摘要 | 第1-5页 |
Abstract | 第5-9页 |
1 绪论 | 第9-19页 |
·紫杉醇的发现及结构性质 | 第9-10页 |
·紫杉醇的来源及生产现状 | 第10-13页 |
·天然来源 | 第11页 |
·细胞培养 | 第11页 |
·生物合成 | 第11-12页 |
·全合成和半合成 | 第12-13页 |
·紫杉醇的抗肿瘤活性及机理 | 第13页 |
·紫杉醇衍生物的研究概况 | 第13-14页 |
·紫杉醇类化合物的构效关系 | 第14-16页 |
·紫杉醇的修饰 | 第16页 |
·研究的目的和意义 | 第16-19页 |
2 C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物合成(路线一) | 第19-30页 |
·研究背景及课题设计 | 第19-20页 |
·实验部分 | 第20-25页 |
·实验仪器 | 第20页 |
·实验试剂 | 第20-21页 |
·分析测试条件和常规试剂的处理 | 第21-22页 |
·侧链修饰基团——三取代β-二酮取代基的合成 | 第22页 |
·侧链修饰基团——六取代环辛烷的合成 | 第22-23页 |
·苯基异丝氨酸侧链衍生物的合成 | 第23-24页 |
·C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物的合成(路线一) | 第24-25页 |
·结果与讨论 | 第25-27页 |
·三取代β-二酮取代基的合成 | 第25-26页 |
·六取代环辛烷的合成 | 第26-27页 |
·C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物的合成(路线一) | 第27页 |
·化合物结构表征 | 第27-28页 |
·本章小结 | 第28-30页 |
3 C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物合成(路线二) | 第30-42页 |
·研究背景及课题设计 | 第30-31页 |
·实验部分 | 第31-35页 |
·实验仪器 | 第31页 |
·实验试剂 | 第31-32页 |
·分析测试条件和常规试剂处理 | 第32页 |
·3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物的合成途径(路线二) | 第32-33页 |
·7,10-di-Troc-DAB Ⅲ的合成 | 第33页 |
·7,10-di-Troc-DAB Ⅲ与侧链的缩合 | 第33-34页 |
·氨基、羟基保护基的脱除 | 第34页 |
·C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物3a-3e的合成 | 第34-35页 |
·结果与讨论 | 第35-38页 |
·7,10-di-Troc-DAB Ⅲ合成及优化 | 第35页 |
·7,10-di-Troc-DAB Ⅲ与侧链的缩合及优化 | 第35-36页 |
·氨基保护基的脱除及优化 | 第36-37页 |
·C3'-N位酰胺类紫杉醇衍生物3a-3h的合成 | 第37-38页 |
·化合物结构表征 | 第38-40页 |
·本章小结 | 第40-42页 |
结论 | 第42-44页 |
参考文献 | 第44-48页 |
附录1 缩略语一览表 | 第48-49页 |
附录2 化合物结构一览表 | 第49-52页 |
附录3 部分化合物谱图 | 第52-66页 |
攻读学位期间发表的学术论文 | 第66-67页 |
致谢 | 第67-68页 |