摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第一章 绪论 | 第13-31页 |
1.1 阿尔茨海默症的临床表现 | 第13-15页 |
1.1.1 AD前期临床表现 | 第14页 |
1.1.2 AD早期临床表现 | 第14页 |
1.1.3 AD中期临床表现 | 第14-15页 |
1.1.4 AD的晚期临床表现 | 第15页 |
1.2 阿尔茨海默症的发病机理 | 第15-20页 |
1.2.1 Aβ(β样淀粉蛋白)假说 | 第16页 |
1.2.2 胆碱能损伤假说 | 第16-18页 |
1.2.3 阿尔茨海默症金属理论 | 第18-20页 |
1.3 治疗AD药物的现状及研究进展 | 第20-29页 |
1.3.1 治疗AD药物的现状 | 第20-21页 |
1.3.2 同时抑制ChE和Aβ聚集的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第21-24页 |
1.3.3 同时抑制ChE和单胺氧化酶(MAO)的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第24-25页 |
1.3.4 同时抑制ChE和NMDA受体的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第25-26页 |
1.3.5 同时作用于ChE和钙通道的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第26页 |
1.3.6 具有抗氧化效应的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第26-27页 |
1.3.7 金属离子螯合效应的的多靶点胆碱酯酶抑制剂 | 第27-29页 |
1.4 本课题的研究内容与意义 | 第29-30页 |
1.4.1 本课题的研究内容 | 第29-30页 |
1.4.2 本课题的意义 | 第30页 |
1.5 本章小结 | 第30-31页 |
第二章 化合物的设计与合成 | 第31-51页 |
2.1 实验试剂 | 第31-32页 |
2.2 实验仪器 | 第32页 |
2.3 目标化合物分子的设计 | 第32-33页 |
2.4 目标化合物分子的路线设计 | 第33-36页 |
2.4.1 化合物9的路线设计 | 第33-34页 |
2.4.2 化合物12的路线设计 | 第34-35页 |
2.4.3 化合物22的路线设计 | 第35-36页 |
2.5 试剂的处理与化合物的合成 | 第36-51页 |
2.5.1 试剂的处理 | 第36页 |
2.5.2 原料化合物4的合成 | 第36-37页 |
2.5.3 原料化合物7的合成 | 第37页 |
2.5.4 化合物9的合成 | 第37-41页 |
2.5.5 化合物12的合成 | 第41-43页 |
2.5.6 化合物22的合成 | 第43-51页 |
第三章 化合物的生物活性检测 | 第51-58页 |
3.1 胆碱酯酶活性的测试 | 第51-52页 |
3.1.1 实验原理以及方法 | 第51页 |
3.1.2 胆碱酯酶测试实验部分 | 第51-52页 |
3.2 Aβ聚集抑制活性的测试 | 第52-53页 |
3.2.1 实验原理以及测试方法 | 第52-53页 |
3.2.2 测试实验部分 | 第53页 |
3.3 生物活性测试结果与讨论 | 第53-57页 |
3.3.1 生物活性测试结果 | 第53-55页 |
3.3.2 测试结果讨论 | 第55-56页 |
3.3.3 AChE抑制动力学实验 | 第56-57页 |
3.4 本章小结 | 第57-58页 |
第四章 金属螯合性能的研究 | 第58-62页 |
4.1 金属螯合性的测试以及螯合常数的确定 | 第58-60页 |
4.1.1 金属螯合性的测定 | 第58-59页 |
4.1.2 化合物与铜离子结合配比的测定 | 第59-60页 |
4.2 金属离子螯合常数的确定 | 第60-61页 |
4.3 本章小结 | 第61-62页 |
结论 | 第62-64页 |
参考文献 | 第64-71页 |
附图 | 第71-90页 |
攻读硕士期间发表的论文及申请专利 | 第90-92页 |
致谢 | 第92页 |