共研磨法制备卡维地洛速释和缓释制剂研究
| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-7页 |
| ABSTRACT | 第7-9页 |
| 缩略词简表(Abbreviations) | 第10-14页 |
| 第一章 绪论 | 第14-24页 |
| 1.1 药品简介 | 第14-16页 |
| 1.1.1 药理学作用 | 第14-15页 |
| 1.1.2 药动学研究现状 | 第15页 |
| 1.1.3 临床应用 | 第15-16页 |
| 1.1.4 卡维地洛的剂型研究现状 | 第16页 |
| 1.2 改善难溶性药物口服吸收生物利用度的方法 | 第16-17页 |
| 1.3 共研磨技术简述 | 第17-22页 |
| 1.3.1 共研磨技术的发展历史 | 第18页 |
| 1.3.2 研磨效应 | 第18-19页 |
| 1.3.3 研磨设备 | 第19页 |
| 1.3.4 机械力球磨的研磨方式 | 第19-20页 |
| 1.3.5 共研磨载体的种类 | 第20页 |
| 1.3.6 载体与药物的比例 | 第20-21页 |
| 1.3.7 研磨时间 | 第21页 |
| 1.3.8 研磨频率 | 第21-22页 |
| 1.3.9 研磨球数量 | 第22页 |
| 1.3.10 共研磨技术制备药物增溶体系的优势 | 第22页 |
| 1.4 课题研究意义 | 第22-23页 |
| 1.5 本章小结 | 第23-24页 |
| 第二章 卡维地洛处方前研究 | 第24-32页 |
| 2.1 引言 | 第24页 |
| 2.2 材料与仪器 | 第24页 |
| 2.3 实验方法 | 第24-31页 |
| 2.3.1 检测波长的确定 | 第24-25页 |
| 2.3.2 色谱条件 | 第25页 |
| 2.3.3 卡维地洛含量的分析方法 | 第25-27页 |
| 2.3.4 卡维地洛溶出度及释放度分析方法 | 第27-29页 |
| 2.3.5 卡维地洛理化性质的研究 | 第29-31页 |
| 2.4 小结 | 第31-32页 |
| 第三章 卡维地洛速释共研磨物的制备 | 第32-46页 |
| 3.1 引言 | 第32页 |
| 3.2 材料与仪器 | 第32页 |
| 3.3 实验方法 | 第32-35页 |
| 3.3.1 共研磨混合物(GM)的制备 | 第32-33页 |
| 3.3.2 物理混合物(PM)的制备 | 第33页 |
| 3.3.3 不同载体的比较 | 第33页 |
| 3.3.4 单因素试验 | 第33-34页 |
| 3.3.5 中心组合设计法优化制备条件 | 第34-35页 |
| 3.4 实验结果 | 第35-44页 |
| 3.4.1 单因素实验结果 | 第35-37页 |
| 3.4.2 响应面试验结果 | 第37-43页 |
| 3.4.3 优化工艺验证 | 第43-44页 |
| 3.5 小结 | 第44-46页 |
| 第四章 速释共研磨物物相鉴别及其性质考察 | 第46-57页 |
| 4.1 引言 | 第46页 |
| 4.2 仪器与药品 | 第46页 |
| 4.3 实验方法 | 第46-48页 |
| 4.3.1 差示扫描量热法(DSC)分析 | 第46-47页 |
| 4.3.2 X射线衍射(XRD)分析 | 第47页 |
| 4.3.3 红外光谱(FTIR)试验 | 第47页 |
| 4.3.4 偏振光显微镜(PLM)测定 | 第47页 |
| 4.3.5 扫描电镜(SEM)测定 | 第47页 |
| 4.3.6 工艺重现性研究 | 第47-48页 |
| 4.3.7 初步稳定性研究 | 第48页 |
| 4.4 实验结果 | 第48-56页 |
| 4.4.1 DSC分析 | 第48-49页 |
| 4.4.2 XRD分析 | 第49-50页 |
| 4.4.3 FTIR分析 | 第50-51页 |
| 4.4.4 偏振光显微镜(PLM) | 第51-52页 |
| 4.4.5 SEM测定 | 第52-53页 |
| 4.4.6 工艺重现性研究 | 第53-54页 |
| 4.4.7 初步稳定性研究 | 第54-56页 |
| 4.5 小结 | 第56-57页 |
| 第五章 卡维地洛缓释共研磨物的制备 | 第57-71页 |
| 5.1 引言 | 第57页 |
| 5.2 材料与仪器 | 第57-58页 |
| 5.3 实验方法 | 第58-60页 |
| 5.3.1 共研磨混合物(GM)的制备 | 第58页 |
| 5.3.2 物理混合物(PM)的制备 | 第58页 |
| 5.3.3 载体材料的选择 | 第58页 |
| 5.3.4 载体材料用量的考察 | 第58-59页 |
| 5.3.5 缓释共研磨混合物的制备工艺 | 第59页 |
| 5.3.6 卡维地洛缓释共研磨物制备的优化 | 第59-60页 |
| 5.4 实验结果 | 第60-70页 |
| 5.4.1 载体材料用量的考察 | 第60-61页 |
| 5.4.2 缓释共研磨混合物的制备工艺 | 第61-63页 |
| 5.4.3 响应面试验结果 | 第63-70页 |
| 5.5 小结 | 第70-71页 |
| 第六章 缓释共研磨物物相鉴别及其性质考察 | 第71-81页 |
| 6.1 引言 | 第71页 |
| 6.2 仪器与药品 | 第71页 |
| 6.3 实验方法 | 第71-72页 |
| 6.3.1 X射线衍射(XRD)分析 | 第71-72页 |
| 6.3.2 红外光谱(FTIR)试验 | 第72页 |
| 6.3.3 偏振光显微镜(PLM)测定 | 第72页 |
| 6.3.4 扫描电镜(SEM)测定 | 第72页 |
| 6.3.5 粒径分布 | 第72页 |
| 6.3.6 初步稳定性研究 | 第72页 |
| 6.4 实验结果 | 第72-80页 |
| 6.4.1 XRD分析 | 第72-73页 |
| 6.4.2 FTIR分析 | 第73-74页 |
| 6.4.3 PLM分析 | 第74-76页 |
| 6.4.4 SEM测定 | 第76-77页 |
| 6.4.5 粒度分布 | 第77-78页 |
| 6.4.6 初步稳定性研究 | 第78-80页 |
| 6.5 小结 | 第80-81页 |
| 第七章 卡维地洛胶囊剂的制备及稳定性考察 | 第81-92页 |
| 7.1 引言 | 第81页 |
| 7.2 材料与仪器 | 第81页 |
| 7.3 实验方法 | 第81-84页 |
| 7.3.1 卡维地洛胶囊剂的制备 | 第81页 |
| 7.3.2 润滑剂的选择 | 第81-82页 |
| 7.3.3 粉末吸湿性考察 | 第82页 |
| 7.3.4 临界相对湿度(CRH)的测定 | 第82-83页 |
| 7.3.5 胶囊剂溶出度/释放度测定方法 | 第83页 |
| 7.3.6 缓释胶囊释药机理的研究 | 第83页 |
| 7.3.7 胶囊的稳定性实验 | 第83-84页 |
| 7.4 实验结果 | 第84-90页 |
| 7.4.1 粉末吸湿性 | 第84-85页 |
| 7.4.2 临界相对湿度 | 第85-86页 |
| 7.4.3 体外释药模型拟合 | 第86页 |
| 7.4.4 稳定性实验 | 第86-90页 |
| 7.5 小结 | 第90-92页 |
| 总结与展望 | 第92-94页 |
| 参考文献 | 第94-100页 |
