| 摘要 | 第6-8页 |
| ABSTRACT | 第8-9页 |
| LIST OF ABBREVIATIONS | 第11-15页 |
| CHAPTER 1 | 第15-34页 |
| INTRODUCTION | 第15页 |
| 1.1 DIABETES MELLITUS | 第15-17页 |
| 1.2 MECHANISM OF ACTION OF ALDOSE REDUCTASE AND DIABETIC COMPLICATIONS | 第17-22页 |
| 1.2.1 POLYOL PATHWAY | 第17-18页 |
| 1.2.2 DIABETIC RETINOPATHY | 第18页 |
| 1.2.3 DIABETIC NEUROPATHY | 第18-19页 |
| 1.2.4 DIABETIC NEPHROPATHY | 第19页 |
| 1.2.5 STRUCTURE AND PROPERTIES OF ALDOSE REDUCTASE (AR) | 第19-22页 |
| 1.3 ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS | 第22-28页 |
| 1.3.1 CARBOXYLIC ACID ARIS | 第23-25页 |
| 1.3.2 CYCLIC AMIDE ARIS | 第25-26页 |
| 1.3.3 SULPHONYL GROUP CONTAINING ARIS | 第26-27页 |
| 1.3.4 MISCELLANEOUS ARIS | 第27-28页 |
| 1.4 BIOLOGICAL ACTIVITIES OF 1,2-BENZOTHIAZINE | 第28-31页 |
| 1.4.1 ANALGESIC AND ANTI-INFLAMMATORY AGENTS | 第28-29页 |
| 1.4.2 ANTI-OXIDANT AND ANTI-BACTERIAL ACTIVITIES | 第29-30页 |
| 1.4.3 CALPAIN I INHIBITORS | 第30页 |
| 1.4.4 1 , 2-BENZOTHIAZINE AS ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS | 第30-31页 |
| 1.5 SCOPE OF STUDY AND RESEARCH PLAN | 第31-34页 |
| CHAPTER 2 REGIOSELECTIVE SYNTHESIS OF 1,2-BENZOTHIAZINE 1,1-DIOXIDE DERIVATIVES | 第34-53页 |
| 2.1 INTRODUCTION | 第34-35页 |
| 2.2 REGIOSELECTIVE SYNTHESIS OF OLEFINIC ISOMERS | 第35-39页 |
| 2.2.1 SYNTHETIC ROUTE | 第35-36页 |
| 2.2.2 OVERVIEW OF WITTIG OLEFINATION REACTION | 第36-37页 |
| 2.2.3 STEREOSELECTIVITY OF WITTIG REACTION | 第37-39页 |
| 2.3 RESULTS AND DISCUSSION | 第39-45页 |
| 2.3.1 SYNTHESIS OF SUBSTRATES | 第39-40页 |
| 2.3.2 THERMOCONTROLLED REGIOSELECTIVE SYNTHESIS | 第40-43页 |
| 2.3.3 COMPOUND STRUCTURE AND STEREOCHEMISTRY | 第43-45页 |
| 2.4 CONCLUSIONS | 第45页 |
| 2.5 EXPERIMENTAL SECTION | 第45-53页 |
| 2.5.1 SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF COMPOUNDS 47-49 | 第46-48页 |
| 2.5.2 SYNTHESIS OF COMPOUNDS 50A,B | 第48-49页 |
| 2.5.3 GENERAL SYNTHETIC PROCEDURE FOR 51-53 (A-B) | 第49-53页 |
| CHAPTER 3 ASYMMETRIC 1,4-HYDROSILYLATION OF 1,2-BENZOTHIAZINE 1,1-DIOXIDE DERIVATIVES | 第53-74页 |
| 3.1 INTRODUCTION | 第53-56页 |
| 3.1.1 ASYMMETRIC HYDROGENATION | 第53-54页 |
| 3.1.2 OVERVIEW OF ASYMMETRIC 1,4-HYDROSILYLATION | 第54-56页 |
| 3.2 RESULTS AND DISCUSSION | 第56-61页 |
| 3.2.1 SYNTHETIC ROUTE | 第56-57页 |
| 3.2.2 COPPER CATALYZED 1,4-HYDROSILYLATION | 第57-61页 |
| 3.3 CONCLUSION | 第61页 |
| 3.4 EXPERIMENTAL SECTION | 第61-74页 |
| 3.4.1 GENERAL SYNTHETIC PROCEDURE FOR 50A, 61-62 | 第62-63页 |
| 3.4.2 GENERAL SYNTHETIC PROCEDURE FOR 51A, 63-66 | 第63-66页 |
| 3.4.3 GENERAL METHOD FOR OLEFIN REDUCTION | 第66-69页 |
| 3.4.4 GENERAL METHOD FOR ASYMMETRIC 1,4-REDUCTION | 第69-74页 |
| CHAPTER 4 ASSESSMENT OF 1,2-BENZOTHIAZINE-1,1-DIOXIDE CARBOXYLATES DERIVATIVES AS ALDOSE REDUCTASE INHIBITORS | 第74-94页 |
| 4.1 INTRODUCTION | 第74-75页 |
| 4.2 SYNTHETIC ROUTE | 第75-76页 |
| 4.2.1 STEREOISOMERS OF 1,2-BENZOTHIAZINE-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES | 第75-76页 |
| 4.2.2 ENANTIOMERS OF 1,2-BENZOTHIAZINE-1,1-DIOXIDE DERIVATIVES | 第76页 |
| 4.3 RESULTS AND DISCUSSION | 第76-79页 |
| 4.3.1 SAR STUDY OF STEREOISOMERS OF BENZOTHIAZINE DERIVATIVES | 第76-77页 |
| 4.3.2 SAR STUDY OF CHIRAL BENZOTHIAZINE DERIVATIVES | 第77-79页 |
| 4.4 CONCLUSION | 第79页 |
| 4.5 EXPERIMENTAL SECTION | 第79-94页 |
| 4.5.1 GENERAL METHOD FOR ACID HYDROLYSIS OF 51-53(A-B) | 第79-83页 |
| 4.5.2 GENERAL METHOD FOR ACID HYDROLYSIS OF 63, 65-66 | 第83-87页 |
| 4.5.3 IN VITRO INHIBITION ACTIVITY EXPERIMENT | 第87-94页 |
| CHAPTER 5 DOCKING STUDIES OF 1,2-BENZOTHIAZINE-1,1-DIOXIDE CARBOXYLATES WITH ALDOSE REDUCTASE | 第94-102页 |
| 5.1 INTRODUCTION | 第94-95页 |
| 5.2 MOLECULAR MODELING | 第95-96页 |
| 5.3 RESULTS AND DISCUSSION | 第96-100页 |
| 5.3.1 MOLCULAR DOCKING OF STEREOISOMERS OF BENZOTHIAZINE DERIVATIVES | 第97-100页 |
| 5.3.2 MOLCULAR DOCKING OF ENANTIOMERS OF BENZOTHIAZINE DERIVATIVES84 | 第100页 |
| 5.4 CONCLUSION | 第100页 |
| 5.5 EXPERIMENTAL SECTION | 第100-102页 |
| SUMMARY | 第102-104页 |
| SUGGESTIONS AND FUTURE STUDY | 第104-105页 |
| REFERENCES | 第105-124页 |
| APPENDIX | 第124-179页 |
| LIST OF PUBLICATIONS | 第179-181页 |
| ACKNOWLEDGEMENT | 第181-183页 |
| ABOUT AUTHOR | 第183页 |
