统医学影像学第7页
     ·现代医学影像学第7页
     ·现代医学影像技术的特点第7-8页
   ·正电子发射断层(PET)技术简介第8-12页
     ·概述第8页
     ·正电子及正电子放射性核素第8-9页
     ·正电子衰变第9页
     ·正电子-电子湮灭第9页
     ·PET设备组成与基本原理第9-10页
     ·PET的优点与不足第10页
     ·PET/CT结合优势互补第10-11页
     ·PET/CT的临床应用第11-12页
   ·正电子放射性药物第12-17页
     ·正电子放射性药物概述第12-13页
     ·氟-18 的生产方法和标记反应第13-14页
     ·氟-18 标记的正电子放射性药物第14-17页
第二章 文献综述第17-26页
   ·AThy第17页
   ·BATH第17-19页
   ·DMTThy第19-21页
   ·其它[~(18)F]FLT标记前体第21-24页
   ·用~(19)F进行氟化取代反应第24-26页
第三章 实验部分第26-35页
   ·原料及仪器第26-28页
     ·反应原料第26-27页
     ·实验仪器和分析方法第27-28页
   ·2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成第28-29页
     ·反应路线第28页
     ·实验操作第28-29页
   ·2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成第29-31页
     ·反应路线第29页
     ·实验操作第29-31页
   ·3-N-BOC-1-[5'-O- (4,4'-dimethoxytrityl )-3'-O-mesyl-2'-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl]thymidine (3-N-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-3'-O-甲磺酰基-2'-脱氧-β-D-呋喃戊糖基] 胸苷) 的合成第31-33页
     ·反应路线第31-32页
     ·实验操作第32-33页
   ·用~(19)F对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试第33-35页
     ·以氟化钾作为氟化试剂来进行反应第33-34页
     ·以DAST作为氟化试剂来进行反应第34-35页
第四章 结果与讨论第35-44页
   ·2, 3'-酐-5'-O-苯甲酰基-胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-benzoyl-thymidine,BATH)的合成第35-36页
     ·文献中的方法及实验结果第35页
     ·方法的改进第35-36页
   ·2, 3'-酐-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)胸腺嘧啶脱氧核苷(2,3'-anhydro-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)thymidine, DMTThy)的合成第36-37页
     ·路线一中操作条件及后处理方法的确定第36-37页
     ·路线二中操作条件的确定第37页
     ·两条路线的比较第37页
   ·3-N-BOC-1-[5'-O- (4,4'-dimethoxytrityl )-3'-O-mesyl-2'-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl]thymidine (3-N-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-3'-O-甲磺酰基-2'-脱氧-β-D-呋喃戊糖基] 胸苷) 的合成以及对3'-OH用其它基团(对硝基苯磺酰基、对甲苯磺酰?@@#37-42页
     ·用甲磺酰基(Ms)对3'-OH进行酯化第38页
     ·用对硝基苯磺酰基(Ns)对3'-OH进行酯化(化合物15)第38-40页
     ·用对甲基苯磺酰基(Ts)对3'-OH进行酯化(化合物14)第40页
     ·用三氟甲磺酰基(Tf)对3'-OH进行酯化(化合物24)第40-41页
     ·3-N-BOC保护反应与3'-OH酯化反应顺序的比较第41-42页
   ·以氟化钾作为氟化试剂对[~(18)F]FLT前体进行取代的尝试第42-44页
第五章 结论第44-45页
参考文献第45-49页
发表论文和参加科研情况说明第49-50页
附图第50-58页
致谢第58页

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