| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 1 绪论 | 第8-14页 |
| ·典型抗精神病药物 | 第8-9页 |
| ·非典型抗精神病药物 | 第9-13页 |
| ·非典型抗精神病药物的概念和特点 | 第10页 |
| ·非典型抗精神病药物的作用机制 | 第10-11页 |
| ·非典型抗精神病药物的临床应用 | 第11-13页 |
| ·非典型抗精神病药物的不良反应 | 第13页 |
| ·本文的主要研究对象和内容 | 第13-14页 |
| 2 目标分子的合成路线策略及其方法的选择 | 第14-21页 |
| ·半富马酸喹硫平的主要合成路线 | 第14-17页 |
| ·本论文采用的半富马酸喹硫平及其中间体的合成路线与方法 | 第17-21页 |
| ·母环合成路线分析 | 第18页 |
| ·侧链合成路线分析 | 第18-20页 |
| ·主反应合成路线分析 | 第20-21页 |
| 3 半富马酸喹硫平各步反应工艺研究 | 第21-31页 |
| ·合成母环10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮的工艺探讨 | 第21-27页 |
| ·路线1 | 第21-22页 |
| ·路线2 | 第22-24页 |
| ·路线3 | 第24-27页 |
| ·合成侧链化合物N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪的工艺探讨 | 第27-29页 |
| ·侧链中间体2-(2′-氯乙氧基)乙醇的工艺研究 | 第27-28页 |
| ·哌嗪单盐酸盐合成侧链N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪的工艺研究 | 第28页 |
| ·设计合成侧链路线的实验验证和工艺研究 | 第28-29页 |
| ·合成半富马酸喹硫平主反应的工艺探讨 | 第29-31页 |
| ·由母环和侧链合成喹硫平的工艺研究 | 第29-30页 |
| ·喹硫平成富马酸盐的工艺研究 | 第30-31页 |
| 4 实验部分 | 第31-37页 |
| ·主要试剂来源及规格 | 第31-32页 |
| ·主要仪器及设备 | 第32-33页 |
| ·实验操作示例 | 第33-37页 |
| ·路线1: 合成母环示例 | 第33页 |
| ·路线2：合成母环示例 | 第33页 |
| ·路线3：合成母环示例 | 第33-34页 |
| ·侧链中间体2-(2′-氯乙氧基)乙醇的合成示例 | 第34-35页 |
| ·侧链化合物N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪的合成示例 | 第35页 |
| ·设计路线合成侧链化合物示例 | 第35页 |
| ·半富马酸喹硫平的合成示例 | 第35-37页 |
| 5 色谱检测及化学结构确证 | 第37-43页 |
| ·中间体的检测 | 第37-38页 |
| ·HPLC 检测母环10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮 | 第37页 |
| ·GC 检测侧链N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪 | 第37-38页 |
| ·母环10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮的结构确证 | 第38-39页 |
| ·红外吸收光谱 | 第38页 |
| ·核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第38-39页 |
| ·侧链N-[2-(2-羟基乙氧基)乙基]哌嗪的结构确证 | 第39-40页 |
| ·红外吸收光谱 | 第39-40页 |
| ·核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第40页 |
| ·半富马酸喹硫平的结构确证 | 第40-43页 |
| ·红外吸收光谱 | 第40-41页 |
| ·核磁共振氢谱(~1HNMR) | 第41-43页 |
| 6 总结 | 第43-45页 |
| 致谢 | 第45-46页 |
| 参考文献 | 第46-49页 |
| 附录 | 第49-54页 |
| A. 作者在攻读学位期间发表的论文目录 | 第49-50页 |
| B. 附图 | 第50-54页 |
