| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 前言 | 第13-22页 |
| 1.1 5-氟尿嘧啶(5-FU) | 第13-16页 |
| 1.1.1 5-FU的作用原理 | 第14-15页 |
| 1.1.2 5-FU的前体药物 | 第15-16页 |
| 1.2 他米巴罗汀(AM80) | 第16-19页 |
| 1.2.1 药效学 | 第17页 |
| 1.2.2 毒理学 | 第17-18页 |
| 1.2.3 不良反应 | 第18页 |
| 1.2.4 AM80前体药物 | 第18-19页 |
| 1.3 前药原理 | 第19-20页 |
| 1.4 设计思想 | 第20-22页 |
| 第二章 目标化合物的合成 | 第22-27页 |
| 2.1 合成 | 第23-26页 |
| 2.2 讨论 | 第26-27页 |
| 第三章 体外稳定性评价 | 第27-41页 |
| 3.1 实验材料 | 第27-28页 |
| 3.2 化合物在人工胃液和人工肠液中稳定性研究 | 第28-34页 |
| 3.2.1 检测波长的确定 | 第28-29页 |
| 3.2.2 专属性试验 | 第29-30页 |
| 3.2.3 标准曲线 | 第30-31页 |
| 3.2.4 方法与结果 | 第31-34页 |
| 3.3 化合物体外代谢稳定性研究 | 第34-39页 |
| 3.3.1 专属性试验 | 第34-35页 |
| 3.3.2 标准曲线 | 第35-37页 |
| 3.3.3 方法与结果 | 第37-39页 |
| 3.4 讨论 | 第39-41页 |
| 第四章 T-5FU抗肿瘤活性评价 | 第41-49页 |
| 4.1 体外抑制肿瘤细胞增殖活性 | 第41-43页 |
| 4.1.1 实验原理 | 第41页 |
| 4.1.2 实验材料 | 第41-42页 |
| 4.1.3 实验方法与结果 | 第42-43页 |
| 4.2 裸鼠体内抗肿瘤细胞活性实验 | 第43-47页 |
| 4.2.1 实验材料 | 第43页 |
| 4.2.2 实验方法及结果 | 第43-47页 |
| 4.3 总结 | 第47-49页 |
| 第五章 总结与展望 | 第49-52页 |
| 5.1 合成 | 第49页 |
| 5.2 体外稳定性评价 | 第49-50页 |
| 5.3 抗肿瘤活性研究 | 第50页 |
| 5.4 展望 | 第50-52页 |
| 参考文献 | 第52-55页 |
| 致谢 | 第55-56页 |
| 攻读学位期间的学术论文 | 第56-57页 |
| 附录Ⅰ 部分化合物的ESI-MS,~1H-NMR图谱 | 第57-59页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第59页 |