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具有生物活性的N-(吡咯烷基)苯甲酰胺胍的合成研究

中文摘要第1-5页
英文摘要第5-10页
第一章 文献综述第10-25页
 第一节 苯甲酰胺类化合物的生物活性第10-17页
  1.1.1 抗精神病药物第10-12页
  1.1.2 多巴胺受体显影剂第12页
  1.1.3 抗炎、抗变态活性第12-13页
  1.1.4 杀菌剂第13页
  1.1.5 扩血管活性第13-14页
  1.1.6 蛋白酶抑制剂第14-15页
  1.1.7 H2-受体拮抗剂第15-16页
  1.1.8 抗病毒药物第16-17页
 第二节 S-(-)-N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷的生理活性第17-18页
 第三节 胍类化合物的生理活性及其应用第18-21页
  1.3.1 前言第18-19页
  1.3.2 胍基化合物的分子识别作用第19页
  1.3.3 胍基化合物在药物方面的应用第19页
  1.3.4 胍基化合物在催化方面的应用第19-21页
 第四节 苯甲酰胺-EAMP类化合物的合成方法第21-23页
  1.4.1 羧酸与胺或氨直接作用生成酰胺第21-22页
  1.4.2 苯甲酰氯与胺的作用第22页
  1.4.3 酸酐或酯与胺作用生成酰胺第22-23页
 第五节 本文研究的目的、内容与意义第23-25页
第二章 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的合成第25-32页
 第一节 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯的合成第25-29页
  2.1.1 前言第25页
  2.1.2 实验部分第25-26页
   2.1.2.1 试剂与仪器第25-26页
   2.1.2.2 实验原理第26页
   2.1.2.3 实验方法第26页
  2.1.3 结果与讨论第26-28页
   2.1.3.1 结构表征第26-27页
   2.1.3.2 合成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯的影响因素第27-28页
  2.1.4 小结第28-29页
 第二节 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的合成第29-32页
  2.2.1 前言第29页
  2.2.2 实验部分第29-30页
   2.2.2.1 试剂与仪器第29页
   2.2.2.2 反应原理第29页
   2.2.2.3 实验方法第29-30页
  2.2.3 结果与讨论第30-31页
   2.2.3.14 -氨基-2-甲氧基苯甲酸的结构分析第30页
   2.2.3.2 合成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的影响因素第30-31页
  2.2.4 小结第31-32页
第三章 4-胍基-2-甲氧基苯甲酸的制备第32-40页
 第一节 前言第32-33页
 第二节 二氧化硫脲的制备第33-34页
  3.2.1 试剂与仪器第33页
  3.2.2 实验方法第33页
  3.2.3 实验的注意事项第33-34页
 第三节 三氧化硫脲的制备第34-36页
  3.3.1 前言第34页
  3.3.2 实验原理第34-35页
  3.3.3 试剂与仪器第35页
  3.3.4 实验方法第35页
  3.3.5 结果与讨论第35-36页
 第四节 4-胍基-2-甲氧基苯甲酸盐酸盐的合成第36-39页
  3.4.1 试剂与仪器第36-37页
  3.4.2 实验方法第37页
  3.4.3 结果与讨论第37-39页
 第五节 小结第39-40页
第四章 S-(-)-N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯的制备第40-45页
 第一节 前言第40-41页
 第二节 N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯的拆分第41-43页
  4.2.1 试剂与仪器第41-42页
  4.2.2 实验原理第42页
  4.2.3 实验方法第42-43页
 第三节 结果与讨论第43-44页
 第四节 小结第44-45页
第五章 EAMP-苯甲酰胺胍的合成第45-55页
 第一节 前言第45页
 第二节 4-胍基-2-甲氧基苯甲酰氯(GMBC)的合成第45-47页
  5.2.1 酰氯的合成方法第45-46页
  5.2.2 实验部分第46-47页
   5.2.2.1 试剂与仪器第46页
   5.2.2.2 实验原理第46页
   5.2.2.3 实验方法第46-47页
   5.2.2.4 实验注意事项第47页
 第三节 EAMP-苯甲酰胺胍(GMBA-EAMP)的合成第47-52页
  5.3.1 前言第47页
  5.3.2 实验部分第47-49页
   5.3.2.1 反应原理第47-48页
   5.3.2.2 试剂与仪器第48页
   5.3.2.3 实验方法第48-49页
  5.3.3 结果与讨论第49-52页
   5.3.3.1 产物解构表征第49-50页
   5.3.3.2 酰胺化反应的影响因素第50-52页
   5.3.3.3 产物的后处理第52页
 第四节 S-EAMP-苯甲酰胺胍旋光度的测定第52-54页
  5.4.1 前言第52-53页
  5.4.2 实验部分第53页
   5.4.2.1 试剂与仪器第53页
   5.4.2.2 实验方法第53页
  5.4.3 S-EAMP-苯甲酰胺胍比旋光度的计算第53-54页
 第五节 小结第54-55页
第六章 生物活性筛选试验第55-58页
 第一节 新药的研究的一般程序与规则第55-56页
 第二节 药物筛选的基本原理及发展现状第56页
 第三节 抗精神病药的筛选第56-58页
第七章 结论第58-59页
参考文献第59-64页
致谢第64-65页
附图第65-72页

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