| 目录 | 第1-9页 |
| 摘要 | 第9-10页 |
| Abstract | 第10-12页 |
| 第一部分 抗肿瘤药普乐沙福的合成研究 | 第12-58页 |
| 第一章 绪论 | 第12-26页 |
| ·肿瘤的分类及治疗 | 第12页 |
| ·传统抗肿瘤药物 | 第12-15页 |
| ·烷化剂类 | 第13页 |
| ·金属铂络合物 | 第13页 |
| ·DNA 拓扑异构酶抑制剂 | 第13页 |
| ·激素类药物 | 第13-14页 |
| ·博来霉素类 | 第14页 |
| ·干扰 DNA 合成的药物 | 第14-15页 |
| ·抗有丝分裂的药物 | 第15页 |
| ·新型抗肿瘤药 | 第15-16页 |
| ·基于肿瘤生物学机制的药物 | 第15-16页 |
| ·血管抑制剂药物 | 第16页 |
| ·抗肿瘤药物的发展趋势 | 第16-17页 |
| ·靶向抗肿瘤药物 | 第16-17页 |
| ·基因工程制药 | 第17页 |
| ·抗肿瘤药普乐沙福 | 第17-24页 |
| ·普乐沙福简介 | 第17-18页 |
| ·普乐沙福的作用机制和药效学 | 第18页 |
| ·普乐沙福合成方法综述 | 第18-24页 |
| ·cyclam的合成方法介绍 | 第18-21页 |
| ·普乐沙福的合成方法介绍 | 第21-24页 |
| 参考文献 | 第24-26页 |
| 第二章 课题设计 | 第26-30页 |
| ·前言 | 第26页 |
| ·文献合成方法评述 | 第26-27页 |
| ·1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷( cyclam)的合成方法评述 | 第26-27页 |
| ·普乐沙福的合成方法评述 | 第27页 |
| ·论文路线方法 | 第27-29页 |
| ·本论文的研究内容 | 第29-30页 |
| 第三章 1, 4, 8, 11-四氮杂十四元环（cyclam）的合成研究 | 第30-44页 |
| ·路线设计 | 第30页 |
| ·实验部分 | 第30-34页 |
| ·主要实验仪器及来源 | 第30-31页 |
| ·主要试剂及其规格来源 | 第31页 |
| ·实验方法 | 第31-34页 |
| ·N, N′, N′′, N′′′-四(对甲苯磺酰基)-二(3-氨基丙基)乙二胺的合成 | 第31-32页 |
| ·1, 2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷的合成 | 第32-33页 |
| ·1, 4, 8, 11-四(对甲苯磺酰基)-1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷的合 | 第33页 |
| ·1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷（cyclam）的合成 | 第33-34页 |
| ·cyclam的合成工艺研究 | 第34-42页 |
| ·N, N′, N′′, N′′′-四(对甲苯磺酰基)-二(3-氨基丙基)乙二胺的制备 | 第34-35页 |
| ·1，2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷的制备 | 第35-36页 |
| ·碱的选择对反应的影响 | 第35页 |
| ·溶剂的选择对反应的影响 | 第35-36页 |
| ·1, 4, 8, 11-四(对甲苯磺酰基)-1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷的制备 | 第36-38页 |
| ·二种 Ts 保护底物的摩尔比对反应收率的影响 | 第36页 |
| ·反应温度对反应收率的影响 | 第36-37页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第37-38页 |
| ·1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷( cyclam )的制备 | 第38-42页 |
| ·反应体系的影响 | 第39-40页 |
| ·投料摩尔比对反应收率的影响 | 第40-41页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第41-42页 |
| ·本章小结 | 第42-43页 |
| 参考文献 | 第43-44页 |
| 第四章 普乐沙福的合成研究 | 第44-57页 |
| ·路线设计 | 第44页 |
| ·实验部分 | 第44-48页 |
| ·主要实验仪器及来源 | 第44-45页 |
| ·主要试剂及其规格来源 | 第45-46页 |
| ·实验方法 | 第46-48页 |
| ·1, 4, 8-三（三氟乙酰基）-1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷的合成 | 第46页 |
| ·α，α′-二溴对二甲苯的合成 | 第46-47页 |
| ·1, 1′-[ 1, 4-(亚苯基二亚甲基)]-二-[4, 8, 11-三（三氟乙酰基）]- 1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷的合成 | 第47-48页 |
| ·普乐沙福的合成 | 第48页 |
| ·普乐沙福的合成工艺改进 | 第48-55页 |
| ·1, 4, 8-三（三氟乙酰基）-1, 4, 8, 11-四氮杂环十四烷的制备 | 第48-50页 |
| ·碱的用量对反应的影响 | 第48-49页 |
| ·底物不同投料摩尔比对反应收率的影响 | 第49-50页 |
| ·溶剂的选择对反应的影响 | 第50页 |
| ·α, α′-二溴对二甲苯的制备 | 第50-51页 |
| ·溶剂对反应收率的影响 | 第51页 |
| ·1, 1′-[ 1, 4-(亚苯基二亚甲基)]-二-[4, 8, 11-三（三氟乙酰基）]- 1, 4,8, 11-四氮杂环十四烷的制备 | 第51-53页 |
| ·碱的选择对反应收率的影响 | 第51-52页 |
| ·碱的用量对反应收率的影响 | 第52页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第52-53页 |
| ·普乐沙福的制备 | 第53-55页 |
| ·碱的选择对反应的影响 | 第53-54页 |
| ·碱的当量对反应的影响 | 第54页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第54-55页 |
| ·本章小结 | 第55-57页 |
| 结论与展望 | 第57-58页 |
| 结论 | 第57页 |
| 展望 | 第57-58页 |
| 第二部分 抗多发性硬化症药拉喹莫德的合成研究 | 第58-81页 |
| 第一章 绪论 | 第58-65页 |
| ·多发性硬化药物的研究进展 | 第58页 |
| ·目前流行的口服抗多发性硬化药 | 第58-60页 |
| ·抗多发硬化新药拉喹莫德 | 第60-65页 |
| ·拉喹莫德简介 | 第60-61页 |
| ·拉喹莫德的作用机制和临床效果 | 第61页 |
| ·拉喹莫德的合成方法综述及评述 | 第61-65页 |
| 第二章 课题设计 | 第65-67页 |
| ·前言 | 第65页 |
| ·论文路线方法 | 第65-66页 |
| ·本论文研究内容 | 第66-67页 |
| 第三章 拉喹莫德的合成研究 | 第67-77页 |
| ·实验部分 | 第67-70页 |
| ·主要实验仪器与来源 | 第67页 |
| ·主要试剂及规格来源 | 第67-68页 |
| ·实验方法 | 第68-70页 |
| ·5-氯依托酸酐的合成 | 第68页 |
| ·N-甲基-5-氯依托酸酐的合成 | 第68-69页 |
| ·5-氯-1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-3-喹啉甲酸甲酯的合成 | 第69页 |
| ·拉喹莫德的合成 | 第69-70页 |
| ·拉喹莫德钠盐的合成 | 第70页 |
| ·拉喹莫德的合成工艺探究 | 第70-76页 |
| ·5-氯依托酸酐的制备 | 第70-72页 |
| ·成环试剂对反应的影响 | 第71页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第71-72页 |
| ·N-甲基-5-氯依托酸酐的制备 | 第72-73页 |
| ·碱的选择对反应收率的影响 | 第72页 |
| ·碱的用量对反应收率的影响 | 第72-73页 |
| ·5-氯-1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-2-氧代-3-喹啉甲酸甲酯的合成的制备 | 第73-74页 |
| ·碱的选择对反应的影响 | 第73-74页 |
| ·碱的用量对反应的影响 | 第74页 |
| ·拉喹莫德的制备 | 第74-76页 |
| ·溶剂对反应的影响 | 第75页 |
| ·N-乙基苯胺用量对反应的影响 | 第75-76页 |
| ·本章小结 | 第76-77页 |
| 参考文献 | 第77-79页 |
| 结论与展望 | 第79-81页 |
| 结论 | 第79页 |
| 展望 | 第79-81页 |
| 硕士期间发表论文 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 附图 | 第83-100页 |
