中文摘要 | 第1-5页 |
英文摘要 | 第5-10页 |
第一章 文献综述 | 第10-25页 |
第一节 苯甲酰胺类化合物的生物活性 | 第10-17页 |
1.1.1 抗精神病药物 | 第10-12页 |
1.1.2 多巴胺受体显影剂 | 第12页 |
1.1.3 抗炎、抗变态活性 | 第12-13页 |
1.1.4 杀菌剂 | 第13页 |
1.1.5 扩血管活性 | 第13-14页 |
1.1.6 蛋白酶抑制剂 | 第14-15页 |
1.1.7 H2-受体拮抗剂 | 第15-16页 |
1.1.8 抗病毒药物 | 第16-17页 |
第二节 S-(-)-N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯烷的生理活性 | 第17-18页 |
第三节 胍类化合物的生理活性及其应用 | 第18-21页 |
1.3.1 前言 | 第18-19页 |
1.3.2 胍基化合物的分子识别作用 | 第19页 |
1.3.3 胍基化合物在药物方面的应用 | 第19页 |
1.3.4 胍基化合物在催化方面的应用 | 第19-21页 |
第四节 苯甲酰胺-EAMP类化合物的合成方法 | 第21-23页 |
1.4.1 羧酸与胺或氨直接作用生成酰胺 | 第21-22页 |
1.4.2 苯甲酰氯与胺的作用 | 第22页 |
1.4.3 酸酐或酯与胺作用生成酰胺 | 第22-23页 |
第五节 本文研究的目的、内容与意义 | 第23-25页 |
第二章 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的合成 | 第25-32页 |
第一节 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯的合成 | 第25-29页 |
2.1.1 前言 | 第25页 |
2.1.2 实验部分 | 第25-26页 |
2.1.2.1 试剂与仪器 | 第25-26页 |
2.1.2.2 实验原理 | 第26页 |
2.1.2.3 实验方法 | 第26页 |
2.1.3 结果与讨论 | 第26-28页 |
2.1.3.1 结构表征 | 第26-27页 |
2.1.3.2 合成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸甲酯的影响因素 | 第27-28页 |
2.1.4 小结 | 第28-29页 |
第二节 4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的合成 | 第29-32页 |
2.2.1 前言 | 第29页 |
2.2.2 实验部分 | 第29-30页 |
2.2.2.1 试剂与仪器 | 第29页 |
2.2.2.2 反应原理 | 第29页 |
2.2.2.3 实验方法 | 第29-30页 |
2.2.3 结果与讨论 | 第30-31页 |
2.2.3.14 -氨基-2-甲氧基苯甲酸的结构分析 | 第30页 |
2.2.3.2 合成4-氨基-2-甲氧基苯甲酸的影响因素 | 第30-31页 |
2.2.4 小结 | 第31-32页 |
第三章 4-胍基-2-甲氧基苯甲酸的制备 | 第32-40页 |
第一节 前言 | 第32-33页 |
第二节 二氧化硫脲的制备 | 第33-34页 |
3.2.1 试剂与仪器 | 第33页 |
3.2.2 实验方法 | 第33页 |
3.2.3 实验的注意事项 | 第33-34页 |
第三节 三氧化硫脲的制备 | 第34-36页 |
3.3.1 前言 | 第34页 |
3.3.2 实验原理 | 第34-35页 |
3.3.3 试剂与仪器 | 第35页 |
3.3.4 实验方法 | 第35页 |
3.3.5 结果与讨论 | 第35-36页 |
第四节 4-胍基-2-甲氧基苯甲酸盐酸盐的合成 | 第36-39页 |
3.4.1 试剂与仪器 | 第36-37页 |
3.4.2 实验方法 | 第37页 |
3.4.3 结果与讨论 | 第37-39页 |
第五节 小结 | 第39-40页 |
第四章 S-(-)-N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯的制备 | 第40-45页 |
第一节 前言 | 第40-41页 |
第二节 N-乙基-2-氨甲基四氢吡咯的拆分 | 第41-43页 |
4.2.1 试剂与仪器 | 第41-42页 |
4.2.2 实验原理 | 第42页 |
4.2.3 实验方法 | 第42-43页 |
第三节 结果与讨论 | 第43-44页 |
第四节 小结 | 第44-45页 |
第五章 EAMP-苯甲酰胺胍的合成 | 第45-55页 |
第一节 前言 | 第45页 |
第二节 4-胍基-2-甲氧基苯甲酰氯(GMBC)的合成 | 第45-47页 |
5.2.1 酰氯的合成方法 | 第45-46页 |
5.2.2 实验部分 | 第46-47页 |
5.2.2.1 试剂与仪器 | 第46页 |
5.2.2.2 实验原理 | 第46页 |
5.2.2.3 实验方法 | 第46-47页 |
5.2.2.4 实验注意事项 | 第47页 |
第三节 EAMP-苯甲酰胺胍(GMBA-EAMP)的合成 | 第47-52页 |
5.3.1 前言 | 第47页 |
5.3.2 实验部分 | 第47-49页 |
5.3.2.1 反应原理 | 第47-48页 |
5.3.2.2 试剂与仪器 | 第48页 |
5.3.2.3 实验方法 | 第48-49页 |
5.3.3 结果与讨论 | 第49-52页 |
5.3.3.1 产物解构表征 | 第49-50页 |
5.3.3.2 酰胺化反应的影响因素 | 第50-52页 |
5.3.3.3 产物的后处理 | 第52页 |
第四节 S-EAMP-苯甲酰胺胍旋光度的测定 | 第52-54页 |
5.4.1 前言 | 第52-53页 |
5.4.2 实验部分 | 第53页 |
5.4.2.1 试剂与仪器 | 第53页 |
5.4.2.2 实验方法 | 第53页 |
5.4.3 S-EAMP-苯甲酰胺胍比旋光度的计算 | 第53-54页 |
第五节 小结 | 第54-55页 |
第六章 生物活性筛选试验 | 第55-58页 |
第一节 新药的研究的一般程序与规则 | 第55-56页 |
第二节 药物筛选的基本原理及发展现状 | 第56页 |
第三节 抗精神病药的筛选 | 第56-58页 |
第七章 结论 | 第58-59页 |
参考文献 | 第59-64页 |
致谢 | 第64-65页 |
附图 | 第65-72页 |