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新型多靶点乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计与合成

摘要第4-5页
Abstract第5-6页
第一章 绪论第13-31页
    1.1 阿尔茨海默症的临床表现第13-15页
        1.1.1 AD前期临床表现第14页
        1.1.2 AD早期临床表现第14页
        1.1.3 AD中期临床表现第14-15页
        1.1.4 AD的晚期临床表现第15页
    1.2 阿尔茨海默症的发病机理第15-20页
        1.2.1 Aβ(β样淀粉蛋白)假说第16页
        1.2.2 胆碱能损伤假说第16-18页
        1.2.3 阿尔茨海默症金属理论第18-20页
    1.3 治疗AD药物的现状及研究进展第20-29页
        1.3.1 治疗AD药物的现状第20-21页
        1.3.2 同时抑制ChE和Aβ聚集的多靶点胆碱酯酶抑制剂第21-24页
        1.3.3 同时抑制ChE和单胺氧化酶(MAO)的多靶点胆碱酯酶抑制剂第24-25页
        1.3.4 同时抑制ChE和NMDA受体的多靶点胆碱酯酶抑制剂第25-26页
        1.3.5 同时作用于ChE和钙通道的多靶点胆碱酯酶抑制剂第26页
        1.3.6 具有抗氧化效应的多靶点胆碱酯酶抑制剂第26-27页
        1.3.7 金属离子螯合效应的的多靶点胆碱酯酶抑制剂第27-29页
    1.4 本课题的研究内容与意义第29-30页
        1.4.1 本课题的研究内容第29-30页
        1.4.2 本课题的意义第30页
    1.5 本章小结第30-31页
第二章 化合物的设计与合成第31-51页
    2.1 实验试剂第31-32页
    2.2 实验仪器第32页
    2.3 目标化合物分子的设计第32-33页
    2.4 目标化合物分子的路线设计第33-36页
        2.4.1 化合物9的路线设计第33-34页
        2.4.2 化合物12的路线设计第34-35页
        2.4.3 化合物22的路线设计第35-36页
    2.5 试剂的处理与化合物的合成第36-51页
        2.5.1 试剂的处理第36页
        2.5.2 原料化合物4的合成第36-37页
        2.5.3 原料化合物7的合成第37页
        2.5.4 化合物9的合成第37-41页
        2.5.5 化合物12的合成第41-43页
        2.5.6 化合物22的合成第43-51页
第三章 化合物的生物活性检测第51-58页
    3.1 胆碱酯酶活性的测试第51-52页
        3.1.1 实验原理以及方法第51页
        3.1.2 胆碱酯酶测试实验部分第51-52页
    3.2 Aβ聚集抑制活性的测试第52-53页
        3.2.1 实验原理以及测试方法第52-53页
        3.2.2 测试实验部分第53页
    3.3 生物活性测试结果与讨论第53-57页
        3.3.1 生物活性测试结果第53-55页
        3.3.2 测试结果讨论第55-56页
        3.3.3 AChE抑制动力学实验第56-57页
    3.4 本章小结第57-58页
第四章 金属螯合性能的研究第58-62页
    4.1 金属螯合性的测试以及螯合常数的确定第58-60页
        4.1.1 金属螯合性的测定第58-59页
        4.1.2 化合物与铜离子结合配比的测定第59-60页
    4.2 金属离子螯合常数的确定第60-61页
    4.3 本章小结第61-62页
结论第62-64页
参考文献第64-71页
附图第71-90页
攻读硕士期间发表的论文及申请专利第90-92页
致谢第92页

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