| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第13-15页 |
| 第一部分: 前言 | 第15-28页 |
| 1.1 茚并吡唑类衍生物简介 | 第15-27页 |
| 1.1.1 CHK-1抑制剂 | 第15-18页 |
| 1.1.2 EGFR和VEGFR-2(KDR)抑制剂 | 第18-20页 |
| 1.1.3 PDGF抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.1.4 CDK抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.1.5 HIF-1抑制剂 | 第23-24页 |
| 1.1.6 微管蛋白聚合抑制剂 | 第24-26页 |
| 1.1.7 其它茚并吡唑抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.2 小结 | 第27-28页 |
| 第二部分: 基于茚并吡唑类微管蛋白抑制剂LL-01的结构修饰 | 第28-35页 |
| 2.1 LL-01的结构修饰 | 第28-30页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第30-35页 |
| 2.2.1 侧链的合成 | 第30-32页 |
| 2.2.2 目标化合物的合成 | 第32-35页 |
| 第三部分 化学合成实验 | 第35-64页 |
| 3.1 实验仪器与试剂 | 第35-36页 |
| 3.2 实验操作与结果 | 第36-64页 |
| 3.2.1 中间体的制备 | 第36-37页 |
| 3.2.2 目标化合物的制备 | 第37-64页 |
| 第四部分 体外抗肿瘤细胞增殖活性研究 | 第64-67页 |
| 4.1 活性实验测定方法 | 第64-65页 |
| 4.2 活性结果与讨论 | 第65-67页 |
| 第五部分 总结与展望 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 附录:化合物的~1H NMR、~(13)C NMR、MS图 | 第75-142页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第142-143页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第143页 |
