| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-10页 |
| 第一章 文献综述与课题提出 | 第10-34页 |
| §1.1 引言 | 第10-11页 |
| §1.2 具有生物活性新烟碱类杀虫剂(neonicotinoid)的概述 | 第11-24页 |
| ·新烟碱类杀虫剂(neonicotinoid)发展历程 | 第11-13页 |
| ·新烟碱类杀虫剂的结构特征 | 第13-14页 |
| ·新烟碱类化合物的物理性质 | 第14页 |
| ·烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）的结构与功能 | 第14-16页 |
| ·新烟碱类杀虫剂与乙酰胆碱受体的作用机制 | 第16-18页 |
| ·害虫对新烟碱类杀虫剂的抗性 | 第18-20页 |
| ·农药中的顺反异构现象 | 第20-21页 |
| ·顺式构型新烟碱化合物 | 第21-22页 |
| ·2002 年以后上市的新烟碱类化合物 | 第22-24页 |
| ·哌虫啶(Paichongding) | 第22页 |
| ·氟啶虫胺氰(Sulfoxaflor) | 第22-23页 |
| ·氯噻啉 | 第23-24页 |
| §1.3 氨基酸类农药和酰胺类农药的合成与生物活性测定进展 | 第24-27页 |
| ·氨基酸类农药的杀虫杀菌活性 | 第24-25页 |
| ·酰胺类农药的杀虫活性 | 第25-27页 |
| §1.4 本课题组关于顺式烯啶虫胺类似物的工作基础 | 第27-28页 |
| §1.5 分子对接方法(Molecular docking method) | 第28-30页 |
| §1.6 课题的研究目的及主要研究内容 | 第30-34页 |
| ·课题研究背景及研究目的 | 第30-31页 |
| ·目标化合物的研究思路 | 第31页 |
| ·系列(I)的设计思路 | 第31页 |
| ·系列(II)的设计思路 | 第31页 |
| ·本课题的研究内容和方法 | 第31-34页 |
| ·系列(I)的合成路线 | 第31-32页 |
| ·系列(II)的合成路线 | 第32页 |
| ·系列(I)的合成路线评价 | 第32-33页 |
| ·系列(II)的合成路线评价 | 第33页 |
| ·研究内容和方法 | 第33-34页 |
| 第二章 四氢嘧啶环上连有柔性双官能团的顺式烯啶虫胺类似物(I)的合成 | 第34-50页 |
| §2.1 目标化合物系列(I)的合成路线 | 第34-35页 |
| §2.2 实验部分 | 第35-36页 |
| ·仪器和试剂 | 第35页 |
| ·中间体氨基酸酯盐酸盐(1a-1v)和目标化合物(I a~ I v)的合成 | 第35-36页 |
| ·中间体氨基酸酯盐酸盐(1a-1v)的合成 | 第35页 |
| ·目标化合物四氢嘧啶环上连有柔性双官能团的顺式烯啶虫胺类似物(I a~ I v)的合成 | 第35-36页 |
| §2.3 结果与讨论 | 第36-50页 |
| ·目标化合物(I a~ I v)的物理性质及结构表征 | 第36-46页 |
| ·系列(I)的合成条件评价 | 第46-48页 |
| ·中间体氨基酸酯盐酸盐(1a-1v)的制备 | 第46-47页 |
| ·微波辅助(Microwave assistant)合成系列(I)化合物 | 第47-48页 |
| ·系列(I)目标化合物波谱数据解析 | 第48-50页 |
| ·IR(红外数据)分析 | 第48页 |
| ·HNMR(氢核磁共振数据)分析 | 第48-50页 |
| 第三章 四氢嘧啶环上连有柔性肽键的顺式烯啶虫胺类似物(II)的合成 | 第50-61页 |
| §3.1 系列(II)的合成路线 | 第50页 |
| §3.2 实验部分 | 第50-52页 |
| ·仪器和试剂 | 第50-51页 |
| ·中间体双甘二肽,2d(双甘二肽酯的盐酸盐)和目标化合物 IIa~ IIn 的合成 | 第51-52页 |
| ·中间体双甘二肽的合成 | 第51页 |
| ·中间体 2d(双甘二肽酯的盐酸盐)的合成 | 第51-52页 |
| ·目标化合物四氢嘧啶环上连有柔性肽键的顺式烯啶虫胺类似物(IIa- IIn)的合成 | 第52页 |
| §3.3 结果与讨论 | 第52-61页 |
| ·目标化合物 (IIa~IIn)的表征和物理性质 | 第52-59页 |
| ·系列(II)的合成条件评价 | 第59页 |
| ·系列(I)目标化合物波谱数据解析 | 第59-61页 |
| ·IR(红外数据)分析 | 第59页 |
| ·1HNMR(氢核磁共振数据)分析 | 第59-60页 |
| ·MS(质谱数据)分析 | 第60-61页 |
| 第四章 目标化合物的的杀虫活性测试及计算机辅助分子对接模拟研究 | 第61-72页 |
| §4.1 目标化合物 Ia – Iv，IIa –IIn 杀虫活性测试 | 第61-63页 |
| ·浙江省化工研究院生测部测试方法 | 第61-63页 |
| ·德国拜耳农作物公司生物测试方法 | 第63页 |
| §4.2 目标化合物 Ia– Iv，IIa–IIn杀虫活性测试结果与讨论 | 第63-69页 |
| ·目标化合物 Ia– Iv，IIa–IIn杀虫活性测试结果 | 第63-68页 |
| ·目标化合物 Ia– Iv构效关系讨论 | 第68-69页 |
| ·目标化合物 IIa-IIn构效关系讨论 | 第69页 |
| §4.3 目标化合物分子对接模拟研究 | 第69-72页 |
| ·配体分子模型的建立 | 第69页 |
| ·部分典型目标化合物对接结果 | 第69-70页 |
| ·对接结果讨论 | 第70-72页 |
| 第五章 总结 | 第72-74页 |
| 致谢 | 第74页 |
| 作者简介 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-79页 |
| 附图 | 第79-82页 |
| 代表性学术论文 | 第82-83页 |
| 参研主要项目 | 第83页 |
