| 中文摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-11页 |
| 第一章 文献综述与课题背景 | 第11-39页 |
| ·引言 | 第11-13页 |
| ·抑郁症的定义 | 第11页 |
| ·发病机制 | 第11-12页 |
| ·抑郁症的现状 | 第12页 |
| ·抗抑郁药物的商业价值 | 第12-13页 |
| ·现有临床抗抑郁药物现状 | 第13-17页 |
| ·TCAs-传统抗抑郁药物 | 第13-14页 |
| ·选择性5-HT 再摄取抑制剂 | 第14-15页 |
| ·新作用机制的抗抑郁药物 | 第15-16页 |
| ·现有临床抗抑郁药物主要缺陷 | 第16-17页 |
| ·在研抗抑郁药物研究进展 | 第17-32页 |
| ·SSRI‘plus’方法进展 | 第17-31页 |
| ·非单胺受体配基药物 | 第31-32页 |
| ·受体后机制调节药物 | 第32页 |
| ·结语 | 第32-33页 |
| 参考文献 | 第33-39页 |
| 第二章 新型分子结构设计思想及研究策略 | 第39-71页 |
| ·延迟起效 | 第39-41页 |
| ·延迟起效问题 | 第39页 |
| ·延迟起效的药理学机理 | 第39-40页 |
| ·抗抑郁药物快速起效的重要性 | 第40-41页 |
| ·当代抗抑郁药物发展的思路和策略－快速起效 | 第41-42页 |
| ·从单胺调节药物到多重作用机制药物的策略 | 第41-42页 |
| ·非单胺受体配基药物策略 | 第42页 |
| ·作用在受体后靶标的抗抑郁药物策略 | 第42页 |
| ·拼合原理 | 第42-43页 |
| ·拼合原理在抗抑郁药物研究中的应用－SSRI‘plus’方法 | 第43-46页 |
| ·SSRI‘plus’方法 | 第44页 |
| ·SSRI‘plus’方法两种药效团之间拼合方法 | 第44-45页 |
| ·SSRI‘plus’方法的药理学解释 | 第45-46页 |
| ·SSRI‘plus’方法类型 | 第46页 |
| ·两种药效团结构简介 | 第46-57页 |
| ·SSRI药效团结构类型简介 | 第46-49页 |
| ·5-HT_(1A)药效团结构类型简介 | 第49-57页 |
| ·课题的提出与意义 | 第57-58页 |
| ·现有SSRI’Plus’结构修饰的主要缺陷 | 第57页 |
| ·课题的提出与意义 | 第57-58页 |
| ·目标化合物设计策略 | 第58-62页 |
| ·2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺类似物－双重作用机制 | 第58-60页 |
| ·度洛西汀哌嗪类似物－三重作用机制 | 第60-61页 |
| ·噻吩(苯并噻吩)哌嗪衍生物－双重作用机制 | 第61-62页 |
| ·目标化合物合成路线设计策略 | 第62-65页 |
| ·2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺类似物的合成路线设计策略 | 第62-64页 |
| ·度洛西汀哌嗪类似物合成路线设计策略 | 第64页 |
| ·噻吩(苯并噻吩)哌嗪衍生物的合成路线设计策略 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-71页 |
| 第三章 2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺类似物的合成研究 | 第71-127页 |
| ·4-[2-(2-甲氧基苯硫基)苄基]-1-芳基哌嗪的合成 | 第71-87页 |
| ·主要试剂及原料 | 第71-72页 |
| ·合成路线 | 第72-73页 |
| ·实验操作 | 第73-79页 |
| ·结果与讨论 | 第79-87页 |
| ·2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺长链芳香哌嗪的合成 | 第87-105页 |
| ·主要试剂及原料 | 第87-88页 |
| ·合成路线 | 第88-89页 |
| ·实验操作 | 第89-98页 |
| ·结果与讨论 | 第98-105页 |
| ·N -(2-芳氧乙基)-2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺的合成 | 第105-117页 |
| ·主要试剂及原料 | 第105-106页 |
| ·合成路线 | 第106-107页 |
| ·实验操作 | 第107-114页 |
| ·结果与讨论 | 第114-117页 |
| ·N-[2-羟基-3-芳氧基丙烷基]-2-(2-甲氧基苯硫基)苄胺的合成 | 第117-125页 |
| ·主要试剂及原料 | 第117-118页 |
| ·合成路线 | 第118页 |
| ·实验操作 | 第118-122页 |
| ·结果与讨论 | 第122-125页 |
| 参考文献 | 第125-127页 |
| 第四章 噻吩(苯并噻吩)哌嗪衍生物的合成研究 | 第127-144页 |
| ·主要试剂及原料 | 第127-128页 |
| ·合成路线 | 第128-130页 |
| ·实验操作 | 第130-138页 |
| ·1-(苯并[b]噻吩-3-基)-2-甲基-3-[4-(芳基)哌嗪-1-基]-1-丙醇 | 第130-132页 |
| ·1-(噻吩-2-基)-3-[4-(芳基)-哌嗪-1-基]-1-丙醇 | 第132-134页 |
| ·(E)-3-(4-芳基哌嗪)-1-芳基-丙烯酮的制备 | 第134-137页 |
| ·β-烯胺酮的还原 | 第137-138页 |
| ·结果与讨论 | 第138-143页 |
| ·噻吩(苯并噻吩)的碳酰化反应 | 第138-139页 |
| ·Mannich 反应 | 第139页 |
| ·(E)-3-(4-芳基哌嗪)-1-芳基-丙烯酮的制备 | 第139-142页 |
| ·(E)-3-(4-芳基哌嗪)-1-芳基-丙烯酮的还原 | 第142-143页 |
| 参考文献 | 第143-144页 |
| 第五章 盐酸度洛西汀及其哌嗪类似物的合成研究 | 第144-178页 |
| ·引言 | 第144-145页 |
| ·盐酸度洛西汀合成方法文献综述 | 第145-152页 |
| ·(S)-3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇为原料 | 第145-146页 |
| ·(S)-3-甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇为原料 | 第146-152页 |
| ·其它路线 | 第152页 |
| ·主要试剂及原料 | 第152-154页 |
| ·合成路线 | 第154-155页 |
| ·实验操作 | 第155-162页 |
| ·度洛西汀的合成 | 第155-158页 |
| ·度洛西汀哌嗪类似物的合成 | 第158-162页 |
| ·结果与讨论 | 第162-174页 |
| ·合成路线的选择 | 第162-163页 |
| ·N, N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成 | 第163-168页 |
| ·SNAr氧醚化反应 | 第168-171页 |
| ·N-脱甲基反应－Von Braun reaction | 第171-172页 |
| ·N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成 | 第172-173页 |
| ·消旋度洛西汀的拆分 | 第173-174页 |
| 参考文献 | 第174-178页 |
| 第六章 抗抑郁活性初步评估研究 | 第178-198页 |
| ·前言 | 第178页 |
| ·实验所用材料与仪器 | 第178-179页 |
| ·实验动物 | 第178页 |
| ·药品与试剂 | 第178-179页 |
| ·仪器 | 第179页 |
| ·实验方法 | 第179-181页 |
| ·溶液配制 | 第179页 |
| ·膜的制备 | 第179页 |
| ·配体－受体结合试验筛选受试化合物 | 第179-180页 |
| ·抑制率计算公式 | 第180-181页 |
| ·实验结果 | 第181-197页 |
| ·5-HT_(1A)受体 | 第181-190页 |
| ·5-HT转运体 | 第190-197页 |
| ·实验结果分析 | 第197-198页 |
| 第七章 结论和创新点 | 第198-200页 |
| 结论 | 第198-199页 |
| 创新点 | 第199-200页 |
| 发表论文和科研情况 | 第200-202页 |
| 致谢 | 第202页 |
