| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-15页 |
| 1 前言 | 第15-38页 |
| ·靛玉红抗肿瘤作用的发现 | 第15-17页 |
| ·靛玉红的结构与性状 | 第15页 |
| ·靛玉红的来源 | 第15-16页 |
| ·新型化学结构的抗肿瘤药物靛玉红的发现 | 第16-17页 |
| ·靛玉红的毒副作用 | 第17页 |
| ·靛玉红及其衍生物抗肿瘤作用机制的研究 | 第17-26页 |
| ·靛玉红对 CML 骨髓细胞姐妹染色单体交换（SCE）的影响 | 第17页 |
| ·靛玉红对 DNA 合成的影响 | 第17-19页 |
| ·靛玉红对 CML 细胞表面的作用 | 第19页 |
| ·靛玉红衍生物对 CDKs 的抑制作用 | 第19-22页 |
| ·靛玉红衍生物对 Stat3 信号转导通路的影响 | 第22页 |
| ·靛玉红衍生物对 Notch1 信号转导通路的影响 | 第22-24页 |
| ·靛玉红衍生物对 NF-κB 信号转导通路的影响 | 第24页 |
| ·靛玉红及其衍生物对 AhR 的影响 | 第24页 |
| ·靛玉红衍生物对 GP 的影响 | 第24-25页 |
| ·靛玉红衍生物诱导半胱天冬酶依赖型/不依赖型的细胞死亡 | 第25-26页 |
| ·靛玉红衍生物对 FGFR1 自磷酸化作用的影响 | 第26页 |
| ·靛玉红及其衍生物其他药理作用机制的研究 | 第26-28页 |
| ·靛玉红治疗银屑病作用机制的研究 | 第26页 |
| ·靛玉红及其衍生物治疗神经退行性疾病作用机制的研究 | 第26-27页 |
| ·靛玉红衍生物抗病毒作用机制的研究 | 第27页 |
| ·靛玉红抗炎作用机制的研究 | 第27页 |
| ·靛玉红治疗自身免疫性疾病作用机制的研究 | 第27-28页 |
| ·靛玉红及其衍生物的合成与抗肿瘤活性的研究 | 第28-35页 |
| ·靛玉红 | 第28-29页 |
| ·靛玉红 1 或/和 1′位烷基取代衍生物 | 第29-30页 |
| ·靛玉红 1 位吡喃糖基取代衍生物 | 第30页 |
| ·靛玉红卤代衍生物 | 第30-31页 |
| ·靛玉红 2 位或 3′位修饰衍生物 | 第31-34页 |
| ·靛玉红 5 位取代衍生物 | 第34-35页 |
| ·靛玉红 7 位氮杂类似物 | 第35页 |
| ·理论计算方法研究靛玉红及其衍生物的进展 | 第35-38页 |
| ·CNDO 分子轨道法 | 第35-36页 |
| ·密度泛函理论（DFT）方法 | 第36页 |
| ·顺磁共振法 | 第36页 |
| ·同源模建和分子对接方法 | 第36-38页 |
| 2 目标化合物的设计和合成 | 第38-49页 |
| ·靛玉红类化合物的构效关系 | 第38-40页 |
| ·基于生物学试验的构效关系 | 第38-39页 |
| ·基于计算机辅助药物设计的构效关系 | 第39-40页 |
| ·目标化合物的设计 | 第40-41页 |
| ·目标化合物的合成 | 第41-45页 |
| ·芳环 A 的合成 | 第42-43页 |
| ·芳环 B 的合成 | 第43-44页 |
| ·芳环 A 和芳环 B 之间的 Aldol 缩合及羰基肟化 | 第44-45页 |
| ·化学合成实验的讨论 | 第45-49页 |
| ·靛红衍生物的合成 | 第45页 |
| ·苯并[b]噻吩-3（2H）-酮的保护 | 第45-46页 |
| ·靛红衍生物与苯并[b]呋喃-3（2H）-酮之间 Aldol 缩合的研究 | 第46页 |
| ·4-取代-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮的合成 | 第46-47页 |
| ·4-取代-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮的分解 | 第47-48页 |
| ·目标化合物的结构确证 | 第48-49页 |
| 3 抗肿瘤活性测试 | 第49-53页 |
| ·实验材料与仪器 | 第49-50页 |
| ·细胞株 | 第49页 |
| ·试剂 | 第49页 |
| ·被测样品和阳性对照品 | 第49页 |
| ·试剂的配制 | 第49-50页 |
| ·主要仪器 | 第50页 |
| ·实验方法与结果 | 第50-51页 |
| ·细胞培养 | 第50页 |
| ·SRB 法测定 IC50值 | 第50-51页 |
| ·靛玉红类似物抗肿瘤活性的初步研究 | 第51-53页 |
| 4 化学合成实验部分 | 第53-71页 |
| ·实验试剂与仪器 | 第53页 |
| ·化学合成实验部分 | 第53-71页 |
| ·N-（3-氟苯基）-2-（羟基亚胺基）乙酰胺 | 第53页 |
| ·N-（3-氯苯基）-2-（羟基亚胺基）乙酰胺 | 第53-54页 |
| ·N-（3-溴苯基）-2-（羟基亚胺基）乙酰胺 | 第54页 |
| ·N-（3-三氟甲基苯基）-2-（羟基亚胺基）乙酰胺 | 第54页 |
| ·N-（3-硝基苯基）-2-（羟基亚胺基）乙酰胺 | 第54-55页 |
| ·4-氟靛红和 6-氟靛红 | 第55页 |
| ·4-氯靛红和 6-氯靛红 | 第55-56页 |
| ·4-溴靛红和 6-溴靛红 | 第56页 |
| ·4-三氟甲基靛红和 6-三氟甲基靛红 | 第56-57页 |
| ·4-硝基靛红 | 第57页 |
| ·5-溴靛红 | 第57页 |
| ·1-甲基靛红 | 第57页 |
| ·1-乙基靛红 | 第57-58页 |
| ·2-苯硫基乙酸 | 第58页 |
| ·2-（4-氟苯硫基）乙酸 | 第58-59页 |
| ·苯并[b]噻吩-3（2H）-酮 | 第59页 |
| ·5-氟苯并[b]噻吩-3（2H）-酮 | 第59页 |
| ·2-巯基乙酸异丙酯 | 第59页 |
| ·2-氯烟酸异丙酯 | 第59-60页 |
| ·3-羟基噻吩并[2，3-b]吡啶-2-羧酸异丙酯 | 第60页 |
| ·噻吩并[2，3-b]吡啶-3-酮 | 第60页 |
| ·3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-1） | 第60-61页 |
| ·3-（3′-（羟基亚胺基）苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-2） | 第61页 |
| ·4-氯-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-3） | 第61页 |
| ·4-溴-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-4） | 第61-62页 |
| ·4-三氟甲基-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-5） | 第62页 |
| ·4-硝基-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-6） | 第62页 |
| ·5-溴-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-7） | 第62-63页 |
| ·5-溴-3-（3′-（羟基亚胺基）苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-8） | 第63页 |
| ·6-氟-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-9） | 第63页 |
| ·6-氟-3-（3′-（羟基亚胺基）苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-10） | 第63-64页 |
| ·6-氯-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-11） | 第64页 |
| ·6-氯-3-（3′-（羟基亚胺基）苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-12） | 第64页 |
| ·6-溴-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-13） | 第64-65页 |
| ·6-溴-3-（3′-（羟基亚胺基）苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-14） | 第65页 |
| ·3-（5′-氟-3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-15） | 第65页 |
| ·6-氟-3-（5′-氟-3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-16） | 第65-66页 |
| ·6-氯-3-（5′-氟-3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（SN-17） | 第66页 |
| ·1-甲基-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-2（3H）-酮（SNN-1） | 第66页 |
| ·1-乙基-3-（3′-羰基苯并[b]噻吩-2′（3′H）-亚基）-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-2（3H）-酮（SNN-2） | 第66-67页 |
| ·2′-（2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-1） | 第67页 |
| ·3-（3′-（羟基亚胺基）噻吩并[2，3-b] 吡啶-2′（3′H）-亚基）吲哚-2-酮（NSN-2） | 第67页 |
| ·2′-（6-氟-2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-3） | 第67-68页 |
| ·6-氟-3（-3′（-羟基亚胺基）噻吩并[2，3-b] 吡啶-2（′3′H）-亚基）吲哚-2-酮（NSN-4） | 第68页 |
| ·2′-（6-氯-2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-5） | 第68-69页 |
| ·2′-（6-溴-2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-6） | 第69页 |
| ·2′-（1-甲基-2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-7） | 第69页 |
| ·2′-（1-乙基-2-羰基吲哚-3-亚基）噻吩并[2，3-b]吡啶-3′（2′H）-酮（NSN-8） | 第69-71页 |
| 5 总结 | 第71-73页 |
| ·化学合成实验的总结 | 第71页 |
| ·抗肿瘤活性测试的总结 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-85页 |
| 附录 | 第85-192页 |
| 致谢 | 第192-193页 |
| 攻读硕士学位期间发表的学术论文目录 | 第193页 |
