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富马酸沃诺拉赞的合成及质量标准研究

摘要第7-9页
Abstract第9-11页
1 绪论第17-25页
    1.1 质子泵抑制剂第17-18页
        1.1.1 质子泵抑制剂的作用机制第17-18页
        1.1.2 质子泵抑制剂的不良反应第18页
    1.2 可逆型质子泵抑制剂及有关药物第18-19页
        1.2.1 可逆性质子泵抑制剂的作用机制第18-19页
        1.2.2 RPPIs类药物第19页
    1.3 富马酸沃诺拉赞的概况第19-23页
        1.3.1 富马酸沃诺拉赞的作用机制第20页
        1.3.2 富马酸沃诺拉赞的药效学第20-21页
        1.3.3 富马酸沃诺拉赞的药代动力学第21-23页
        1.3.4 富马酸沃诺拉赞的特点和优势第23页
    1.4 本研究的目的及主要内容第23-25页
2 富马酸沃诺拉赞的合成工艺研究第25-47页
    2.1 富马酸沃诺拉赞的合成路线综述第25-29页
        2.1.1 富马酸沃诺拉赞的逆合成分析第25页
        2.1.2 富马酸沃诺拉赞合成路线分析第25-26页
        2.1.3 富马酸沃诺拉赞中间体(3)的合成路线综述第26-29页
    2.2 富马酸沃诺拉赞的合成路线确定第29-30页
    2.3 实验结果与讨论第30-45页
        2.3.1 [2-(2-氟苯基)2氧代乙基]丙二腈(13)的合成第30-32页
        2.3.2 2-氯5(2-氟苯基)-1H-吡咯3腈(14)的合成第32-35页
        2.3.3 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3腈(15)的合成第35页
        2.3.4 5-(2-氟苯基)吡咯3甲醛(3)的合成第35-37页
        2.3.5 5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)-1H-吡咯3甲醛(25)的合成第37-40页
        2.3.6 5-(2-氟苯基)-N-甲基1(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯3甲胺富马酸盐(1)的合成第40-45页
        2.3.7 富马酸沃诺拉赞(1)的精制第45页
    2.4 富马酸沃诺拉赞的结构确证第45-47页
        2.4.1 物理性质第45页
        2.4.2 质谱确证第45-46页
        2.4.3 核磁共振第46-47页
3 富马酸沃诺拉赞有关物质的合成第47-59页
    3.1 有关物质概述第47页
    3.2 富马酸沃诺拉赞有关物质的来源分析及合成第47-57页
        3.2.1 原料中有关物质检测及合成第48-53页
        3.2.2 工艺路线中有关物质检测及合成第53-57页
    3.3 富马酸沃诺拉赞合成研究及有关物质合成小结第57-59页
4 富马酸沃诺拉赞新合成路线研究第59-69页
    4.1 新合成路线的意义第59页
    4.2 新合成路线设计第59-61页
        4.2.1 路线一第59-60页
        4.2.2 路线二第60页
        4.2.3 路线筛选和确定第60-61页
    4.3 实验结果与讨论第61-69页
        4.3.1 2-氰基4(2-氟苯基)4氧代丁酸乙酯(9)的合成第61页
        4.3.2 2-氯5(2-氟苯基)-1H-吡咯3羧酸乙酯(10)的合成第61-62页
        4.3.3 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3羧酸乙酯(11)的合成第62-64页
        4.3.4 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3甲酸(E)的合成第64-65页
        4.3.5 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-N-甲基3酰胺(26)的合成第65页
        4.3.6 5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)吡咯-N-甲基3酰胺(31)的合成第65-66页
        4.3.7 5-(2-氟苯基)-N-甲基1(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯3甲胺富马酸盐(1)的合成第66-68页
        4.3.8 小结第68-69页
5 质量标准研究和分析方法验证第69-89页
    5.1 对照品、样品及仪器第69页
    5.2 理化性质第69-71页
        5.2.1 外观第69页
        5.2.2 溶解度第69-70页
        5.2.3 熔点试验第70-71页
    5.3 鉴别第71-73页
        5.3.1 高效液相色谱法第71页
        5.3.2 红外光谱法第71-73页
    5.4 检查第73-84页
        5.4.1 有关物质第73-80页
        5.4.2 水分第80-81页
        5.4.3 残留溶剂检查第81-84页
    5.5 含量测定第84-88页
        5.5.1 色谱条件第84-85页
        5.5.2 含量测定方法验证第85-87页
        5.5.3 含量测定结果第87-88页
    5.6 小结第88-89页
6 实验部分第89-97页
    6.1 富马酸沃诺拉赞的合成工艺优化第89-91页
        6.1.1 2-溴代邻氟苯乙酮(7)第89页
        6.1.2 [2-(2-氟苯基)2氧代乙基]丙二腈(13)第89页
        6.1.3 2-氯5(2-氟苯基)-1H-吡咯3腈(14)第89页
        6.1.4 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3腈(15)第89-90页
        6.1.5 5-(2-氟苯基)吡咯3甲醛(3)第90页
        6.1.6 5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)-1H-吡咯3甲醛(25)第90页
        6.1.7 5-(2-氟苯基)-N-甲基1(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯3甲胺富马酸盐(1)第90-91页
    6.2 富马酸沃诺拉赞有关物质合成第91-93页
        6.2.1 二[2-(2-氟苯基)2氧代乙基]丙二腈(A)第91页
        6.2.2 富马酸二[5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)-1H-吡咯3甲基]甲胺(B)第91页
        6.2.3 2-氨基5(2-氟苯基)-呋喃3腈(C)第91-92页
        6.2.4 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3甲醇(D)第92页
        6.2.5 5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)-1H-吡咯3甲醇(F)第92页
        6.2.6 富马酸 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3甲胺(G)第92-93页
        6.2.7 富马酸二[5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3甲基]甲胺(H)第93页
    6.3 富马酸沃诺拉赞新合成路线研究第93-97页
        6.3.1 2-氯5(2-氟苯基)-1H-吡咯3羧酸乙酯 (10)第93-94页
        6.3.2 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3羧酸乙酯(11)第94页
        6.3.3 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯3甲酸(E)第94-95页
        6.3.4 5-(2-氟苯基)-1H-吡咯-N-甲基3酰胺(26)第95页
        6.3.5 5-(2-氟苯基)1(吡啶3磺酰基)吡咯-N-甲基3酰胺(31)第95页
        6.3.6 5-(2-氟苯基)-N-甲基1(3-吡啶基磺酰基)-1H-吡咯3甲胺富马酸盐(1)第95-97页
全文总结第97-99页
参考文献第99-103页
对进一步工作的设想和建议第103-105页
攻读学位期间发表的学术论文和专利申请第105-107页
致谢第107-109页
附图第109-133页

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