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以丙酮酸脱氢酶激酶为靶点的抗癌药物设计及合成

摘要第1-5页
Abstract第5-11页
第1章 引言第11-37页
   ·前言第11-12页
   ·丙酮酸脱氢酶激酶为靶点的抗癌药物研究第12-24页
     ·Warburg 效应第12-13页
     ·丙酮酸脱氢酶复合体第13-14页
     ·丙酮酸脱氢酶激酶对丙酮酸脱氢酶活性的调节第14-15页
     ·PDK 抑制剂的抗癌研究第15-17页
     ·PDK 抑制剂的研究进展第17-22页
     ·PDK 抑制剂与PDK 之间的相互作用第22-24页
   ·反义寡核苷酸第24-30页
     ·反义寡核苷酸的修饰第25-29页
     ·反义寡核苷酸在癌症方面的应用第29-30页
   ·结晶化诱导非对映异构体立体选择性合成第30-34页
     ·结晶化诱导非对映异构体立体选择性合成的物理基础第31-32页
     ·结晶化诱导非对映异构体立体选择性合成的应用第32-34页
   ·博士论文课题的提出第34-35页
   ·博士论文的主要内容第35-37页
第2章 丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂的设计及合成第37-74页
   ·前言第37-38页
   ·目标化合物的设计第38-40页
   ·结果与讨论第40-54页
     ·N-取代苯基-α-三氟甲基丙氨酰胺的合成第40-49页
     ·N-取代苯基-2-羟基-2-三氟甲基丙酰胺的合成第49-52页
     ·化合物的抗癌活性筛选及构效关系分析第52-54页
   ·本章小结第54-55页
   ·实验部分第55-74页
     ·仪器和试剂第55-56页
     ·(R)-N-取代苯基-α-三氟甲基丙氨酰胺的合成与表征第56-68页
     ·N-取代苯基-2-羟基-2-三氟甲基丙酰胺的合成与表征第68-74页
第3章 3′,5′-二硫代-2′-脱氧核苷的合成第74-97页
   ·前言第74-76页
   ·结果与讨论第76-80页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧尿苷的合成第76-77页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧胞苷的合成第77-78页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧鸟苷的合成第78-80页
   ·本章小结第80-81页
   ·实验部分第81-89页
     ·仪器和试剂第81页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧尿苷的合成与表征第81-83页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧胞苷的合成与表征第83-86页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧鸟苷的合成与表征第86-89页
   ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧核苷的制备第89-97页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧胸苷的制备第89-92页
     ·3′,5′-二硫代-2′-脱氧腺苷的制备第92-97页
第4章 结晶化诱导N-芳基糖胺的立体选择性合成第97-138页
   ·前言第97-98页
   ·结果与讨论第98-119页
     ·2-脱氧-D-核糖与苯胺的反应第98-102页
     ·不同的芳香胺与2-脱氧-D-核糖的反应第102-110页
     ·不同的单糖与苯胺的反应第110-112页
     ·不同的芳香胺与N-乙酰氨基葡萄糖的反应第112-114页
     ·不同的芳香胺与D-核糖的反应第114-119页
   ·本章小结第119-120页
   ·实验部分第120-138页
     ·仪器和试剂第120页
     ·N-芳基-2-脱氧-α-D-吡喃核糖胺的合成及表征第120-124页
     ·N-苯基-吡喃糖胺的合成及表征.第124-127页
     ·N-芳基-2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖胺的合成及表征第127-129页
     ·N-芳基-D-吡喃核糖胺的合成及表征第129-131页
     ·化合物的单晶衍射实验和结构解析第131-138页
结论第138-139页
参考文献第139-149页
致谢第149-150页
附录A 结构索引第150-161页
附录B 图表索引第161-165页
个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果第165页

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