| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 前言 | 第11-13页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-50页 |
| 1.1 喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的生物活性研究进展 | 第13-32页 |
| 1.1.1 具有抑菌活性的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物 | 第13-16页 |
| 1.1.2 具有抗肿瘤活性的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物 | 第16-18页 |
| 1.1.3 具有酶抑制作用的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物 | 第18-22页 |
| 1.1.4 具有拮抗作用的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物 | 第22-26页 |
| 1.1.5 具有其它生物活性的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物 | 第26-32页 |
| 1.2 1,2,4-三唑亚胺类衍生物的生物活性研究进展 | 第32-47页 |
| 1.2.1 具有抗真菌活性的 1,2,4-三唑亚胺类衍生物 | 第32-38页 |
| 1.2.2 具有抗细菌活性的 1,2,4-三唑亚胺类衍生物 | 第38-44页 |
| 1.2.3 1,2,4-三唑亚胺类衍生物的其它生物活性 | 第44-47页 |
| 1.3 含 1,2,4-三唑杂环单元的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的生物活性研究进展 | 第47-49页 |
| 1.4 小结 | 第49-50页 |
| 第二章 设计思想与合成路线 | 第50-53页 |
| 2.1 论文选题的目的和意义 | 第50页 |
| 2.2 本课题设计思路 | 第50页 |
| 2.3 合成路线 | 第50-53页 |
| 第三章 含 1,2,4-三唑席夫碱单元的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的合成及抗细菌活性研究 | 第53-70页 |
| 3.1 仪器及试剂 | 第53页 |
| 3.2 中间体的合成 | 第53-56页 |
| 3.2.1 中间体 2-(3-(对甲基苯基)脲基)-苯甲酸甲酯(2)的合成 | 第53页 |
| 3.2.2 中间体 3-(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(3)的合成 | 第53-54页 |
| 3.2.3 中间体 1-(4-溴丁基)3(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(4)的合成 | 第54页 |
| 3.2.4 中间体 4-氨基5甲基-2,4-二氢-1,2,4-三唑3硫酮(5)的合成 | 第54-55页 |
| 3.2.5 中间体 1-(4-((4-氨基5甲基-4H-1,2,4-三唑3基)硫基)丁基)3(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(6)的合成 | 第55-56页 |
| 3.3 目标化合物(7a–7r)的合成 | 第56-62页 |
| 3.4 中间体 1-(4-溴丁基)3(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(4)合成条件的优化 | 第62-63页 |
| 3.5 中间体 1-(4-((4-氨基5甲基-4H-1,2,4-三唑3基)硫基)丁基)3(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(6)合成条件的优化 | 第63-64页 |
| 3.6 目标化合物(7a–7r)合成条件的优化 | 第64页 |
| 3.7 目标化合物(7a–7r)的波谱解析 | 第64页 |
| 3.8 目标化合物(7a–7r)的抑菌活性测试 | 第64-70页 |
| 3.8.1 目标化合物(7a–7r)的体外抗细菌活性测试试验方法 | 第64-66页 |
| 3.8.2 目标化合物(7a–7r)的体外抗细菌活性测试结果及分析讨论 | 第66-70页 |
| 第四章 含 1,2,4-三唑酰腙单元的喹唑啉-2,4-二酮类衍生物的合成及抗菌活性研究 | 第70-92页 |
| 4.1 仪器及试剂 | 第70页 |
| 4.2 中间体的合成 | 第70-72页 |
| 4.2.1 中间体 2-(3-(对甲基苯基)脲基)-苯甲酸甲酯(2)的合成 | 第70页 |
| 4.2.2 中间体 3-(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(3)的合成 | 第70页 |
| 4.2.3 中间体 1-(4-溴丁基)3(对甲基苯基)喹唑啉-2,4(1H, 3H)-二酮(4)的合成 | 第70页 |
| 4.2.4 中间体 4-(4-(2,4-二氧3(对甲苯基)-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)丁基)-1H-1,2,4-三唑3甲酸甲酯(5)的合成 | 第70-71页 |
| 4.2.5 中间体 4-(4-(2,4-二氧3(对甲苯基)-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)丁基)-1H-1,2,4-三唑3甲酰肼(6)的合成 | 第71-72页 |
| 4.3 目标化合物(7a'–7q')的合成 | 第72-78页 |
| 4.4 中间体 4-(4-(2,4-二氧3(对甲苯基)-3,4-二氢喹唑啉-1(2H)-基)丁基)-1H-1,2,4-三唑3甲酸甲酯(5)合成条件的优化 | 第78-80页 |
| 4.5 目标化合物(7a'–7q')的波谱解析 | 第80页 |
| 4.6 目标化合物 7h'的晶体培养和单晶结构解析 | 第80-82页 |
| 4.6.1 目标化合物 7h'的晶体培养 | 第80-81页 |
| 4.6.2 目标化合物 7h'的单晶结构解析 | 第81-82页 |
| 4.7 目标化合物(7a'–7q')的抑菌活性测试 | 第82-84页 |
| 4.7.1 体外抗细菌活性测试 | 第82页 |
| 4.7.2 体外抗真菌活性测试 | 第82-84页 |
| 4.8 目标化合物(7a'–7q')的定量构效关系研究 | 第84页 |
| 4.8.1 概述 | 第84页 |
| 4.8.2 CoMFA数据库的建立 | 第84页 |
| 4.9 目标化合物(7a'–7q')的体外抗细菌活性测试结果及分析讨论 | 第84-86页 |
| 4.10 目标化合物(7a'–7q')的体外抗真菌活性测试结果及分析讨论 | 第86-87页 |
| 4.11 目标化合物(7a'–7q')的定量构效关系研究结果 | 第87-92页 |
| 4.11.1 目标化合物分子叠合 | 第87-88页 |
| 4.11.2 CoMFA模型的建立 | 第88-92页 |
| 第五章 结论及展望 | 第92-94页 |
| 5.1 主要结论 | 第92-93页 |
| 5.2 主要创新点 | 第93页 |
| 5.3 不足和展望 | 第93-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 参考文献 | 第95-104页 |
| 附录 | 第104-105页 |
| 附图 | 第105-109页 |
