| 中文摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 本论文主要创新点 | 第10-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-50页 |
| 1.1 引言 | 第15页 |
| 1.2 PARP的结构特点 | 第15-20页 |
| 1.2.1 PARP家族 | 第15-18页 |
| 1.2.2 PARP的结构特点 | 第18-20页 |
| 1.3 PARP的生物学功能 | 第20-25页 |
| 1.3.1 PARP与植物生长调节 | 第21-22页 |
| 1.3.2 PARP与杀菌、杀虫 | 第22页 |
| 1.3.3 PARP与肿瘤 | 第22-24页 |
| 1.3.4 PARP与应激反应 | 第24-25页 |
| 1.4 PARP-1抑制剂的作用机制 | 第25-28页 |
| 1.4.1 PARP-1抑制剂作为DNA损伤增敏剂 | 第25-26页 |
| 1.4.2 PARP-1抑制剂与合成致死 | 第26-28页 |
| 1.4.3 DNA、PARP-1抑制剂、PARP-1酶复合物致死假说 | 第28页 |
| 1.5 PARP-1抑制剂的研究进展 | 第28-47页 |
| 1.5.1 PARP-1抑制剂跌宕起伏的研发历程 | 第28-29页 |
| 1.5.2 PARP-1抑制剂的临床研究现状 | 第29-32页 |
| 1.5.3 PARP-1抑制剂的作用模式 | 第32-33页 |
| 1.5.4 假双环类PARP-1抑制剂 | 第33-36页 |
| 1.5.5 内酰胺环类PARP-1抑制剂 | 第36-44页 |
| 1.5.6 PARP-1/2选择性抑制剂 | 第44-47页 |
| 1.6 PARP-1抑制剂存在的问题及面临的挑战 | 第47-50页 |
| 1.6.1 PARP-1抑制剂在选择性方面存在的问题及面临的挑战 | 第47页 |
| 1.6.2 PARP-1抑制剂在耐药方面存在的问题及面临的挑战 | 第47-49页 |
| 1.6.3 PARP-1抑制剂在结构方面存在的问题及面临的挑战 | 第49-50页 |
| 第二章 论文的提出与设计 | 第50-54页 |
| 第三章 基于NAD~+的胺基糖类化合物的合成及生物活性研究 | 第54-78页 |
| 3.1 六元环胺基糖衍生物的设计以及合成研究 | 第54-64页 |
| 3.1.1 六元环胺基糖衍生物的设计 | 第54页 |
| 3.1.2 六元环胺基糖衍生物的研究进展 | 第54-56页 |
| 3.1.3 化合物3-8与芳胺的反应研究 | 第56-64页 |
| 3.2 七元环胺基糖衍生物的设计以及合成尝试 | 第64-67页 |
| 3.2.1 七元环胺基糖衍生物的设计 | 第64-65页 |
| 3.2.2 多取代吡咯衍生物3-14a的发现及结构确证 | 第65-67页 |
| 3.3 多取代吡咯衍生物3-14的合成以及生物活性研究 | 第67-77页 |
| 3.3.1 吡咯及其衍生物的研究进展 | 第67-68页 |
| 3.3.2 多取代吡咯衍生物3-14的合成 | 第68-76页 |
| 3.3.3 多取代吡咯衍生物3-14的生物活性研究 | 第76-77页 |
| 3.4 本章小结 | 第77-78页 |
| 第四章 2-氨基噻唑类PARP-1抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第78-91页 |
| 4.1 PARP-14的结构特征与生理功能 | 第78-79页 |
| 4.1.1 PARP-14的结构特征 | 第78页 |
| 4.1.2 PARP-14的生理功能 | 第78-79页 |
| 4.2 2-氨基噻唑类PARP-14抑制剂的发现与设计 | 第79-80页 |
| 4.3 2-氨基噻唑类PARP抑制剂的合成 | 第80-88页 |
| 4.3.1 N-芳基-2-氨基苯并噻唑的合成研究 | 第80-83页 |
| 4.3.2 化合物4-1的合成研究 | 第83-87页 |
| 4.3.3 代表性2-芳基苯并噻唑衍生物的合成 | 第87-88页 |
| 4.4 代表性2-芳基苯并噻唑衍生物的PARP-14抑制活性研究 | 第88-89页 |
| 4.5 本章小结 | 第89-91页 |
| 第五章 哌嗪并三唑PARP-1抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第91-135页 |
| 5.1 哌嗪并三唑PARP-1抑制剂的设计、合成及生物活性研究 | 第91-96页 |
| 5.1.1 哌嗪并三唑PARP-1抑制剂的设计 | 第91-92页 |
| 5.1.2 四氢异喹啉系列PARP-1抑制剂的合成 | 第92-94页 |
| 5.1.3 四氢异喹啉系列PARP-1抑制剂的生物活性研究 | 第94-96页 |
| 5.2 哌嗪杂环系列PARP-1抑制剂的设计、合成以及生物活性研究 | 第96-104页 |
| 5.2.1 哌嗪并杂环系列PARP-1抑制剂的设计 | 第96-98页 |
| 5.2.2 哌嗪杂环系列PARP-1抑制剂的合成 | 第98-100页 |
| 5.2.3 哌嗪并杂环系列PARP-1抑制剂的生物活性研究 | 第100-104页 |
| 5.3 哌嗪三唑PARP-1抑制剂的设计、合成以及生物活性研究 | 第104-121页 |
| 5.3.1 哌嗪三唑PARP-1抑制剂5-32a-f的设计、合成及生物活性研究 | 第105-108页 |
| 5.3.2 哌嗪三唑PARP-1抑制剂5-34和5-37的设计、合成及生物活性研究 | 第108-121页 |
| 5.4 对5-34n进一步优化的PARP-1抑制剂的设计、合成以及生物活性研究 | 第121-134页 |
| 5.4.1 对5-34n进一步优化的PARP-1抑制剂的设计 | 第121页 |
| 5.4.2 对5-34n进一步优化的PARP-1抑制剂的合成 | 第121-127页 |
| 5.4.3 对5-34n进一步结构优化的PARP-1抑制剂的生物活性研究 | 第127-134页 |
| 5.5 本章小结 | 第134-135页 |
| 第六章 全文总结 | 第135-141页 |
| 实验部分 | 第141-207页 |
| 参考文献 | 第207-233页 |
| 在校期间发表的论文、科研成果 | 第233-234页 |
| 致谢 | 第234-236页 |
